【課題】抗癌活性を有する新規化合物、および多様な形態の癌の治療剤の提供。
【解決手段】


式中、ＱはＳ、Ｎ、またはＯであり；Ｘは任意にＳ＝、Ｏ＝、＝Ｎ−ＮＨ_２、＝Ｎ−ＯＨ、または−ＯＨであることができ；Ｙは任意に−Ｎ（Ｈ）−、Ｏ、またはＣ_１〜Ｃ_２０の炭化水素であり；およびＲ_１およびＲ_２は、互いに独立して置換されたもしくは未置換の単環式、縮環式、または多環式アリールあるいはヘテロ環系である化合物。 （もっと読む）

【課題】線維芽細胞活性タンパクαを効果的かつ選択的に阻害する、ボロン酸またはシアノ基を含むペプチド系化合物の提供。
【解決手段】下記構造式を有する化合物。


（ここで、Ｗは、水素原子，Ｂ（Ｐ）（Ｑ）基、およびＣＮ基からなる群より選択され、ＰおよびＱは、独立してＯＨまたはボロン酸へと加水分解可能な基であるか、もしくは、それらに付加するホウ素原子とともに、ボロン酸へと加水分解可能な５〜８員環を形成するような基である） （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】エクトエンザイムであるジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＩＶ）およびアラニルアミノペプチダーゼＮ（ＡＰＮ）を協調的に阻害することが可能な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物または有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩。


[式中、残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、同一または異なってもよく、−Ｈ、＞Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−などであり、Ｅは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−などであり、Ｙは、−Ｏ−、−ＮＨ−などであり、Ｂは、アリール基やヘテロ環を有すアルキル置換基またはアルコキシ置換基であり、Ｃはアミド結合またはスルホンアミド結合を有す置換基である。] （もっと読む）

【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の化合物またはその有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩；ならびに医薬における一般式（１）の化合物の使用に関する。

（もっと読む）

Ｃ型肝炎ウィルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害する上で有効な化合物について記載されている。本発明は、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、ＨＣＶ感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、原虫によって引き起こされる感染、及び、具体的にはマラリア原虫によって引き起こされる合併症のない又は重篤なマラリアの治療に適切である、式（Ｉ）を有する新規なスルファモイル−フェニル−ウレイド化合物、又はその生理学的に許容される塩若しくは誘導体に関する。
（もっと読む）

【化１】


式中、ＱはＳ、Ｎ、またはＯであり；Ｘは任意にＳ＝、Ｏ＝、＝Ｎ−ＮＨ_２、＝Ｎ−ＯＨ、または−ＯＨであることができ；Ｙは任意に−Ｎ（Ｈ）−、Ｏ、またはＣ_１〜Ｃ_２０の炭化水素であり；およびＲ_１およびＲ_２は、互いに独立して置換されたもしくは未置換の単環式、縮環式、または多環式アリールあるいはヘテロ環系である化合物が開示される。これらの化合物を製造する方法、前記化合物を含む薬学的組成物およびその使用法、特にまたは癌を治療または予防する使用法を開示する。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


の化合物を提供し、該化合物はＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、それ故に、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式(Ｉ)の化合物を、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が仲介する障害または疾患の処置に使用できる。最後に、本発明はまた、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物も提供する。
（もっと読む）

【課題】安定性良く、臭気問題のないシステイン誘導体、ならびにこれらを含有する化粧料の提供。
【解決手段】下記一般式


[式中、Ｘは、ＯＲ１またはＮＨＲ２（式中、Ｒ１は水素原子またはＣ１−２２アルキル基を示し、Ｒ２は水素原子またはＣ１−２２アルキル基を示す。）を示し；Ｙは、ＯＲ３またはＮＨＲ４（式中、Ｒ３は水素原子または置換されていてもよいＣ１−２２アルキル基を示し、Ｒ４は水素原子またはＣ１−２２アルキル基を示す。）を示し；Ｚは、水素原子またはＣ１−２２アルキル基を示す。]で表されるシステイン誘導体（ただし、チアゾリジン−２，４−ジカルボン酸および２−メチルチアゾリジン−２，４−ジカルボン酸を除く。）またはその塩。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】写真用増感色素等に用いられる新規なメチン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物。
一般式（Ｉ）
【化１】



式中、Ｒ₁ 、Ｒ₂ 、Ｒ₃ 、Ｒ₄ のうち少なくとも一つは硫黄原子を含む置換基であり、その他の基は水素原子、アルキル基、アリール基、アルコキシ基、アリールオキシ基または複素環基である。Ｒ₁ とＲ₂ 、Ｒ₃ とＲ₄ はそれぞれ同士で環を形成しても良い。Ｌ₁ 、Ｌ₂ 、Ｌ₃ は各々メチル基、エチル基、フェニル基、塩素原子、臭素原子及びメトキシ基から選ばれた置換基で置換されていてもよいメチン基を表す。但し、Ｌ₁ 、Ｌ₂ 、Ｌ₃の全てが無置換メチン基になることはない。ｎが２以上の場合Ｌ₁ 、Ｌ₂ は同じものを繰り返さなくとも良い。ｎは１から４の整数を表す。Ｘｌは電荷均衡対イオンを表し、ｋ₁ は分子の電荷を中和するのに必要な０以上１０以下の数を表す。 （もっと読む）

インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、Ａ及びＲ^１が明細書中に記載された意味を有する、式（Ｉ）の新規なチアゾリジン誘導体、及び医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、ＤＰＰ−ＩＶに対する有効な阻害剤としての、遊離形、プロドラッグ形態またはそれらの薬学的に許容される塩形態の（そのエナンチオマー、ジアステレオマーおよびラセミ体を含む）、アシル鎖上にβ−アミノ基を有する新規の２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジンに関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびＤＰＰ−ＩＶ仲介疾患の処置方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式（Ｉ）で示される新規なビシクロオクタン誘導体類、これらを含む調製方法および薬学組成物類、並びに使用、特に、明細書にて規定されるジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビター（ＤＰＰIV）としての使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、そのすべての結晶形態および医薬的に許容される塩を含む、式（Ｉ）（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｘ及びｎは本明細書で定義するとおりであり、但し、ＸがＣＨ₂であり、ｎが１であり、及びＲ₁が−ＣＯＯＨであるとき、Ｒ₂は、式（Ａ）（式中、Ａは、ＣＨ₃−、ＣＨ₃ＣＨ₂−又は炭素数１〜２のハロアルキルであり；及びＢはハロゲンである）ではあり得ないこと、及びＸがＣＨ₂であり、ｎが２であり、及びＲ₁が−ＣＯＯＨであるとき、Ｒ₂は、式（Ａ）又は式（Ｂ）ではあり得ないことを条件とする）の化合物を対象とする。本発明はまた、本発明の化合物を含有する組成物及びＣ型肝炎ウイルス感染を治療する又は予防するために化合物を使用する方法を対象とする。
【化１７】

（もっと読む）