Fターム[4C031EA09]の内容
キノリン系化合物 (1,845) | 2位、4位にOが直結 (301) | 2位に結合しているもの (201) | 二重結合の酸素原子 (156) | 環NにH、〔C〕H (116) | 環CにH、〔C〕H、〔C〕W (55) | 環CにC(O)〔C〕 (14)
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環CにC(O)〔C〕Z (1)
Fターム[4C031EA09]に分類される特許
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アリピプラゾールの製造法
【課題】本発明は、アリピプラゾールを高純度且つ高収率で製造する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の方法は、一般式(2)
[式中、Xは、塩素原子以外のハロゲン原子、低級アルカンスルホニルオキシ基、アリールスルホニルオキシ基又はアラルキルスルホニルオキシ基を示す。]
で表されるカルボスチリル化合物と式(3)
で表されるピペラジン化合物及び/又はその塩とを、カルボスチリル化合物(2)に対して0.5〜10倍モル量の無機塩基性化合物の存在下に水中で反応させる。
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5−HT1A受容体サブタイプ作動薬
【課題】5−HT1A受容体サブタイプに関連した中枢神経系の障害、特に摂食障害を治療するための医薬組成物。
【解決手段】5−HT1A受容体サブタイプに関連した中枢神経系の摂食障害を治療するための医薬組成物であって、式(1):
(カルボスチリル骨格の3位及び4位の間の炭素−炭素結合は、単結合又は二重結合である);
のカルボスチリル化合物、及び医薬として許容されるその塩又は溶媒和物の治療有効量を含む医薬組成物。
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2,3−ジアリール−又はヘテロアリール−置換1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロピル化合物
本発明は、式(I)[式中、R1a〜R1e、R2、R3及びR5は、明細書及び請求の範囲中と同義であり、そしてR4は、二環式ヘテロアリール基又はシアノフェニル基を意味する]の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧症、心血管疾患、副腎不均衡又は鬱病のような疾患の処置及び/又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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骨欠損関連疾患の処置および/または予防に有用な化合物の新規な同定方法
本発明は、DOCK5タンパク質によるRAC GTPアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、(i)細胞においてDOCK5とRACタンパク質を同時発現させる工程(ここで、該DOCK5タンパク質は不活性RAC(この不活性RACはGDPに結合されている)の、活性RAC(この活性RACはGTPに結合されている)への変換を誘導する)、(ii)該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、(iii)該化合物の存在下または不在下で、不活性RACの活性RACへの変換を判定する工程、および(iv)不活性RACの活性RACへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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シンナモイル化合物及びその用途
【課題】組織における細胞外マトリックス遺伝子の発現量を減少させ、細胞外マトリックス蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる組成物(即ち、細胞外マトリックス蓄積抑制剤や、線維症治療剤又は心不全治療剤)等の開発・提供が切望されている。
【解決手段】本発明は、式(I)
で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする細胞外マトリックス遺伝子転写抑制組成物等に関する。
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シンナモイル化合物及びその用途
【課題】組織におけるI型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させ、コラーゲン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させ、TGF−βの作用を抑制させ、特に養毛剤、慢性腎不全治療剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)
〔式中、Aはベンゼン環又はピリジン環、Xα,Yαは、−OCH2COOH,−OCH2CONMe2,−OCH2CH2OH,−OCH2CN,−NHCOCH2OH,−NHCOCH2OMe,−CONHCH2COOMe,−CONHCH2CH2OMe等、Qαは、OH,ONa,OMe又はピペリジニル,モルホニルTαは、H,Me、LαはMe又はKαとLαがアルケニレンで結合してキノロン環を形成する。〕で示されるシンナモイル化合物及びそれを含有する医薬組成物。
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3−置換−4−アリールキノリン−2−オン誘導体のアトロプ異性体
本発明は、一般式:
【化1】
[式中、R,R1,R2,R3,R4およびR5は、明細書の記載と同意義である]
で示される3−置換−4−アリールキノリン−2−オン誘導体のアトロプ異性体、またはその非毒性で医薬的に許容しうる塩、溶媒化合物もしくはプロドラッグを提供する。かかるアトロプ異性体は、コンダクタンスの大きいカルシウム−活性化K+チャネルを調節でき、該カリウムチャネルの開口に反応する障害の処置に有用である。加えて、かかるアトロプ異性体は安定であり、すなわち、1ケ月までの期間またはそれ以上相互転換することはない。
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置換シクロアルキル誘導体、それらの調製方法および薬物としてのそれらの使用
本発明は、式(1) (式中、基R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、n、mおよびXは、特許請求の範囲および明細書におけるように定義する)を有する化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物の薬物としての、とりわけ、炎症性および閉塞性呼吸器疾患の治療用薬物としての使用にも関する。
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アリピプラゾールを調製するための方法
本発明は、BBQ及びDCPからのアリピプラゾールの合成を包含し、それは少なくとも1つの塩基及び少なくとも1つの有機溶媒の存在下で、7−(4−ブロモブトキシ)−3,4−ジヒドロカルボスチリル(BBQ)及び1−(2,3−ジクロロフェニル)ピペラジン塩酸塩(DCP)を混合し、反応混合物を形成させること;反応が生じるのに十分な時間その反応混合物を加熱すること;及びアリピプラゾールを単離することを含んで成る。本発明はまた、BBQ及びDCPからのアリピプラゾールの合成における、相間移動触媒の使用を包含する。 (もっと読む)
ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ阻害剤としての置換6−シクロヘキシルアルキル置換2−キノリノンおよび2−キノキサリノン
本発明は式(I)
【化1】
で表される化合物、それらをPARP阻害剤として用いることばかりでなく前記式(I)で表される化合物を含有させた薬剤組成物を提供し、ここで、n、s、R1、R2、R3、Q、XおよびYは定義する意味を有する。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ阻害剤としての6−アルケニルおよび6−フェニルアルキル置換2−キノリノンおよび2−キノキサリノン
【化1】
本発明は式(I)で表される化合物および式(VII−a)で表される化合物ばかりでなく前記化合物を含有させた薬剤組成物そしてそれらをPARP阻害剤として用いることを提供し、ここで、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Re、RdおよびXは定義する意味を有する。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼインヒビターとしての6−置換2−キノリノンおよび2−キノキサリノン
【化1】
本発明は式(I)の化合物、PARPインヒビターとしてのその使用、ならびに式(I)の該化合物(式中、n、R1、R2、R3、R4およびXは定めた意味を有する)を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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c−Metモジュレーターおよびその使用
本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、c−Met、KDR、c−Kit、flt−3およびflt−4のシグナル伝達経路を阻害、調整および/または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 (もっと読む)
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