【課題】供給ストリーム構成成分の間のマイクロ及び／又は分子レベルでの、所望の混合及び相互作用を達成するために、マイクロリアクタ技術を利用する装置、システム及び方法を提供する。
【解決手段】供給ストリームは、個別に制御された供給ポンプの操作に基づいて、個別に制御された速度で増圧ポンプへ供給される。マイクロリアクタへの導入前に、第１及び第２の供給ストリームが一体化／混合される際の時間は一般に最小化され、それにより、マイクロリアクタ内での、マイクロ及び／又はナノスケールでの相互作用前に、潜在的な反応及び他の構成成分の相互作用が避けられる。多種のマイクロリアクタ設計／形状が、採用され、例えば、”Ｚ”型のシングル又はマルチスロット形状、及び、”Ｙ”型のシングル又はマルチスロット形状である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、呼吸器官の疾患、特に肺疾患と局所的に戦うための、吸入可能なキノロンカルボン酸誘導体組成物を提供する。
【解決手段】式（ＩＩＩ）の固体ベタイン、および／またはその固体のわずかに可溶性の塩の抗菌的有効量の局所投与による、ヒトおよび動物における呼吸器官の疾患、特に細菌に起因する肺疾患の制御方法、並びに、ヒトおよび動物における呼吸器官の疾患、特に細菌に起因する肺疾患の局所的制御用の医薬を製造するためのこれらの化合物の使用（但し、該化合物は固体形態で投与される）により、上記課題を解決する。
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【課題】P2Y12阻害作用を有する医薬、特に血小板凝集阻害剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】発明者等は、P2Y12阻害剤について鋭意検討した結果、3位に置換されたカルバモイル基を有し、該カルバモイル基上の置換基が-(カルバモイル基に隣接する炭素原子が置換されているポリメチレン)-CO₂R（ただし、Rは-H又は低級アルキル）であるキノロン誘導体が、優れた血小板凝集阻害作用を有すること、また、体内動態が改善していることを見出し本発明を完成した。本発明化合物は、優れたP2Y12阻害作用及び血小板凝集阻害作用を有することから、血小板凝集阻害剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】ある種の置換３−シアノキノリン化合物の中間体の製造方法を提供する。
【解決手段】


で示される化合物をジメチルホルムアミドジメチルアセタールと共に加熱して、次いで、これを、塩基の存在下、アセトニトリルと反応させる製造方法。 （もっと読む）

本発明は、被験体における糖尿病、肥満、および癌の治療に有効なAMPK調節因子として有用な、式(I)または(II)の化合物ならびに薬学的に許容され得る塩、エステルおよびプロドラッグに関する。
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【解決手段】本発明は，下記のー般式（I）で表されるアンドログラフォライド（Androｇrapholide）誘導体、


ー般式（I）中、R₁、R₂、及びR₃は同−でも異なっていてもよく、水素、置換或いは未置換の有機酸の酸基、無機酸の酸基、アルキル基、アリール基（aryl）或いはヘテロアリール基（heteroaryl）を表し、さらに、R₁、R₂、及びR₃の少なくとも一つが(R)-リポ酸基、(S)-リポ酸基、又は両者の混合物、相応するジヒドロリポ酸（dihydrolipoic acid）、N-アセチルシステイン(N-acetylcysteine)である、記載の誘導体は良好な抗腫瘍効果を持ち、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導し、グラム陽性菌、黄色ブトウ球菌、耐薬菌MRSA5676とMRSA5677を直接的殺せる上、グラム陰性菌(Pseudomonas aeruginosa)のQSシステムを抑制でき、緑膿菌バイオフィルムの形成を抑制し、降糖作用が著しく、抗癌薬、抗炎症薬、糖尿病薬、細菌・ウイルス感染薬の製造に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、エンロフロキサシン（化合物（１））の新規六水和物およびそれらの製造方法に関する。本発明はさらに、該六水和物を含む医薬、および、疾病の処置におけるそれらの使用に関する：式（Ｉ）

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【課題】優れた血小板凝集阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示されるキノロン誘導体のプロドラッグ又はその塩。
【化】


