本発明は、式(I)のアゾリン-2-イルアミノ化合物に関し、ここで、Aは式(A.1)または(A.2)の基であり、* は結合部位を示し、指数および記号は本明細書中で定義したとおりである。本発明はまたその前駆化合物にも関する。両化合物とも昆虫、クモ形類および線虫類から選択される害虫の駆除に有用である。本発明はさらに、これらの化合物を用いることによる前記害虫の防除および/または駆除方法、作物および植物繁殖材料の保護方法、また、前記化合物を含む種子ならびに農業用および獣医用組成物に関する。
【化１】
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【課題】哺乳動物において疼痛を治療する方法を提供する。
【解決手段】疼痛を治療する充分に定義されたアミノイミダゾリン、アミノチアゾリン、又はアミノオキサゾリン又はこれらの医薬組成物を用いる。 （もっと読む）

【課題】 医薬品原料として有用な下記一般式（ＩＩＩ）で示される化合物を、高収率かつ悪臭の発生を伴わずに製造できる、安全で工業的に好適な製造方法を提供すること、さらに上記製造方法において使用しうる有用な一般式（Ｉ−Ａ）で示される新規チアゾリン化合物、およびその工業的に好適な製造方法を提供すること。
【化１】


（式中、すべての記号は明細書中に記載。）
【解決手段】 上記一般式（Ｉ−Ａ）で示される新規チアゾリン化合物を用いることで、医薬品原料として有用な上記一般式（ＩＩＩ）で示される化合物を、高収率かつ悪臭の発生を伴うことなく、安全で工業的に好適な方法で製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、動物有害生物を除去するために有用な式Ｉ：


［式中、
Ａは式Ａ．１又はＡ．２：


（ここで、＃は式Ｉで表される化合物の残りへの結合を示す）
で表される基であり；
ＸはＯ、Ｓ及びＮＲ^Ｘから選択され；
Ｒ^１は−ＯＲ^Ａ、−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｃ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^Ｄ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ^Ｅ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２’、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｃ’、−Ｃ（＝Ｓ）−ＯＲ^Ｄ’、−Ｃ（＝Ｓ）−ＳＲ^Ｅ’、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２、−Ｃ（＝ＮＲ^１ａ）−Ｒ^Ｃ’、−Ｃ（＝ＮＲ^１ｂ）−ＯＲ^Ｄ’、−Ｃ（＝ＮＲ^１ｃ）−ＳＲ^Ｅ’、−Ｃ（＝ＮＲ^１ｄ）−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^Ｇ、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２’、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ^Ｈ１Ｒ^Ｈ２、−Ｐ（＝Ｓ）Ｒ^Ｈ１Ｒ^Ｈ２、−Ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｉ、−Ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｉ、−Ｂ−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｉ、−Ｂ−Ｎ（Ｒ^Ｊ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｎ（Ｒ^Ｊ）−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｅを有していてもよいＣ_１〜Ｃ_８−アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｆを有していてもよいナフチル；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｇを有していてもよい飽和又は部分不飽和ヘテロ環；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｈを有していてもよいヘタリール；及び−ＮＲ^１ｉＲ^１ｊ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシカルボニル、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ及びヘテロシクリルチオからなる群から選択される基を有しているＣ_１〜Ｃ_６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は相互に独立して水素、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＯＨ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルアミノ等である］
で表される１−（アゾリン−２−イル）アミノ−１，２−ジフェニルエタン化合物及びその塩に関する。本発明はまた、前記化合物を用いる動物有害生物の防除方法、種子、並びに前記化合物を含む農業用及び獣医用組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】医薬の製造中間体として有用な２−イミノ−３−チアゾリジンの工業的に有利な製造方法を提供すること。
【解決手段】（１）チオ尿素とモノハロゲノ酢酸又はモノハロゲノ酢酸低級アルキルエステルとを、水又は含水低級アルコール中にて、酢酸のアルカリ金属塩の存在下で加熱還流させることを特徴とする２−イミノ−４−チアゾリジノンの製造方法、（２）低級アルコールがエチルアルコールであり、酢酸のアルカリ金属塩が酢酸ナトリウムである前記（１）に記載の２−イミノ−４−チアゾリジノンの製造方法、及び（３）チオ尿素と反応させるモノハロゲノ酢酸がモノクロル酢酸であり、反応溶媒が水であり、酢酸のアルカリ金属塩が酢酸ナトリウムである前記（１）に記載の２−イミノ−３−チアゾリジノンの製造方法を提供する。 （もっと読む）

アミノチアゾリン化合物を含む殺有害生物活性混合物。本発明は、活性化合物として、少なくとも1種の式(I)(式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵およびR⁶は明細書中で定義した通りである)で表されるアミノチアゾリン化合物Iと；アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、GABA作動性クロライドチャネルアンタゴニスト、ナトリウムチャネルモジュレーター、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト/アンタゴニスト、クロライドチャネル活性化因子、幼若ホルモン様物質、酸化的リン酸化に影響を及ぼす化合物、キチン生合成阻害剤、脱皮撹乱物質、MET(ミトコンドリア電子伝達)阻害剤、電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬、脂質合成阻害剤、および明細書で定義した他の化合物とを相乗的に有効な量で含む、殺有害生物剤混合物に関する。さらに本発明は、植物中および植物上の昆虫、蛛形類または線虫を駆除するための、ならびに有害生物が加害しているかかる植物を保護するための、特に種子を保護するための方法およびこれらの混合物の使用に関する。
【化１】

