新規のカルシリティック化合物、医薬組成物、合成方法およびそれらを使用する方法が、提供される。 （もっと読む）

【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表わされる化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグ。


［式中、環Ａは芳香環を、Ａｒは単環式環を、Ｘはスペーサーを、Ｙは結合手またはスペーサーを、Ｗは炭化水素基を、Ｚは−ＣＯＮＲ^ａＳＯ_２−等を、Ｒ^１，Ｒ^２は炭化水素基または複素環基等を、それぞれ示す。］ （もっと読む）

１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

アテローム性動脈硬化症プラークおよび心臓血管疾患と闘うための、フェニルアルキルＮ−ヒドロキシ尿素誘導体を投与することにより患者を処置する方法およびこの使用のための組成物に関する。 （もっと読む）

本明細書においては、下記の構造を有する化合物を開示する：
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。 （もっと読む）

本発明は、医薬化合物またはそれらの中間体の塩酸塩、臭化水素酸塩またはヨウ化水素酸塩の製造および結晶化のための新規な方法であり、塩基またはその酸付加塩を溶媒中でハロゲン化トリアルキルシリルと反応させる方法を提供する。 （もっと読む）

結晶塩酸デュロキセチン、結晶塩酸デュロキセチンを含有する組成物、およびそれらの製造方法。
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結晶塩酸デュロキセチン、結晶塩酸デュロキセチンを含有する組成物、およびそれらの製造方法。
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結晶塩酸デュロキセチン、結晶塩酸デュロキセチンを含有する組成物、およびそれらの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、以下の式(I)：
【化１】


ここで、R1、R2、R3、R4、R5及びnは、以下に示すものと同一の意味を持つ
で表される化合物の、様々な型の痛みを予防、軽減及び/又は治療するための薬理組成物の製造のための使用に関するものである。
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【課題】式（Ｉ）の化合物の低コストな、また容易に入手可能なまたは調製が容易な出発生成物製造方法の提供。


【解決手段】アリールメチルオキシアリール化合物を塩基性剤の存在下で、塩化−２−Ｎ，Ｎ−ジアルキルエチル等の化合物と反応させ、所望により、化合物（Ｉ）を他の化合物（Ｉ）に変換し、および／または、所望により、化合物（Ｉ）の異性体混合物を個々の異性体に分離し、および／または、所望により、化合物（Ｉ）をその塩に変換することを含む方法。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、IIの鏡像異性的に濃縮された化合物、またはその薬学的に許容される塩、複合体または溶媒和物の製造方法であって、キラルリガンドの存在下の、チエニル亜鉛試薬を用いたエナンチオ選択的付加反応を含む、製造方法に関する：


式中、
R₁、R₂およびR₃は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換低級アルキルまたは置換または非置換アリールより選択され；
Xは-C(=O)-Zまたは-Yであって、式中-Yは-CH₂-OR₄、-CH₂-ハロゲンまたは-CH₂-NR₆R₇より選択され；
式中、
Zは、-NR₆R₇または-OR₅より選択され、式中R₅は、水素、置換または非置換低級アルキルまたはエステル活性化基より選択され；
R₄は、水素、ヒドロキシル保護基またはヒドロキシ活性化基より選択され；
R₆およびR₇は、それぞれ独立して、水素、アミノ保護基、アミド保護基または置換または非置換低級アルキルより選択される。 （もっと読む）

本発明は、新規シクロヘキシルアミン誘導体、鬱病、不安、統合失調症および睡眠障害などの中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の処置および／または予防における前記誘導体の使用、ならびに前記誘導体を合成する方法に関する。本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物、およびシナプス間隙からの、ドーパミン、セロトニンおよびノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの再取り込みを阻害する方法、ならびに１種以上のモノアミン輸送体を変調する方法にも関連する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシルメチル誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたシクロヘキシルメチル誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、デュロキセチン又はその製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるポリマー担体、溶解性向上剤、疎水性成分、流体力学的拡散向上剤、粘化剤、及び製薬学的に許容される賦形剤を含む均質な核；前記核上の腸溶コーティング；並びに前記核と腸溶コーティングとの間の障壁層を含む、デュロキセチンの調節放出型の投与形態を提供する。 （もっと読む）

【課題】溶解性に優れ、高いモビリティーを示すチオフェン含有化合物およびその重合体を提供する。
【解決手段】本発明は下記一般式（Ｉ）で示されるチオフェン含有化合物である。


〔一般式（Ｉ）中、Ａｒ₁は、置換もしくは未置換の１価の芳香族基を表し、Ｘは炭素数１〜６の２価の直鎖状炭化水素基、または炭素数２〜１０の２価の分枝鎖状炭化水素基、または置換もしくは未置換の２価の芳香族基を表し、Ｒ₁〜Ｒ₅は水素原子、アルキル基、シアノ基、ハロゲン基、置換アミノ基、置換もしくは未置換のアリール基、置換もしくは未置換のアラルキル基を表し、ｌは１〜５の整数を表し、ｍ、ｋは０または１の整数を表す。〕また、本発明は、上記本発明のチオフェン含有化合物を用いたチオフェン含有化合物重合体である。 （もっと読む）

本発明は、特に薬理学的に活性な化合物として利用される一般式（I）のヒドラジド誘導体と、そのようなヒドラジド誘導体を含む医薬組成物に関する。このヒドラジド誘導体は、早期分娩、月経困難症、受胎障害、喘息、高血圧、望まない血液凝固、子癇前症、子癇症、好酸球疾患、望まない骨の減少、腎不全、免疫不全疾患、魚鱗癬、眼内圧上昇、不妊症、性機能不全、胃潰瘍、炎症性疾患の治療に役立つ。
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式(Ia)および(Ib)の、N-モノ置換β-アミノアルコールスルホネート(式中、R¹はC_6-20アリールまたはC_4-12ヘテロアリールであり、それぞれ任意に１または複数のハロゲン原子および／または１または複数のC_1-4アルキルまたはC_1-4アルコキシ基で置換され、R²はC_1-4アルキルまたはC_6-20アリールであり、各アリールは任意に１または複数のハロゲン原子および／または１または複数のC_1-4アルキルもしくはC_1-4アルコキシ基で置換され、式中、R³はC_1-18アルキル、C_6-20シクロアルキル、C_6-20アリールおよびC_7-20アラルキル残基からなる群より選択される）の製造方法であって、
ａ）メチルケトン、第１アミン、ホルムアルデヒドおよびスルホン酸を圧力約1.5barで、任意に有機溶媒(任意に水を含む）中で反応させて、式(II)のN-モノ置換β-アミノケトンスルホネート(式中、R¹, R²およびR³は上記定義のとおりである）を得ることと、
ｂ）前記スルホネートを、塩基と、遷移金属およびジホスフィンリガンドを有する触媒との存在下で、極性溶媒中、任意に水の存在下で、不斉に水素化することと、
を具備する方法を提供する。
【化１】

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本発明は、（１Ｓ）−３−メチルアミノ−１−（２−チエニル）−１−プロパノールを２５〜９９重量％含んでいる反応混合物を蒸留することによる（１Ｓ）−３−メチルアミノ−１−（２−チエニル）−１−プロパノールの精製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、3-メチルアミノ-1-(2-チエニル)-1-プロパノンの調製、および、医薬である(+)-(S)-N-メチル-3-(1-ナフチルオキシ)-3-(2-チエニル)プロピルアミンオキサレート（商品名Duloxetine[登録商標]）を調製するためのその使用に関する。 （もっと読む）