Fターム[4C031LA01]の内容
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4位にN脂肪族〔C〕N (25)
4位にNAr (43)
Fターム[4C031LA01]に分類される特許
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アセチル2−ヒドロオキシ−1,3−ダイアミノアルカン
【課題】ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるAベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。
【解決手段】以下の化学式:
で示される化合物が開示されており、ここで、変数Z、X、R15、R2、R3、およびRcは本明細書に定義されている。
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2−アリールアミノキノリン化合物及びこれを有効成分として含有するエリスロポエチン産生促進剤
【課題】低分子性のEPO産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式(1)で表される2−アリールアミノキノリン化合物:
[式中、R1は水素原子、アルキル基など、R3〜R6は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基など、R2は水素原子、置換されていてもよい酸素原子または窒素原子など、R7〜R9は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基など、R10は、水素原子又はC1-6アルキル基など、Xは炭素原子または窒素原子を示す]。
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ガンを治療する為に有用な化合物
本発明は、ガンを予防し、抑制し、又は治療する為の剤としての使用の為の化合物(I)に関し、
ここで、
は、ピリダジン、ピリミジン、又はピラジン基を意味し、
Rは、独立に、水素原子、ハロゲン原子、又は、CN基、ヒドロキシル基、COOR1基、(C1-C3)フルオロアルキル基、 (C1-C3)フロオロアルコキシ基、NO2基、NR1R2基、 (C1-C4)アルコキシ基、フェノキシ基、及び (C1-C3)アルキル基のうちから選ばれる基を表し、該アルキルはヒドロキシル基により一置換されていてもよい、
nは、1、2、又は3であり、n’は、1又は2であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、又は、(C1-C3)アルキル基、ヒドロキシル基、COOR1基、NO2基、NR1R2基、モルホリニル基又はモルホリノ基、N-メチルピペラジニル基、(C1-C3)フルオロアルキル基、(C1-C4)アルコキシ基、及びCN基のうちから選ばれる基であり、ZはN又はCであり、YはN又はCであり、XはN又はCであり、WはN又はCであり、TはN又はCであり、UはN又はCである。該化合物のいつくかは、新規であり、且つ、本発明の一部もなす。
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神経学的障害を検知するためのイメージング剤
式(I)のイメージング剤及び、必要とする患者にタウタンパク質及びβ−アミロイドペプチドに結合し得る式(I)の化合物を投与することを含んでなる神経学的障害を検知するための方法が、本明細書において提示される。本発明は、また、式(I)の放射標識化化合物を含有してなる検知可能量の薬学製剤を投入するし、患者におけるアミロイド沈着物及び/又はタウタンパク質と結合した標識化化合物を検知することを含んでなる、Aβ及びタウ凝集体をイメージングする方法に関する。これらの方法及び組成物は、AD及び他の神経学的障害の発症前診断及び進行の監視を可能にする。
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ホスホジエステラーゼ阻害剤及びその使用
本発明は、ホスホジエステラーゼタンパク質に結合し、それを調節する化合物をスクリーニングするための方法を提供する。さらに、本発明は、ホスホジエステラーゼ結合化合物を対象に投与することによって、アミロイドβペプチド沈着物の蓄積に関連する状態を治療するための方法を提供する。 (もっと読む)
新規な脂肪酸誘導体
【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される1つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の1つ以上を式:RCOO−、RCONH−、RCOS−、RCH2O−、RCH2NH−、COOCH2R、および−SCH2Rであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでRは、cis−8−ヘプタデセニル、trans−8−ヘプタデセニル、cis−10−ノナデセニル、およびtrans−10−ノナデセニルから選択される親油性部分である。
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4−ベンジルアミノキノリン類、これらを含む医薬組成物およびこれらの使用
本発明は、式(I)の4−ベンジルアミノキノリンまたはこれらの生理学的に許容される塩に関する。本発明は、このようなキノリンを含む医薬組成物およびこのようなキノリンの治療目的の使用に関する。キノリンはGlyT1阻害剤である。
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化学感覚受容体およびそれに結合するリガンドの調節
本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の1以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式(I)を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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疼痛治療のためのTRPV1バニロイド受容体アンタゴニストとしてのN−(5,6,7,8−テトラヒドロナフタレン−1−イル)尿素誘導体および関連化合物
本出願は、TRPV1アンタゴニストであり、式:(I)
(式中、可変部Ar1、L1、R1、R2、R3、R4、R5、Y1、Y2およびY3は、詳細な説明に定義のとおりである。)を有し、バニロイド受容体活性により生ずるまたは悪化する障害の治療に有用である化合物を対象とする。
