【課題】コレステリルエステル輸送蛋白（ＣＥＴＰ）インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び２−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】５−クロロ−Ｎ−（４−シクロペンチル−ベンジル）−２−イソプロピルアミノ−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−ベンズアミドあるいはＮ−（４−tert−ブチル−ベンジル）−Ｎ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル−２−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Ｉの化合物。
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【課題】２−（アルキルチオ）ベンゾニトリル化合物とハロゲン化剤とを水の存在下に反応させて得られた反応液から高純度かつ高収率で１，２−ベンズイソチアゾリン−３−オン化合物を得る。
【解決手段】２−（アルキルチオ）ベンゾニトリル化合物とハロゲン化剤とを水の存在下に反応させて得られた反応液にアルカリを添加し、加熱処理した後、酸を添加して、１，２−ベンズイソチアゾリン−３−オン化合物を析出させる。 （もっと読む）

【課題】３，４−ジクロロ−Ｎ−（２−シアノフェニル）−５−イソチアゾールカルボキサミドの新規調整法の提供。
【解決手段】（ａ）３，４−ジクロロイソチアゾール−５−カルボニルクロリドを酸受容体の存在下でアントラニルアミドと反応させ、及び、（ｂ）生成したＮ−[２−（アミノカルボニル）フェニル]−３，４−ジクロロ−５−イソチアゾールカルボキサミドを次に脱水剤としてのジアルキルホルムアミドと塩化チオニル又はホスゲンの混合物と反応させることによる、３，４−ジクロロ−Ｎ−（２−シアノフェニル）−５−イソチアゾールカルボキサミドの調製。該反応は、少なくとも部分的に、希釈剤としての酢酸メチル、酢酸エチル又はそれらの混合物の存在下で実施する。後処理及び単離に際しては、アルコール存在下で行う。 （もっと読む）

【課題】不溶性副生成物の濾過等による除去を必要としない簡易かつ経済的な１，２−ベンズイソチアゾリン−３−オン含有水性組成物の製造方法を提供する。
【解決手段】不溶性副生成物であるＮ，Ｎ’−メチレンビス（１，２−ベンズイソチアゾリン−３−オン）を含有する１，２−ベンズイソチアゾリン−３−オン混合物を、アルカリ金属水酸化物存在下で加熱処理することを含む、１，２−ベンズイソチアゾリン−３−オンを含有する水性組成物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】癌治療薬として有用なイソチアゾール誘導体の製造における、中間体およびその製造方法の提供。
【解決手段】式IIの化合物およびその医薬上許容される塩を対応する特定のアミノ基含有原料化合物から製造する方法。


［式中、Ｒ¹は水素原子等を示し、Ｒ²はアルコキシ基等を示し、Ｒ³およびＲ⁸は水素原子、アルキル基等を示す。］ （もっと読む）

【課題】新規なＧＰＲ４０アゴニスト作用を有する化合物またはその塩またはそれらの溶媒和物等を有効成分とするＧＰＲ４０活性化剤、とりわけインスリン分泌促進剤、糖尿病、肥満等の予防及び／または治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）
【化１】



（式中、ｎは０〜２；ｐは０〜４；ｊは０〜３；ｋは０〜２；環ＡはＬで置換されていてもよいアリール基、ヘテロ環基；環Ｂはベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環；ＸはＯ、Ｓ、−ＮＲ⁷−；Ｒ¹〜Ｒ⁷、Ｌは特定の基を示す）
で表される化合物、またはその塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】ベンゾイソチアゾリノン−１−オキシド化合物の効率的な製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ａ）で表されるベンゾイソチアゾリノン−１−オキシド化合物を、下記一般式（Ｂ）で表されるスルフィン酸塩化合物に対しシリル化剤または塩素化剤を反応させて製造する。


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【課題】粒子径が小さく、かつ、保管時の二次凝集を生じにくいポリエステル樹脂用結晶核剤を得ることができるポリエステル樹脂用結晶核剤の製造方法を提供する。
【解決手段】スルホンアミド化合物金属塩又はスルホンイミド化合物金属塩からなるポリエステル樹脂用結晶核剤の製造方法であって、前記ポリエステル樹脂用結晶核剤を、含水率が８質量％以下になるまで乾燥後、粉砕媒体を用いない粉砕機で粉砕することを特徴とするポリステル樹脂用結晶核剤の製造方法である。前記粉砕後のポリエステル樹脂用結晶核剤の体積平均粒子径が０．５〜５０μｍの範囲内で、かつ、２５０μｍメッシュパスが９０質量％以上であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】望ましくない微生物による攻撃に対抗して植物を保護するのに適し、微生物を直接的に防除するための殺微生物剤としても適している新規なイソチアゾールカルボン酸アミド類の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ｒは、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、又は、場合により置換されたヘテロシクリル、又は、場合により置換されたヘテロシクリルアミドアルキルを表す。］で表される化合物、並びにその製造方法及びその望ましくない微生物による感染から植物を保護するためのそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】効率的な１，２−ベンゾイソチアゾール化合物製造法の提供。
【解決手段】２−カルボニルベンゼンチオール化合物に対して、ヒドロキシルアミン−Ｏ−スルホン酸を反応させて、式（Ａ）で表される１，２−ベンゾイソチアゾール化合物を製造する方法。


