本発明は、新規なキノリン類化合物やキナゾリン類化合物、これらの誘導体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物及び水和物に関し、プロテインキナーゼにより媒介される疾患や症状の治療に有用である。本発明の化合物は、化学式Ｉで表される。
【化１】


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^１１とＸは、本明細書中に定義される。）
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式（Ｉ）の化合物およびその医薬的に許容できる塩、ならびに療法有効量の該化合物を含む医薬組成物。該化合物は、癌、糖尿病性網膜障害、加齢性黄斑変性症、炎症、発作、虚血性心筋、アテローム性硬化症、黄斑浮腫および乾癬の処置に有用である。
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本発明は、ホスホジエステラーゼタンパク質に結合し、それを調節する化合物をスクリーニングするための方法を提供する。さらに、本発明は、ホスホジエステラーゼ結合化合物を対象に投与することによって、アミロイドβペプチド沈着物の蓄積に関連する状態を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、並びにその医薬的に許容される塩。本化合物の治療有効量を含んでなる医薬組成物。本化合物は、癌、糖尿病性網膜障害、加齢関連黄斑変性、炎症、卒中、虚血性心筋、アテローム性動脈硬化症、黄斑浮腫、又は乾癬の治療に有用である。
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【課題】フルオロキノロン類の新規合成法を提供する。
【解決手段】本発明は式（II）の化合物から式（I）のフルオロキノロン類を合成する方法に関する：
［反応式］


式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、及びＸは、請求項１で定義したとおりである。 （もっと読む）

本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の１以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式（Ｉ）を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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本発明は、イマチニブに耐性のＢｃｒＡｂｌ陽性白血病を有する被験体を処置するために有用な、４−アミノキノリン−３−カルボニトリル化合物を提供する。一実施形態において、この白血病は、ＣＭＬおよび急性リンパ性白血病（ＡＭＬ）から選択される。いくつかの実施形態において、このイマチニブに耐性の被験体は、１０５２Ｔ＞Ｃ；１０７５Ｔ＞Ｇなどからなる群より選択される、ｂｃｒａｂｌ遺伝子における１つ以上の核酸変異を有する。いくつかの実施形態において、このイマチニブに耐性の被験体は、Ｍ３５１Ｔ；Ｆ３５９Ｖなどからなる群より選択される、ＢｃｒＡｂｌにおける１つ以上のアミノ酸変異を有する。
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【課題】4-アミノキノリン誘導体を有効成分として含有する皮膚疾患の治療薬の提供。
【解決手段】式（I）


［式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、同一または異なって、水素原子、置換基を有していてもよい低級アルキル、C(=O)R⁹（式中、R⁹は水素原子、置換基を有していてもよい低級アルキル等を表す）、NR¹⁰R¹¹（式中、R¹⁰及びR¹¹は、同一または異なって、水素原子、低級アルキル等を表すか、またはR¹⁰とR¹¹が隣接する窒素原子と一緒になって置換基を有していてもよい含窒素複素環基を形成する）、OR¹²（式中、R¹²は水素原子、低級アルキル等を表す）等を表す］で表される4-アミノキノリン誘導体の提供。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＣＳＦ−１Ｒキナーゼ阻害活性を保有して、それ故にその抗癌活性のために、そしてそれによりヒト又は動物の身体の治療の方法に有用である化合物の提供を目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化学化合物、又はその医薬的に許容される塩に関する。本発明はまた、前記化学化合物の製造のための方法に、それらを含有する医薬組成物に、そしてヒトのような温血動物における抗癌効果の産生に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。

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式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１はシアノであり、Ｒ^２はＨ、Ｃ_１−６アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ_１−６アルキルアミノ、Ｃ_１−６アルキルアミノでありかつ前記Ｃ_１−６アルキル基は置換されていてもよく、Ｘ^１はＣＨまたはＮであり、Ｒ^３は各々が置換されていないか或は置換されているフェニルもしくはピリジルであり、Ｒ^４はＨ、Ｃ_１−６アルキル、（Ｃ_１−６アルキルカルボニルアミノ）Ｃ_１−６アルキル−、Ａｒ、場合により置換されていてもよいチエニル、フラニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキルオキシ、−ＯＰＯ（ＯＨ）_２、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、−Ｙ^１−Ｒ^６、−Ｙ^１−Ａｌｋ−Ｒ^６または−Ｙ^１−Ａｌｋ−Ｙ^２−Ｒ^７であり、Ｒ^５はＨ、ハロ、ヒドロキシまたはＣ_１−６アルキルオキシであるか或はＲ^４とＲ^５が−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−を形成しており、Ｙ^１はＯまたはＮＲ^８であり、Ｙ^２はＯまたはＮＲ^９であり、Ａｌｋは二価のＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^６はピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、４−Ｃ_１−６アルキルピペラジニル、４−（Ｃ_１−６アルキルカルボニル）ピペラジニル、ピリジルまたはイミダゾリルであり、Ｒ^７はＨ、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルカルボニルであり、Ｒ^８およびＲ^９はＨまたはＣ_１−６アルキルであり、Ａｒは場合により置換されていてもよいフェニルである］で表されるＨＩＶ阻害性化合物（これらの立体異性体形態物、製薬学的に許容される塩および製薬学的に許容される溶媒和物を包含）、前記化合物（Ｉ）を有効成分として含有して成る製薬学的組成物。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製する方法であって、式（ＩＩ）の化合物を、約７５℃を超える温度で、式ＰＯＸ_３の試薬およびシリカゲルと反応させる工程を含み、Ｘ、ＰＧ、Ａ、Ｇ、Ｒ_１およびＲ_４における置換が、本明細書に記載される通りである、方法を対象とする。本方法では、パイロットプラント規模での攪拌の障害となるボールタールが形成されることがない。さらに、本方法では、従来の方法に較べて有意に高い収率で中間体が生成される。従来の方法の収率は典型的には３０〜５０％の範囲であったのに対し、本発明の方法は、５０％を超える、典型的には約７０％以上の収率をもたらす。

