本発明は、3-メチルアミノ-1-(2-チエニル)-1-プロパノンの調製、および、医薬である(+)-(S)-N-メチル-3-(1-ナフチルオキシ)-3-(2-チエニル)プロピルアミンオキサレート（商品名Duloxetine[登録商標]）を調製するためのその使用に関する。 （もっと読む）

ロチゴチンと、濃度１〜１４０ミリモル／Ｌの少なくとも１種の塩化物塩とを含む、ｐＨ４〜６．５の組成物を、パーキンソン病治療用のイオン導入装置製造に使用することにより、従来の受動拡散系で得られるよりも高いヒトの角質層を介するロチゴチン流量を得ることが可能になった。 （もっと読む）

（+）デュロキセチンまたはこれらの酸付加塩を調製するための方法であって、ラセミの（±）デュロキセチンをキラル酸で分割して、実質的に（-）デュロキセチンを含まない前記キラル酸と（+）デュロキセチンの塩を得ることと、および（ii）必要に応じて、前記工程（i）で調製した塩を遊離塩基またはさらに酸付加塩に変換することとを含む方法。（+）デュロキセチンまたはこれらの酸付加塩を調製するための方法は、塩基および相間移動触媒の存在下において行われるO-アルキル化中間体生産工程をさらに含むことができる。 （もっと読む）

下記工程（a）及び（b）を含む式（１）の化合物の調製方法：
【化１】


（式中：XはS、O又はNR³であり、R³はH又は有機基であり；RはH 又は有機基であり；R¹及びR²はそれぞれ独立にH、場合によっては置換されているアルキル又は場合によっては置換されているアリールであり；Gは置換基であり；nは0〜3である）
（a）式（２）の化合物を式NHR¹R²の化合物と反応させて式（３）の化合物を与える工程；
【化２】


（式中、X、R、G及びnは上述のとおりであり、R⁴は場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアルケニル、場合によっては置換されているアルキニル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているヘテロアリール又はこれらの組み合わせである）
（b）式（３）の化合物を還元して式（１）の化合物を与える工程。
式（２）の化合物の調製方法、式（３）の新規な化合物及び下記式の好ましい触媒が提供される：
【化３】


（式中：R⁶は、中性の場合によっては置換されているヒドロカルビル配位子、中性の場合によっては置換されている過ハロゲン化ヒドロカルビル配位子、又は場合によっては置換されているシクロペンタジエニル配位子を表し；Aは、場合によっては置換されている窒素を表し；Bは、場合によっては置換されている窒素、酸素、硫黄又はリンを表し；Eは、結合基を表し；Mは水素移動型還元を触媒し得る金属を表し；Yは、アニオン性基、塩基性配位子又は空位を表し；ただしA又はBの少なくとも1種は置換窒素を含み、置換基は少なくとも1種のキラル中心を有し；ただしYが空位ではない場合にはA又はBの少なくとも1種は水素原子を有する）
（もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれを含有する医薬組成物が開示されている（ここで、構造上の記号は本明細書中にて定義される）。本発明の化合物、塩および溶媒和物はＬＸＲアゴニストとして有用である。
【化１】

（もっと読む）

肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ₁〜Ｘ₁₀、Ｒ^3’を含むＲ¹〜Ｒ⁷、Ｅ、ｖ、ｙ、ｚ、ＡおよびＢは、定義されているとおりである］
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
（もっと読む）

本発明は、膀胱機能不全を治療するための新規な医薬の組合せに関し、その組合せは、セロトニン及び/又はノルエピネフリン再取り込み阻害剤とβ-3アドレナリン受容体アゴニストとを含む。 （もっと読む）

【課題】感度および光応答性などの電気特性、電気的および機械的耐久性、ならびに環境安定性に優れる電子写真感光体を実現可能なヒドラゾン化合物、該ヒドラゾン化合物を用いた電子写真感光体およびそれを備える画像形成装置を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるヒドラゾン化合物。これを電荷輸送物質として電子写真感光体１の電荷輸送層１３に含有させる。


（式中、Ａｒ^１はアリーレン基、Ａｒ^２〜Ａｒ^５はアリール基または複素環基等を示す。Ａｒ^６はアリール基、複素環基、アラルキル基もしくはアルキル基を示す。ただし、基＝ＣＡｒ^３Ａｒ^４また、基＝ＣＡｒ^５Ａｒ^６は２価の芳香環基または複素環基であってもよい。Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は同一または異なって、アルキル基、アリール基、複素環基もしくはアラルキル基を示す。ｎは１または２を示す。） （もっと読む）

本願発明は、接着剤マトリックスがホットメルト型接着剤を含有することを特徴とする、ロチゴチン含有接着剤マトリックスを含有する経皮治療システム（ＴＴＳ）に関する。本願明細書は、更に、ホットメルト法におけるＴＴＳの接着層の製造の際のロチゴチンの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】高感度で高耐久性を有する電子写真感光体、及びこれを実現するための有機光伝導性化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）で示される有機光伝導性化合物で、感光層に該化合物を含む電子写真感光体。