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広い抗菌スペクトルを有する抗菌性化合物
本明細書中に開示されるのは、細菌と本明細書中に開示される化合物とを接触させることを含む、少なくとも1つの細菌株の細菌の増殖を阻害、減少または防止するかあるいはこれを破壊する方法である。被験対象における少なくとも1つの細菌株の細菌によって引き起こされる感染または中毒を治療、阻害または予防する方法、ならびに本明細書中に開示される化合物を含む薬学的組成物および化粧品組成物もまた開示される。 (もっと読む)
2−トリフルオロメチルキノリン類およびその製造方法
【課題】2−トリフルオロメチルキノリン類およびその効率的製造方法を提供する。
【解決手段】一般式(1)
[式中、R1、R2、R3およびR4は水素原子、アルキル基など、R5およびR6は水素原子またはR5とR6が一体となって1,1,1−トリフルオロ−2−プロピリデン基を示す。]で表される4−アミノ−2−トリフルオロメチルキノリン類、およびその製造方法。
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テトラヒドロキノリン誘導体の製造方法
本発明は動脈硬化性疾患、高脂血症若しくは異脂質血症などの疾患の予防および/または治療に有効な光学活性テトラヒドロキノリン誘導体の製造方法、およびその合成中間体の製造方法を提供する。具体的には、光学分割も不要でかつより少ない工程数で(2R,4S)−2−エチル−6−トリフルオロメチル−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−4−イルアミンまたはその塩が調製され、そのアミン体から光学活性テトラヒドロキノリン誘導体が得られる。 (もっと読む)
置換環縮合アジンおよび癌治療におけるそれらの使用
本発明は、置換環縮合アジン類および癌を治療する際に前記化合物を用いる方法に関する。より詳細には、本発明は、4−アルキル−2−(ヘテロ環)−アジン類の調製および抗癌剤または癌治療用の薬物としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、選択された癌に対して有利なインビボおよびインビトロ活性を示す。 (もっと読む)
依存性イオンチャネルを調節するための組成物および方法
依存性イオンチャネルの活性を調節するキノリンおよびキナゾリン化合物を開示する。これらの依存性イオンチャネルを調節する化合物は、疼痛、炎症、神経系、胃腸系、および泌尿生殖系に関連する疾患または障害の治療に有用である。好ましい化合物には、4位でN(H)、C(O)、またはO部分を介して置換されるキノリンまたはキナゾリン誘導体が含まれる。 (もっと読む)
mGluR5受容体介在障害の治療に有用なキノリン誘導体
式(I)の化合物、および/またはそのエナンチオマーおよび/またはラセミ体および/またはジアステレオマーおよび/または酸もしくは塩基と形成される医薬として許容される塩、それらの調製方法、調製過程の中間体、これらの化合物を含有する製剤、およびmGluR5受容体介在障害の予防および/または治療におけるそれらの使用。
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β−セクレターゼ調節物質及び使用方法
本発明は、β−セクレターゼ酵素活性の調節に有用であり、並びにアルツハイマー病(AD)及び関連症状を含むβ−セクレターゼ媒介性疾患の治療に有用である化合物の新規クラスを含む。一実施形態において、前記化合物は、一般式(I)(A、B、W、R3、R4、R5、i及びjは、本明細書中に定義されている。)を有する。本発明は、式(I)の1つ又はそれ以上の化合物を含む医薬組成物、式(I)の化合物又は式(I)の化合物を含む組成物を対象に投与することによって、これらの化合物を使用する方法(AD及び関連疾患の治療を含む。)も含む。本発明は、式(II)及び(III)のさらなる実施形態、本発明の化合物の調製に有用な中間体及び方法も含む。
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光記録媒体およびキノフタロン誘導体
【課題】 波長300〜900nmのレーザーで良好な記録および再生が可能な光記録媒体を提供する。および新規なキノフタロン誘導体を提供する。
【解決手段】 キノフタロン誘導体を記録層に含有する光記録媒体。
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新規なピペラジン誘導体
【課題】本発明は、新規なピペラジン誘導体および関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用を提供する。
【解決手段】新規なピペラジン誘導体および関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用により達成される。また、それら化合物の製造方法、これらの化合物を一種または一種以上含有する医薬組成物および特にそれらの神経ホルモン拮抗剤としての使用により達成される。
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フェナシル2−ヒドロキシ−3−ジアミノアルカン
本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式(I)の化合物に関する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びAβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、Aβペプチドの生成を低減するための薬剤組成物及び治療方法においても有用である。
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光学活性アミン類の製造方法
【課 題】 本発明は、保護基の導入及び脱保護の工程を必要とせず、作業性が向上し、高光学純度で光学活性テトラヒドロキノリン類及びジヒドロキノリン類が得られる製造方法を提供すること。
【解決手段】 一般式(6)
【化1】
で表されるイミン等価体と、一般式(7)
【化2】
で表されるアルケン類又は一般式(8)
【化3】
で表されるアルキン類とを不斉触媒の存在下で反応させることを特徴とする一般式(9)
【化4】
又は一般式(10)
【化5】
で表される光学活性アミン類の製造方法。
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