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本発明は、ＣＳＦ−１Ｒキナーゼ阻害活性を有し、従ってそれらの抗癌活性のために有用であり、それ故にヒトまたは動物の身体の治療方法に有用な、式ＩＡまたは式ＩＢの化合物またはその医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、前記化合物の製造方法と、それを含有する医薬組成物と、ヒト等の温血動物において抗癌効果を生じさせる際に使用される医薬の製造におけるその使用とに関する。

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腫瘍壊死因子アルファと関係する病的状態の処理を含む多様な疾患の処理に有用な、腫瘍壊死因子アルファの阻害剤を提供する。該腫瘍壊死因子アルファ阻害剤は以下に示す構造（化１）を持ち、その立体異性体、薬剤的に受容可能な塩、及び溶媒和物を含み、その置換基は本願で定義されている通りである。薬剤的に受容可能なキャリヤと組み合わされた腫瘍壊死因子アルファ阻害剤を含有する組成、及びその使用方法も提供する。


・・・（化１）
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次に示された式(I)を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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本発明は、骨吸収性疾患、または、骨粗鬆症、関節炎、関節リウマチ、骨への癌転移、骨癌、高カルシウム血症、整形外科インプラントによる溶骨性病変、パジェット病および副甲状腺機能亢進症に伴う骨量減少を一般に含むがそれらには限定されない病的状態と関係する骨吸収を治療するための方法および組成物を含む。代表的な癌には、乳癌、前立腺癌、結腸癌、子宮内膜癌、多発性骨髄腫、腎細胞癌、頭頸部癌および子宮頸癌が非限定的に含まれる。関節炎性の病状には、アジュバント誘発性、コラーゲン誘発性、細菌誘発性および抗原誘発性の関節炎、特に関節リウマチが非限定的に含まれる。 （もっと読む）

本発明は、以下の化学式（ＩＶ）による化合物を含めた、置換３−シアノキノリンを製造する方法を対象とする。これらの方法は、大規模な製造に適用可能であり、クロマトグラフィー分離の使用を回避し、従来の技術よりもより効率的に安定した高純度の産物を提供する。一態様において、本発明は、置換３−シアノキノリンを調製する方法を提供し、この方法は、（ｉ）化学式Ｈ−Ｚ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘの化合物と、（ｉｉ）本明細書に記載の３−シアノキノリン中間体とを、触媒有効量の酸触媒の存在下で反応させる手順を含む。

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本発明は、本発明の方法により得られる置換３−シアノキノリンと中間体とを調製する方法に関するものである。本発明の方法は、Ｎ−アリール−２−プロパンイミドと塩化ホスホリルとを反応させて、置換３−シアノキノリンを製造することを含む。この３−シアノキノリンを製造する方法では、２通りの経路を利用する。どちらの経路も、Ｎ−アリール−２−プロペン誘導体を生成するものであり、次いで、この誘導体を塩化ホスホリルで処理すると、３−シアノキノリンが得られる。本発明の方法はさらに、アリールアミン、オルトギ酸および活性メチレンを反応させて、Ｎ−アリール−２−プロペンアミドを製造することを含むものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｘ、Ｚ、Ｖ、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｇ_２、ｎ、ｘ、ｙおよびｚはここで定義される］
の化合物を合成する方法を対象とする。本発明はまた、式（ＶＩＩ）［式中、ＲはＨであり、Ｒ_４、ｘ、ｙおよびｚはここで定義されるとおりであり、およびＰＧは保護基である］の酸化合物を製造する方法を含む。本発明はまた、（Ｅ）Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２−ピリジニルメトキシ）アニリノ］−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル｝−４−（メチルアミノ）−２−ブテンアミド、それを含む組成物および癌を治療するために使用する方法を対象とする。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物およびその医薬上許容される塩（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、ｍおよびｎは、本明細書で定義したとおりである）を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）で示される化合物の製造方法、および哺乳動物における関節リウマチのような炎症性疾患を治療する方法であって該哺乳動物に式（Ｉ）で示される化合物の治療上有効量を投与することを含む方法を提供する。

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式(IA)又は(IB)の化合物は、オーロラキナーゼ活性の阻害剤である：式(IA)、(IB)において、-L1Y1-[CH2]z-は、リンカー基であり、ここでY¹、L¹及びzは請求項で定義されるとおりであり；R₆は、C₁〜C₄アルコキシ、水素又はハロであり；Wは、結合手、-CH₂-、-O-、-S-、-S(=O)₂-、又は-NR₅-（ここで、R₅は、水素又はC₁〜C₄アルキルである）を表し；Qは、=N-、=CH-又は=C(X¹)-（ここで、X¹は、シアノ、シクロプロピル又はハロである）であり；リンカー基L²は、請求項で定義されるとおりであり；Rは、式(X)又は(Y)の基であり、ここで、R₁は、カルボン酸基(-COOH)、又は1つ又は複数の細胞内カルボキシルエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり；R₄は、水素、又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、C₃〜C₇シクロアルキル、アリール、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-、-(C=O)R₃、-(C=O)OR₃、又は-(C=O)NR₃（ここで、R₃は、水素又は任意に置換されていてもよい(C₁〜C₆)アルキル、C₃〜C₇シクロアルキル、アリール、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、ヘテロアリール、又はヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-である）であり；R₄¹は、水素、又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルであり；Dは、5又は6環原子の単環式複素環式環である。
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