（Ｘは、酸素又は硫黄、Ｒ_４はアルケニル基等、Ｒ_５及びＲ_６はＨ、アルキル基等、Ｒ_７及びＲ_８はアルキル基アリール基等である。） （もっと読む）

本発明は、医薬品化学および薬化学の分野に属し、デュロキセチンの投与による胃腸障害の処置の新規方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式II-S：
【化１】


で表される鏡像異性的に純粋な(S)-3-メチルアミノ-1-(チエン-2-イル)プロパン-1-オールを製造する方法であって、そのR異性体とのエナンチオマー混合物から(S)-3-ヒドロキシ-3-チエン-2-イルプロピオニトリルを得て、続いて(S)-3-ヒドロキシ-3-チエン-2-イルプロピオニトリルを触媒の存在下で水素及びメチルアミンと反応させてII-Sを得ることによる上記方法に関する。
（もっと読む）

感染因子によって引き起こされる疾患、とりわけ結核を治療するための方法および組成物。とりわけ、感染疾患の治療のための置換ジアミンを含む方法および組成物が提供される。１つの実施態様において、これらの方法および組成物は、結核を限定はしないが含む、マイコバクテリア感染の治療のために使用される。 （もっと読む）

【課題】 スチルベン誘導体の分子内にヒドラゾン基を含むトリフェニルアミン構造を有することにより、結着樹脂との相溶性が優れており、感度特性および耐溶剤性を有するスチルベン誘導体、その製造方法、およびスチルベン誘導体を含有した電子写真感光体を提供する。
【解決手段】 ヒドラゾン基を有するスチルベン誘導体、その製造方法、およびスチルベン誘導体を含有した電子写真感光体であって、下記一般式（１）で表されるスチルベン誘導体を対象とする。
【化１】


（一般式（１）中のＡは、芳香族環を含む２価の有機基であり、複数のＲ¹およびＲ²は、それぞれ独立した炭素数１〜８の置換または非置換のアルキル基、炭素数６〜２０の置換または非置換のアリール基であり、複数のＲ³〜Ｒ⁷は、それぞれ独立した水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜２０の置換または非置換のアルキル基等である。） （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）
【化１】



（ＩＩ）
（式中、Ｘはハロゲン原子であり、Ｙ及びＺは、それぞれ独立して、脱離基を表す）の化合物を光学活性アミノアルコールと反応させてジアステレオマーの第１混合物を生成させることを特徴とする、一般式（Ｉａ）
【化２】


（Ｉａ）
（式中、Ｘは上記した通りである）の化合物の製造方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、結晶性デュロキセチン遊離塩基及びその新規多形形態に関する。 （もっと読む）

本発明は、頭痛、偏頭痛又は群発性頭痛を治療又は予防するための方法に関する。前記方法は、治療的に有効な量のCGRPアンタゴニスト(A)又はその生理的に許容しうる塩と、治療的に有効な量のセロトニン再吸収阻害剤(B)又はその生理的に許容しうる塩の併用投与を含む。本発明は、また、対応する医薬組成物及びその製造に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、およびそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの疾患、障害または状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

式（ＩＩ）（式中、Ｒ^１は、２−チエニル、２−フラニルおよびフェニルから成る群から選択され、それぞれは任意に、１以上のハロゲン原子および／若しくは１以上のＣ_１−４−アルコキシ基により置換されており、並びにＲ^２は、Ｃ_１−４−アルキルまたはフェニルであり、それぞれは任意に、１以上のハロゲン原子および／若しくは１以上のＣ_１−４−アルキル基またはＣ_１−４−アルコキシ基により置換されている）のアミノケトンとカルボン酸との塩を不斉水素化することにより、鏡像異性的に純粋な１−置換−３−アミノアルコール、とりわけ（Ｓ）−（−）−および（Ｒ）−（＋）−３−Ｎ−メチルアミノ−１−（２−チエニル）−１−プロパノールを調製する（対応するアミノアルコールを、これらの塩の続く加水分解により得る）ための方法を提供する。上記アミノケトンとカルボン酸との塩、および上記アミノケトンを不斉水素化することにより得られるアミノアルコールをそれぞれさらに提供する。
（もっと読む）

本発明は式(1)で表される鏡像異性的に純粋なアミノアルコールの製造方法に関するもので、その方法は、(i) 式(3)で表されるケトンを式(4)で表されるラセミ体のアルコールに還元すること、(ii) 式(4)で表されるラセミ体のアルコールをリパーゼの存在下に無水コハク酸で鏡像異性選択的にアシル化して式(7)で表されるコハク酸半エステルを得ること、(iii) 式(7)で表されるコハク酸半エステルを式(4)の未反応鏡像異性体から取り除くこと、および(iv) 式(4)で表される鏡像異性的に純粋なアルコールをメチルアミンと反応させて式(1)で表される鏡像異性的に純粋なアルコールを得ること、により行われる。 （もっと読む）