【課題】細菌感染症および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物反応状態を治療するためと共に、テトラサイクリンの流出の阻害および遺伝子発現の調節のような一般的にミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物に関するその他の既知の適応に用いることができる７−置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記式に代表される７−置換テトラサイクリン化合物
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【課題】新規α−置換プロピオン酸誘導体及び、該α−置換プロピオン酸誘導体ＰＰＡＲγに選択的なアゴニストとして機能するα−置換プロピオン酸誘導体。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるα−置換プロピオン酸誘導体。


［式中、Ｒ_１はアダマンチル基、無置換又は置換基を有していても良いフェニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピペリジン基、アゼピル基若しくはピペラジニル基（置換基は、ハロゲン原子）等、Ｒ_２及びＲ_４は同一又は相異なって水素原子又はハロゲン原子、Ｒ_３は炭素数１から１０の直鎖状又は分岐状アルキル基、Ｒ_５は置換基を有していても良いフェニル基又はシクロヘキシル基、ｎは０から１０の整数を表す］ （もっと読む）

【課題】NHE3(Na⁺／H⁺exchanger-type3)に対する良好な阻害作用を有しNHE3の発現が認められる臓器の疾患を効果的に改善する薬剤の提供。
【解決手段】例えば下式のようなNHE3に対する良好な阻害作用を有し、経口吸収性に優れた新規アシルグアニジン化合物を使用する。


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【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール等であり；Ｒ^４は、シアノ、低級アルコキシカルボニル、カルボキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物、およびその用途を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の新規なチオフェン系阻害薬、それらのＧＳＮＯＲ阻害薬を含む医薬組成物、ならびにそれらを製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、ＬｐｘＣ阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。 （もっと読む）

本発明はスルホン化合物及び肥満等の医学的障害の治療におけるそれらの使用を提供する。医薬組成物及び種々のスルホン化合物を製造する方法が提供される。前記化合物は抗メチオニルアミノペプチダーゼ２活性を有することが期待される。
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本発明は、一般式（１）の化合物またはその有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩；ならびに医薬における一般式（１）の化合物の使用に関する。

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【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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本発明は、少なくとも部分的に、置換テトラサイクリン化合物に関する。本発明はまた、対象において関節リウマチを治療するための方法であって、本発明のテトラサイクリン化合物を対象に投与する段階を含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】小腸におけるＭＴＰを選択的に阻害し、肝臓のＭＴＰに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式（１’）で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。


〔式中、Ｒ^２’及びＲ^２’’は、水素原子等を表し、Ｘ_１は、−Ｏ−、−ＮＲ^１０−（ここで、Ｒ^１０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。）を表し、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は水素原子等を表し、Ｒ^８、Ｒ^９は水素原子、Ｃ^２−１２アルコキシアルキル基等を表し、環ＣはＣ_６−１４アリール基等を表し、ｌ及びｍは０乃至３の整数を表す。〕 （もっと読む）

本発明は、式Ｉを含む新規な類型の化合物に関し、式中、ｎは０または１である。Ａは、ＮＲ^１、ＯまたはＳであり、ここで、Ｒ^１は、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールまたはアリールアルキルである。Ｘは、カルボキシレート残基、ホスホネート残基もしくはホスフェート残基、またはカルボキシレート残基、ホスホネート残基もしくはホスフェート残基で任意選択で置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル残基である。ＹおよびＺは、明細書中に記載のとおりである。
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【課題】触媒の再利用が可能であり、有機溶媒を要しないビアリール化合物の製造プロセスを提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表される第１の芳香族化合物と、下記一般式（２）で表される第２の芳香族化合物とを、パラジウム触媒、有機第４級アンモニウム塩及び水の共存下にクロスカップリング反応させる、下記一般式（３）で表されるビアリール化合物の製造方法。


（式中、環Ａ及び環Ｂは芳香族炭化水素環又は芳香族複素環を示し、Ｘはボロン酸若しくはそのエステルの残基又は３置換シリル基を示し、Ｙは−ＣＯＯＨ、−Ｒ−ＣＯＯＨ（Ｒは炭素数１〜６の置換又は非置換の２価の炭化水素基）又は−ＳＯ₃Ｈを示す。） （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、エレクトロルミネセンスデバイスの製造に使用できる新規の供与受容フルオレン化合物、及び前記新規化合物の製造方法に関する。より具体的には、本発明は、アミン供与及びニトリル／エステル受容フルオレン類、フルオレノン類、これらのπ共役系、及び関連する化合物に、並びにフルオレン類から対応するフルオレノン類への酸化を含む前記化合物の製造方法、並びに有機電子デバイス、例えば有機発光ダイオード（ＯＬＥＤ）、光起電／太陽電池、電界効果トランジスタ及び他の有用なエレクトロルミネセンスデバイスの製造でのそれらの使用に関する。これらの化合物は、孤立もしくは剛性の形態の２Ｈ−ピラン−２−オン類を、メチレンカルボニル部分を含む環状ケトン類と、塩基の存在下に有機溶媒中で反応させることによって製造される。また本発明は、フルオレン類から主に緑乃至黄色領域に発光を示すフルオレノン類への転化に起因して起こる、９−非置換フルオレンに基づく有機発光ダイオードにおける“緑色発光デフェクト”の問題を解消するための新しいコンセプト及び方策にも関する。本発明では、我々は、供与受容フルオレノン類が、（緑乃至黄色領域ではなく）青色領域に発光を示し、そうして青色純度を向上しかつ緑色発光デフェクトの問題を解消するように、供与受容置換基を設置した。 （もっと読む）

【課題】有機半導体材料となりうる化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるジヒドロインダセン化合物。


（式中、環構造Ａ、Ｂは、同一又は相異なり、置換されていてもよいベンゼン環、置換されていてもよいチオフェン環等を表す。） （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、置換基は、本明細書に開示されたものである）で示される化合物及び薬学的に許容しうるその塩が、本明細書において提供される。これらの化合物及びそれらを含む医薬組成物は、例えば、ＣＯＰＤなどの疾患の処置に有用である。
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本発明は、ＨＤＡＣ酵素活性の抑制のための化合物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


の化合物、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、製薬上許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミおよびスケールミック混合物、ジアステレオマーおよびエナンチオマーを提供し、式中、Ｌ、Ｍ、ｎ、Ｒ、Ｗ、ＸおよびＹは明細書中に定義されるとおりである。
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ウイルス感染を阻害することを必要としている哺乳動物においてウイルス感染を阻害する方法は、有効量の２７３、３６５および５１０により代表されるＦＧＩ−１０３の化合物の少なくとも１つを、ウイルス感染を防止するために予防的に又はウイルス感染の後治療的に投与することを含む。これらの化合物は、感染性ウイルス粒子放出を防止する方法としてカスパーゼ８を選択的に阻害すると思われる。これらの化合物は、ＩＶ、ＩＰ、経口的に、又は他の慣用の投与経路を介して投与されうる。これらの化合物は、１ng／kg〜２００mg／kg体重のオーダーの相対的に低い投薬量を必要とし、高度に有効である。
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