【課題】新世代の選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）の開発が、女性の健康を大きく改善したが、男性に対する、選択的で、経口投与される、安全な同様なホルモン療法の提供。
【解決手段】アンドロゲン受容体のモジュレーターである非ステロイド性三環式化合物を用いることが可能である、該化合物の製造および使用方法。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβタンパク質の蓄積を抑制する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）等で表される化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩。該化合物を含有するアミロイドβタンパク質の蓄積を抑制するためのアミロイドβタンパク質蓄積抑制剤。
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Ｗは、非置換または置換Ｃ₆〜Ｃ₂₄アリールまたは非置換または置換ヘテロアリールであるか、あるいは式（１ａ）の基である（式中、Ａｒ₂は、非置換または置換Ｃ₆〜Ｃ₂₄アリールまたは非置換または置換ヘテロアリールであり、Ａｒ₁は、非置換または置換Ｃ₆〜Ｃ₂₄アリールまたは非置換または置換ヘテロアリールであり、Ｒ、Ｒ₁およびＲ₂は、各々互いに独立に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ハロゲン、シアノ、ＣＦ₃、ニトロ、ＮＲ₃Ｒ₄、ＣＯＯＲ₄、ＮＲ₄ＣＯＲ₃、ＣＯＯ^-Ｘ⁺、ＣＯＲ₄、ＯＲ₄、ＳＲ₃、ＳＯ₂Ｒ₃、ＳＯ₂ＮＲ₃Ｒ₄、ＳＯ₃^-Ｘ⁺、あるいは、非置換またはＲ₅で一置換もしくは多置換されたＣ₆〜Ｃ₂₄アリールであり、Ｒ₃は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、あるいは、非置換またはハロゲン、ヒドロキシ、ＯＲ₇、シアノ、ニトロ、ＳＲ₇、ＮＲ₆Ｒ₇、ＣＯＯＲ₇、ＣＯＮＲ₆Ｒ₇、ＮＲ₆ＣＯＲ₇、ＮＲ₆ＣＯＯＲ₇、ＣＯＯ^-Ｘ⁺、ＣＯＲ₄、ＯＲ₄、ＳＯ₂Ｒ₇、ＳＯ₂ＮＲ₆Ｒ₇、ＳＯ₃^-Ｘ⁺で、または、ＳＯ₃Ｒ₇で一置換もしくは多置換されたＣ₆〜Ｃ₁₂アリールであり、Ｒ₄は、水素またはＲ₃の意味を有し、Ｒ₅は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、ハロゲン、ニトロ、ＮＲ₇Ｒ₈またはＯＲ₇であり、Ｒ₆は、水素またはＣ₁〜Ｃ₃アルキルであり、Ｒ₇およびＲ₈は、各々互いに独立に、水素；Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル；非置換またはハロゲン、ニトロ、ＯＲ₅、ＮＲ₁₆Ｒ₁₇で一置換もしくは多置換されたフェニル；あるいは非置換またはハロゲン、ニトロ、ＯＲ₅、ＮＲ₁₆Ｒ₁₇で一置換もしくは多置換されたベンジルであり、かつ、Ｘ⁺は、カチオンＨ⁺、Ｌｉ⁺、Ｎａ⁺、Ｋ⁺、Ｍｇ⁺⁺_1/2、Ｃａ⁺⁺_1/2、Ｓｒ⁺⁺_1/2、Ｂａ⁺⁺_1/2、Ｃｕ⁺、Ｃｕ⁺⁺_1/2、Ｚｎ⁺⁺_1/2、Ｍｎ⁺⁺_1/2、Ａｌ⁺⁺⁺_1/3または［ＮＲ₉Ｒ₁₀Ｒ₁₁Ｒ₁₂］⁺であり、ここで、Ｒ₉、Ｒ₁₀、Ｒ₁₁およびＲ₁₂は、各々互いに独立に、水素；Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル；非置換またはＣ₁〜Ｃ₆アルキル、ハロゲン、ニトロ、ＯＲ₅、ＮＲ₁₆Ｒ₁₇で一置換もしくは多置換されたフェニル；あるいは非置換またはＣ₁〜Ｃ₆アルキル、ハロゲン、ニトロ、ＯＲ₅、ＮＲ₁₆Ｒ₁₇で一置換もしくは多置換されたベンジルであり、かつ、Ｒ₁₆およびＲ₁₇は、各々互いに独立に、水素またはＣ₁〜Ｃ₆アルキルである、互変異性体の一つにおいて、式（１）に相当するモノアゾキノロン顔料は、高分子量材料の着色に好適であり、得られる着色の良好な堅牢性を特徴とする。
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本発明は、一般式 (I) のアルキリデンテトラヒドロナフタレン誘導体、それらの製造方法および抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。

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本発明は、医薬製剤の有効成分として有用な一般式Ｉの尿素誘導体およびそれらの塩に関する。本発明の尿素誘導体は、ＶＲ１アンタゴニストとしての優れた活性を有し、ＶＲ１活性に関連する疾患の予防および処置に、特に泌尿器系障害または疾患、例えば排尿筋過敏（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過敏（排尿筋反射亢進）、特発性排尿筋過敏（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大および下部尿路症状；慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中；並びに、喘息、慢性閉塞性肺（または気道）疾患（ＣＯＰＤ）、風邪、咳、くしゃみ、急性および慢性気管支炎を含む気管支炎、細気管支炎、鼻炎、アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎、粘膜炎、副鼻腔炎、アレルギー、外来の刺激物、例えば喫煙、スモッグ、職場での高レベルの大気中ＳＯ_２および有毒ガスなどに関連する障害、および気道反応亢進、乳製品不耐性、ロフラー肺炎、気腫、嚢胞性線維症、気管支拡張症、肺線維症、塵肺症、コラーゲン血管疾患、肉芽腫症、喉頭炎、咽頭炎、肺炎、胸膜炎、持続性喘息および慢性喘息様気管支炎などの呼吸器疾患および炎症性障害の処置に有用である。式Ｉ中、ｎは、０、１、２、３または４を表し；Ｘは、Ｏ、ＣＨ_２、ＳまたはＮ（Ｒ^１０）を表し、ここで、Ｒ^１０は、水素またはＣ_１−６アルキルを表す。
【化１】

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