【課題】副作用の少なく、効果的な新規な骨粗鬆症治療および／または予防剤の提供。
【解決手段】レバミピドまたはその医薬的に許容される塩を有効成分とする骨吸収性疾患の予防および／または治療剤。 （もっと読む）

【課題】ＨＣＶ（Ｃ型肝炎ウイルス）ポリメラーゼ阻害性化合物および治療上有効量の該化合物を含む組成物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）を有する化合物。Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ポリメラーゼの阻害方法、ＨＣＶウィルス複製の阻害方法、ならびにＨＣＶ感染の治療または予防方法。前記化合物の製造方法ならびにそれらの方法で用いられる合成中間体。
（もっと読む）

本発明は、活性成分としてのレバミピド及び薬学的に許容可能な担体を含む関節リューマチの予防用または治療用の薬学組成物を提供する。薬学組成物は、経口投与用形態であってもよく、例えば、錠剤形態またはカプセル剤形態の固形経口用剤形を有する。また、薬学組成物は、０．５〜５０ｍｇ／ｋｇ、望ましくは、０．６〜６ｍｇ／ｋｇの用量でレバミピドを経口投与するのに適した単位投与形態に製剤化されていてもよい。
（もっと読む）

本発明は、本発明のプロドラッグ化合物の有効量を患者に投与することによる、ラクタム、イミド、アミド、スルホンアミド、カルバメートまたは尿素を含む親薬物の持続送達の方法であって、患者への投与時のプロドラッグからの親薬物の放出が持続放出である方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、カルボニル結合したプロドラッグ部分により誘導される親薬物の不安定なコンジュゲートである。本発明のプロドラッグ化合物は、ラクタム、イミド、アミド、スルホンアミド、カルバメートまたは尿素を含む親薬物が治療として有用である任意の状態を治療するために使用され得る。
（もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の活性を阻害する化合物、これらを含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質を発現する疾患の治療方法を開示する。 （もっと読む）

レトロウイルスの集合及び成熟を中断させる化学物質が本明細書で提示される。より詳細には、この開示は、ウイルス粒子の形成及び成熟を中断させる小分子化合物、並びにかかる小分子をＨＩＶ−１感染の治療に使用する方法を提供する。本システム及び方法は、ＨＩＶ−１集合及び複製を中断させる方法も対象とする。これらの方法は、薬学的有効量の式Ｉ若しくは式ＩＩの化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステルを含む薬剤組成物を細胞に投与することを含み得る （もっと読む）

本発明は、８−ヒドロキシ−５−[(１Ｒ)−１−ヒドロキシ−２−[[(１Ｒ)−２−(４−メトキシフェニル)−１−メチルエチル]−アミノ]エチル]−２(１Ｈ)−キノリノン一塩酸塩の新規な多形結晶形に関する。本発明はまた、その調製方法、その医薬組成物および医薬品としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、８−ヒドロキシ−５−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−２−［［（１Ｒ）−２−（４−メトキシフェニル）−１−メチルエチル］−アミノ］エチル］−２（１Ｈ）−キノリノン一塩酸塩の新規な結晶形に関する。本発明はまた、その調製方法、その医薬組成物および医薬品としてのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示す。Ｒは炭素数５〜８個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示すか、あるいは次式；Ｒ¹（ＣＨ₂）_k−で表される基（ｋは０又は１〜３の整数を示し、Ｒ¹は炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基又は炭素数６〜８個の縮環状飽和アルキル基を示し、基Ｒ¹は炭素数１〜４の低級アルキル基で置換されてもよい。）などを示し、Ａｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｚおよびｎは定めた意味を有する）、そのＮ−オキシド形、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アンモニウム塩および立体化学的異性体、およびそれらのＰＡＲＰ媒介型障害の処置のための使用。 （もっと読む）

本発明は、統合失調症並びに急性躁病、双極性障害、自閉性障害、及び鬱病等の関連の精神病を治療するのに有利に用いられ得る新規なキノリノン誘導体を提供するものである。 （もっと読む）

Ｘ線蛍光（ＸＲＦ）分光計は、結合現象を検出し、化学物質と受容体の間の結合選択性を測定するために使用されてきた。ＸＲＦは、化学物質の治療指数を推測するために、化学物質対化学物質類縁体の結合選択性を推測するために、タンパク質の翻訳後修飾を測定するために、及び薬物の製造のためにも使用することができる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６，Ｒ^７，ｎ，ｍおよびＸは定義された意味を有する］を含んでなる製薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は医薬として有用な式（１）のカルボスチリル化合物の１／２水和物の収率をより安全に格段に向上させた方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、式（１）の化合物またはその塩をメタノールと水の混合液中、塩基を添加して塩基性塩とした後、これを酸性処理して、カルボスチリル化合物（１）の１／２水和物を得るカルボスチリル化合物の改良製造法。
（もっと読む）

【課題】胃炎、胃潰瘍の治療薬として有用な２−（４−クロロベンズアミド）−３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−４−イル）プロパン酸の工業的に有利な製造方法、そのための新規中間体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】ハロメチルカルボスチリル化合物とジフェニルイミン化合物をＣ−Ｃカップリング反応させて新規中間体を得、これを酸性条件下で加水分解してカルボスチリルアミノ酸誘導体とし、アシル化反応後、常法処理することにより２−（４−クロロベンズアミド）−３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−４−イル）プロパン酸を得る。 （もっと読む）

本発明は、３−アリール−クマリン、又は３−アリール−キノリン−２−オンから派生する分子であって、特に腫瘍細胞に対して抗増殖性及び／又は細胞毒性の活性を有する分子に関する。本発明は、多種の癌の治療のための、これら分子の治療への応用における使用にも関する。本発明では、癌治療を目的とする薬剤の製造のための前記化合物の使用も開示する。また、本発明は、本発明に係る化合物と前記細胞との接触を含む細胞増殖の阻害のための方法にも関わる。 （もっと読む）

本発明は、3,4-二置換クマリン及びキノロン誘導体、並びに、それらを調製する方法に関する。本発明は、さらにまた、3,4-二置換クマリン又はキノロン誘導体を投与することによる、C型肝炎ウイルスの感染症を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)の化合物、検出可能な標識を含むそれらの誘導体、それらの組成物及びヒト免疫不全症候群ウイルス(HIV)感染の治療におけるそれらの使用に関する。具体的には、本発明は、HIV複製の新規インヒビター、そのような化合物を含む医薬組成物及びHIV感染の治療においてそれらの化合物を使用するための方法を提供する。

（もっと読む）

本発明は、誘導型ＮＯＳシンターゼを抑制する式（Ｉ）の新規キノロン類、ならびに一酸化窒素合成を抑制または調節する方法および／または疾患を処置するために該化合物を投与し、患者の体内における一酸化窒素濃度を低下させる方法を含む、該化合物の合成方法および使用方法に関する。

（もっと読む）

タンパク質輸送を調節するため、およびタンパク質輸送の障害によって特徴づけられる疾患を治療または予防するための、組成物および方法を開示する。タンパク質輸送欠陥を救助する化合物の同定法およびタンパク質産生の増強法もまた、開示する。

（もっと読む）