本発明は、新規なカルボキサミド化合物、および薬剤を製造するためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性に伴う障害を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。カルボキサミド化合物は、一般式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｑ、Ｙ、ＡおよびＸは、特許請求の範
囲および明細書において言及された意味を有する。）、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩である。特に、化合物は、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩を含めて、一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）




（式中、Ｒ^１、ｒ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、ＹおよびＸは、特許請求の範囲において言及された意味を有する。）を有する。これらの化合物の中で好ましいのは、Ｙが、部分ＣＨ_２−ＣＨ_２、ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ_２−ＣＨ_２またはＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝であり、それぞれ、１または２個のＨ原子が、同一であるまたは異なる基Ｒ^ｙ（Ｒ^ｙおよびＲ^ｙ＃は、特許請求の範囲で言及された意味を有する。）で場合によって置き換えられているものである。
（もっと読む）

本願は、式（Ｉ）のイソチアゾリリデン含有化合物（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＬは明細書で定義の通りである。）、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。
（もっと読む）

【課題】細菌、カビ、酵母、藻などの有害微生物に対して優れた防除効果を発現する有効成分と、かかる有効成分を含有する工業用殺菌組成物とを提供すること。
【解決手段】工業用殺菌組成物に、下記一般式（１）で示されるイソチアゾリジン化合物を含有させる。
【化１】


（一般式（１）中、Ｒ１は、炭素数１〜２０のアルキル基を示し、Ｘはハロゲン原子を示す。） （もっと読む）

本出願は、４つの工程、即ち、硫化、精製、アミノ化および塩素化を連続的に行うことを含む、３−イソチアゾリノン誘導体およびその中間体生成物を連続的に生産する方法を提供する。先行技術のバッチプロセスと比較して、本出願のプロセスは、製造デバイスの量を低下させ、エネルギー消費を降下させ、操作を単純化することができ、従って、大量生産に特に適している。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ］で示される化合物又はその薬学的に許容しうる酸付加塩の、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害から選択される、ＣＮＳ障害の処置用の医薬の製造のための、使用に関する。
（もっと読む）

１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

【課題】ハロゲン原子を含まないイオン性液体の提供。
【解決手段】アニオン（Ｂ）とカチオン（Ｃ）からなるイオン性液体（Ａ）であり、アニオン（Ｂ）が式（３）で表されるアニオンなどからなる群より選ばれる、少なくとも１種であるイオン性液体（Ａ）からなる、イオン性液体。（Ｒ^９〜Ｒ^１２は各々、水素原子、又は水酸基、アミノ基、ニトロ基、シアノ基、カルボキシル基、エーテル基、アルデヒド基を有してよい、炭素数が１〜５の炭化水素基であり、同じでも異なっていてもよい。）
（もっと読む）

一般式（Ｉ）を有するＮ置換イソチアゾリノン 誘導体の製造方法であって、式（ＩＩ）のＮ置換３−メルカプトプロピオンアミドまたは式（ＩＩＩ）のＮ，Ｎ’−ビス−置換３，３’−ジチオジプロピオンアミドを、溶媒の不存在下で塩化スルフリルと反応させることを含んでなる方法を提供する。また、一般式（ＩＩＩ）を有する化合物の製造方法であって、式（ＩＶ）のメチルエステルをメタノールの溶媒中で式（Ｖ）のアミンと反応させることを含んでなる方法も提供する。本発明の方法では添加溶媒を使用しないため、製造コストおよび環境への汚染を低減させることができる。

（もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中の可変部ｎおよびＲ^１〜Ｒ^６は明細書中に記載されているとおりである］の３−アミノ−１，２−ベンゾイソチアゾール化合物を用いた殺虫方法に関する。本発明は、昆虫、クモ形類動物または線虫を駆除または防除する方法、生育中の植物体を昆虫、クモ形類動物または線虫の攻撃または寄生から保護するための方法、および種子を土壌の昆虫から保護するための、また苗木の根および新芽を土壌の昆虫および葉の昆虫から保護するための方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、式I
【化１】


（式中、A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7及びnは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。化合物は、特に心房性不整脈、例えば心房細動（AF）又は心房粗動を治療及び予防するための抗不整脈薬活性成分として特に適切である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有するある種の新規な化合物；このような化合物を製造する方法；核内ホルモン受容体肝Ｘ受容体（Liver Ｘ Receptor）（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）および／またはβ（ＮＲ１Ｈ２）のモジュレーションにおける、およびアテローム性動脈硬化症などの心臓血管疾患、炎症性疾患、アルツハイマー病、インスリン抵抗性に関連しているか否かにかかわらない脂質障害（異常脂血症）、２型糖尿病およびその他の代謝症候群発現を含めた臨床症状を処置するおよび／または予防する場合のそれらの有用性；それらの治療的使用方法；およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換ベンゾイルグアニジン類、ここで、Ｒ１からＲ８、Ｘ及びＹは、特許請求の範囲に与えられた意味を有する、及び薬学的に許容されるそれらの塩に関し、これらは置換アシルグアニジンであり、細胞のナトリウム／プロトン対向輸送体（Ｎａ⁺／Ｈ⁺交換体、ＮＨＥ）を阻害する。式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容されるそれらの塩は、ＮＨＥ阻害性の結果としてＮＨＥの活性化又は活性化されたＮＨＥに起因する疾患、及びＮＨＥによってもたらされる損傷に起因する二次疾患の予防及び治療に好適である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物を提供する。化合物はγ−セクレターゼのインヒビターであり、従ってアルツハイマー病の治療または予防に有用である。
【化１３】

（もっと読む）

本発明は、式Iの化合物に関し、式中、R¹、R³、R⁵、R⁶、R⁷、XおよびYは、定義された通りである。式Iの化合物は、Aβ-ペプチド生産を阻害する活性を有する。本発明はまた、式Iの化合物を含む、医薬組成物、および、哺乳動物における神経変性障害および/または神経障害(例えばアルツハイマー病)のような障害および病気を治療する方法に関する。
（もっと読む）

農園芸の植物病害に対して高い防除効果を有し、さらに、広範囲の有害生物に対しても優れた防除効果を示し、また、抵抗性を帯びた有害生物をも防除でき、しかも、作物に薬害を生ずることなく、残効性、耐雨性に優れるという顕著な効果を示すベンゾイソチアゾリン誘導体又はその塩を活性成分として含有する農園芸用植物病害防除剤、農園芸用害虫防除剤を提供する。
本発明のベンゾイソチアゾリン誘導体は、下記の一般式［Ｉ］で表されるものである。式中の記号はそれぞれ本文に定義される。
（もっと読む）