（式中、置換基Ｒ^１は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数６〜１０の芳香族基を表す。置換基Ｒ^２〜Ｒ^５は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシル基、フェニル基、ニトロ基、及びハロゲン原子から選ばれる基又は原子を表す。また置換基Ｒ^２〜Ｒ^５は、互いに連結して環を形成してもよく、このことによりナフタレン環を形成してもよい。） （もっと読む）

【課題】工業用抗菌剤等で有用な化合物である1,2-ベンゾイソチアゾリン-3-オン化合物を、有害な試薬を用いることなく、安全にかつ収率よく製造するための工業的に有利な方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｂ）で表される1,3-ベンゾオキサチイン-4-オン-1-キシド化合物と、置換其を有していてもよいアルキルアミン類を反応させ下記一般式（Ａ）で表される1,2-ベンゾイソチアゾリン-3-オン化合物を製造する。


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本発明は、一般式（I）(式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、R⁶及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。


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【課題】ｔ−ブトキシカルボニルで保護された窒素原子の脱保護方法の提供。
【解決手段】ｔ−ブトキシカルボニルで保護された窒素原子を有する有機化合物は、フッ素化アルコール溶液中で加熱することにより効率的に脱保護される。 （もっと読む）

【課題】３−アミノチオアクリルアミド誘導体を、環境負荷が少なくて安全で工業的に有利な方法によって簡便かつ高収率に製造する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物を塩化マグネシウム存在下に硫化水素ナトリウムと反応させることにより、下記一般式（２）で表される３−アミノチオアクリルアミド誘導体を製造する。


（Ｒは水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基またはヘテロ環基；Ｗは電子求引性基を表す。） （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｄは、ジアゾ成分の残基であり、
Ｒ^１〜Ｒ^７及びＬはそれぞれ、請求項１に定義された通りである）
の染料、それらの製造プロセス及びそれらの使用を提供する。
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【課題】新規イソチアゾール−４−カルボキサミドの塩及びそれらの抗増殖過剰剤としての使用の提供。
【解決手段】本発明は以下の式；式（Ｉ）を有する３−（４−ブロモ−２，６−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−５−［３−（４−ピローリジン−１−イル−ブチル）−ウレイド］−イソチアゾール−４−カルボン酸アミドの塩酸塩、臭化水素酸塩、ヘミ−クエン酸塩、酢酸塩、ｐ−トシレート塩、Ｌ−酒石酸塩、ヘミ−琥珀酸塩、及びメシレート塩形に関する。本発明は式（Ｉ）の塩酸塩、臭化水素酸塩、ヘミ−クエン酸塩、酢酸塩、ｐ−トシレート塩、Ｌ−酒石酸塩、ヘミ−琥珀酸塩、及びメシレート塩を含む医薬組成物にも関する。本発明はさらに、上記塩を投与することによる哺乳類、特にヒトにおける癌の如き、増殖過剰疾患の治療方法に及び上記塩の結晶形の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：［式中、（Ａ）は、５員もしくは６員芳香族又は芳香族複素環であり；Ｒ^１は、シクロアルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリール（ここで、少なくとも１個の環は、本質的に芳香族である）であり、非置換であるか、又はハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ニトロもしくはシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基により置換されており；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ又はニトロであり；Ｒ^５は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｘは、結合、−（ＣＨ_２）_ｍ−、−ＣＨ_２Ｏ−、又は−ＣＨ_２ＮＨ−であり；点線は、結合を意味するか、又は意味せず；ｎは、１又は２であり；ｍは、１、２又は３である］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるその酸付加塩、ならびに神経疾患及び精神神経疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）を有するＮ置換イソチアゾリノン 誘導体の製造方法であって、式（ＩＩ）のＮ置換３−メルカプトプロピオンアミドまたは式（ＩＩＩ）のＮ，Ｎ’−ビス−置換３，３’−ジチオジプロピオンアミドを、溶媒の不存在下で塩化スルフリルと反応させることを含んでなる方法を提供する。また、一般式（ＩＩＩ）を有する化合物の製造方法であって、式（ＩＶ）のメチルエステルをメタノールの溶媒中で式（Ｖ）のアミンと反応させることを含んでなる方法も提供する。本発明の方法では添加溶媒を使用しないため、製造コストおよび環境への汚染を低減させることができる。

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α−ケト酸またはその塩と、酸素、窒素およびイオウから選択された原子に共有結合した窒素を含むアミンまたはその塩とを脱カルボキシル縮合反応で反応させることによってアミドが形成される。アミド結合はケト酸のα−炭素とアミンの窒素との間に形成される。α−ケト酸は新規なイオウ試薬を使用して形成できる。 （もっと読む）