［式中の記号は、以下の意味を表す。
X：C-R⁷、N等。Y：C-R⁶、N等。R¹¹：-H、低級アルキル等。R¹²：-H、低級アルキル等。R²：低級アルキル、シクロアルキル等。R³：ハロゲン、低級アルキル等。R⁴：シクロアルキル、非芳香族へテロ環等。R⁵：-H、ハロゲン等。R⁶：-H、ハロゲン等。R⁷：-H、ハロゲン等。
なお、YがC-R⁶を示す場合、R²とR⁶は一体となって、低級アルキレン、又は低級アルケニレンを形成してもよい。ただし、7-(シクロヘキシルアミノ)-1-エチル-6-フルオロ-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボヒドラジドを除く。］ （もっと読む）

本発明は、有用なインテグラーゼ阻害作用を有する４−オキソキノロン化合物の調製に使用可能な合成プロセスおよび合成中間体を提供する。１つの実施形態では、本発明は、式３の化合物またはその塩を提供する。他の実施形態では、本発明は、式５ａの化合物またはその塩を提供する。他の実施形態では、本発明は、式３の化合物またはその塩を調製する方法であって、対応する式２の化合物またはその塩を式３の化合物またはその塩に変換する工程を含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規な抗菌化合物に関する。


この化合物は、特にＤＮＡジャイレース及びトポイソメラーゼ、例えば、トポイソメラーゼＩＩ及びＩＶの阻害剤として重要である。
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【課題】抗菌力、腸管吸収性、代謝安定性及び副作用の点を満足する抗菌剤の提供。
【解決手段】一般式（１）（Ｒ^１は保護基など、Ｒ^２はニトロ基など、Ｒ^３はハロゲン原子、Ｒ^４、Ｒ^５は、低級アルキル基など、Ｒ^６、Ｒ^７はハロゲン原子など、ＡはＮ又はＣ、Ｚはハロゲン原子）で表される化合物、又はその塩。
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シプロフロキサシンなどのフルオロキノロン、シクロデキストリン、およびヒドロキシ酸を含む薬剤組成物を記載する。この組成物は水性組成物であることができ、そのような水性組成物は、好ましくは５から７のｐＨを有する。いくつかの好ましい実施形態において、この組成物は可溶性ポリマーをさらに含む。 （もっと読む）

【課題】優れた血小板凝集阻害作用を有する医薬の提供。
【解決手段】3位にアミド基、7位に環構造を有する置換基で置換されているアミノ基を有することを特徴とするキノロン誘導体又はその製薬学的に許容される塩が優れたP2Y12阻害作用を有することを見出した。また、これらのキノロン誘導体は、優れた血小板凝集阻害作用を有することも確認された。以上のことから、これらのキノロン誘導体又はその製薬学的に許容される塩、及び製薬学的に許容される担体を有効成分として含む医薬組成物は血小板凝集阻害剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】 安全で、強力な抗菌作用を有する新規な1位置換基を有するキノロンカルボン酸系化合物を提供する。
【解決手段】 新規な１位置換基としてトリフルオロメチル基を有する下記一般式（１）
【化１】


で示される1-トリフルオロメチル-4-キノロンカルボン酸誘導体及びその塩ならびに水和物（代表例：６−フルオロ−１−トリフルオロメチル−１，４−ジヒドロ−７−（４−メチルピペラジニル）−３−キノリンカルボン酸塩酸塩）を提供する。 （もっと読む）

本発明は、キノロンカルボキシレート誘導体を、大規模の大量生産に都合良く適用されるように、温和な条件下において高収率で調製する方法を提供する。 （もっと読む）

アミノキノリンをQとし、抗生物質残基をAとする混成分子QA、その合成、及び抗菌剤としての使用。本発明は、一般式 (1) により定義される、アミノキノリンと抗生物質のハイブリッド化合物を対象とし、Q - (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - A (I)、式中、- Q は1個のアミノキノリンを表し、 (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - は場合により用いられるスペーサー・アーム１本であり、Aは抗生物質残基１つである。本発明は、抗生物質残基の活性の予期せぬ向上を可能にする。 （もっと読む）