【課題】抗癌活性を有する新規化合物、および多様な形態の癌の治療剤の提供。
【解決手段】


式中、ＱはＳ、Ｎ、またはＯであり；Ｘは任意にＳ＝、Ｏ＝、＝Ｎ−ＮＨ_２、＝Ｎ−ＯＨ、または−ＯＨであることができ；Ｙは任意に−Ｎ（Ｈ）−、Ｏ、またはＣ_１〜Ｃ_２０の炭化水素であり；およびＲ_１およびＲ_２は、互いに独立して置換されたもしくは未置換の単環式、縮環式、または多環式アリールあるいはヘテロ環系である化合物。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウィルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害する上で有効な化合物について記載されている。本発明は、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、ＨＣＶ感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

【化１】


式中、ＱはＳ、Ｎ、またはＯであり；Ｘは任意にＳ＝、Ｏ＝、＝Ｎ−ＮＨ_２、＝Ｎ−ＯＨ、または−ＯＨであることができ；Ｙは任意に−Ｎ（Ｈ）−、Ｏ、またはＣ_１〜Ｃ_２０の炭化水素であり；およびＲ_１およびＲ_２は、互いに独立して置換されたもしくは未置換の単環式、縮環式、または多環式アリールあるいはヘテロ環系である化合物が開示される。これらの化合物を製造する方法、前記化合物を含む薬学的組成物およびその使用法、特にまたは癌を治療または予防する使用法を開示する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式（Ｉ）で示される新規なビシクロオクタン誘導体類、これらを含む調製方法および薬学組成物類、並びに使用、特に、明細書にて規定されるジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビター（ＤＰＰIV）としての使用に関する。
【化１】

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本発明は，好ましくは癌の治療に用いることができる化合物に関する。
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本発明は、Ｂｃｌタンパク質に結合し、Ｂｃｌ機能を阻害するヘテロ環化合物、該化合物を含有する組成物、および癌などの過剰増殖に関連する障害を処置および調整するための方法に関する。 （もっと読む）

Ｎ−ヒドロキシアミド抗菌化合物、前記化合物の製法、前記化合物を含有する医薬組成物ならびに前記化合物および医薬組成物を使用して細菌感染を治療する方法が本明細書には記載されている。

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治療方法が提供され、この方法は、低酸素症に供している哺乳動物を一定量の２（Ｒ，Ｓ）−Ｄ−リボ−（１’，２’，３’，４’−テトラヒドロキシブチル）チアゾリジン−４（Ｒ）−カルボン酸（ＲｉｂＣｙｓ）またはその薬学的に受容可能な塩で処置して、その組織におけるＡＴＰレベルおよびグルタチオン（ＧＳＨ）レベルの両方を維持し、かつ回復または増加させる工程を包含する。本発明は、低酸素状態（低酸素症）に脅かされているか、または低酸素状態（低酸素症）に苦しむ哺乳動物を処置するための方法を提供する。
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本発明は、新規化合物及びその医薬組成物、並びに、腫瘍の治療のための該化合物及び医薬組成物の使用を提供する。治療のために該化合物が使用されることのできる特定の腫瘍タイプの例は、肉腫、黒色腫、神経膠腫、（肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む）癌腫及び中皮腫を含むが、これらに限定されない。 （もっと読む）

【課題】薬理活性を有する新規複素環アミド誘導体を提供する。
【解決手段】
下記一般式（１）で表される化合物又はその塩。式中、Ｘ^１−Ｘ^２はＳ−ＣＨ_２等；Ｒ^１はアルキル基等；ｐは０〜７；Ｒ^２は水素、アルキル等；Ｒ^３は水素、アルキル基等；Ｙ^１−Ｙ^２はＣＨ＝ＣＨ等；Ｒ^４はハロゲン、アルキル基等；ｑは０〜４；Ｒ^５はハロゲン、水素、アルキル基等を示す。
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本発明は、式（Ｉ）を有する一連の新規化合物に関する。式中、Ｘは、ＮＲ³又はＯであり、ｎは、１又は２であり、Ａは、二環式炭素環であり、Ｒ¹及びＲ²は、本明細書に記載されるものである。化合物は、ＤＰＰ−ＩＶの阻害剤として有用であり、例えば糖尿病の治療に有用である。
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【課題】高い収率で、高いエナンチオ選択性で光学活性環状化合物（１）を製造する方法の提供。
【解決手段】 アルデヒド化合物（２）に、新規光学活性アミン又はその塩（３）を作用させることを特徴とする一般式（１−１）及び／又は一般式（１−２）で表される光学活性環状化合物の製造方法。
【化１】


［式中、Ｒ¹は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール又はヘテロ環基を示し、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴はメチレン若しくはイミノ基又は硫黄原子若しくは酸素原子を示す。Ｒ⁵は、水素原子又はアルキル、アリール若しくはヘテロ環基を示し、Ｒ⁶は、アルキル、アリール又はヘテロ環基を示すが、Ｒ⁵及びＲ⁶が結合して隣接する窒素原子と共に環を形成してもよい。］ （もっと読む）

【課題】
各種工業薬品、農薬及び医薬品の製造原料として広範な活用が期待され、産業上、非常に有用な化合物である光学活性チアゾリジン−4−カルボン酸アミドの、経済的で工業的に実施可能な製造方法を提供する。
【解決手段】
光学活性２−アルキル−D−システインアミドを、アルデヒド又はケトン、或いはケタール（アセタール）と反応させることにより、光学活性チアゾリジン−４−カルボン酸アミド又はその塩を簡便な方法で効率よく製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩に関し：ここで、Ｔは、からなる群から選択される（４ないし１０）員ヘテロシクリルであり、そして、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は本明細書で定義される通りである。本発明はまた、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を含む医薬組成物、１１−β−ｈｓｄ−１酵素の変化によって仲介される症状を治療する方法に関し、該方法は、有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
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本発明は、シトクロムＰ４５０の酵素活性を阻害することによる、ＨＩＶプロテアーゼ酵素の阻害剤として有用なある種の化合物の薬物動態を改良するための方法に関する。本発明は、更にＨＩＶプロテアーゼ酵素の阻害剤として有用なある種の化合物及びシトクロムＰ４５０の酵素活性を阻害する少なくとも一つの薬剤を含んでなる組成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、非晶質(４Ｒ)−Ｎ−アリル−３−｛(２Ｓ,３Ｓ)−２−ヒドロキシ−３−[(３−ヒドロキシ−２−メチルベンゾイル)アミノ]−４−フェニルブタノイル｝−５,５−ジメチル−１,３−チアゾリジン−４−カルボキサミド、またはその医薬上許容しうる塩または溶媒和物を含んでなる医薬組成物、その製造方法、ＨＩＶプロテアーゼ酵素の阻害におけるその使用、およびＨＩＶ感染した哺乳動物、例えばヒトを治療する医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶプロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物の製造法に関する。本発明は又、式（Ｉ）の化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
【化１】

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