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【要約書】化合物、ならびに癌などの増殖性障害を有する被験体の治療に本発明の化合物を使用する方法、およびＨｓｐ７０誘導および／またはナチュラルキラー誘導に反応性の障害を治療する方法が開示されている。本発明の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む薬学的組成物もまた開示されている。 （もっと読む）

本発明は、節足動物害虫を駆除するために有用なアゾリン化合物およびそれらの塩に関する。本発明はまた、節足動物害虫を駆除する方法および前記害虫を駆除するための農業用組成物に関する。これらの目的が、一般式IaまたはIb [式中、XはS、OまたはNR⁴であり；Arはフェニルまたは5もしくは6員芳香族複素環であり；R¹はH、C₁〜C₆-アルキル、C₂〜C₆アルケニル、フェニル、芳香族複素環等であり；R^2a、R^2bはH、CN、C₁〜C₆-アルキル等であり；R¹はR^2aと一緒になって直鎖C₂〜C₄アルカンジイルを形成していてもよく；R^3a-dはH、ハロゲン、C₁〜C₆-アルキル等である]のアゾリン化合物により達成することができることが見出された。

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特定の置換アミノヘテロ環及びヘテロアリール誘導体によって、予想外の殺虫及び殺ダニ活性が提供された。これらの化合物は、式（Ｉ）で表され、ここで、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ及びＱについては、本明細書中で充分に記述されている。さらに、殺虫剤として適合性を有する少なくとの１種類の担体と一緒に殺虫活性有効量の式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を含み、また、場合により有効量の少なくとも１種類の付加的な化合物も含んでいてもよい組成物も開示されており、さらに、昆虫が存在しているか又は存在していると期待される場所に該組成物を施用することを含む昆虫の防除方法も開示されている。

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本発明は、変数R¹およびR²が明細書に定義された通りである式Ｉのインダニル-およびテトラヒドロナフチル-アミノ-アゾリン化合物に関する。本発明はまた、昆虫類、クモダニ類または線虫類を駆除または抑制する方法、生育中の植物を昆虫類、クモダニ類または線虫類による攻撃または侵襲から保護する方法、種子を土壌昆虫からそして実生の根および枝葉を土壌および葉昆虫から保護する方法、ならびに動物を寄生虫による侵襲または感染に対して処理し、抑制し、予防しまたは保護する方法にも関する。

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【課題】
煩雑な保護、脱保護という操作がなく、また入手性や安全性の点で問題のあるメチルイソシアネートを使用することなく、工業的に有利に目的とするイミノチアゾール化合物を製造する。
【解決手段】
式（１）




で示されるメチルウレア化合物を、式（２）



（式中、Ｒ^１は置換されてもよいアリール基を表わす。）
で示されるイソチオシアネート化合物と反応させて、式（３）


（式中、Ｒ¹は前記と同じ意味を表わす。）
で示されるチオウレア化合物とし、これを式（４）


（式中、Ｒ^２は置換されてもよいアリール基を表し、Ｘは脱離基を表す。）
で示されるα位に脱離基を有するアセトフェノン化合物と反応させることを特徴とする、式（５）


（式中、Ｒ¹およびＲ²はそれぞれ独立に前記と同じ意味を表わし、波線は（Ｅ）または（Ｚ）配位を表す。）
で示されるイミノチアゾール化合物、もしくはその酸付加塩の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ−１ムスカリン受容体のアゴニストである式（Ｉ）：


で示される化合物に関する。
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【構成】一般式（Ｉ）で示されるジケトヒドラジン誘導体、およびその薬学的に許容される塩を含有する医薬組成物。
【化１】


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、システインプロテアーゼ阻害活性を有し、炎症性疾患、免疫疾患、虚血性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、血液疾患、神経疾患、肝・胆道疾患、骨・関節疾患、代謝性疾患等の治療剤として有用である。また、エラスターゼ阻害活性を有するため、ＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）などの治療剤としても有用である。 （もっと読む）

本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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本発明は、フルオレン骨格にカルボニル基を介してグアニジノ基等の官能基が結合した構造、に特徴を有する新規フルオレン誘導体又はその塩に関する。 本発明化合物はセロトニン受容体のサブタイプの中でも特に５−ＨＴ_２Ｂ受容体及び５−ＨＴ_７受容体に親和性が高く、５−ＨＴ_２Ｂ受容体または５−ＨＴ_７受容体の拮抗活性を一方のみ有する従来化合物と比較して優れた薬理作用を示すという利点を有することから、効果に優れ安全性の高い片頭痛の予防薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)(式中、Aは、式A¹またはA²：NRA¹A²の基であり：mは0、1、2、3、4または5であり、nは0、1、2、3、4または5であり、Xは硫黄または酸素であり、変動要素R¹、R²、R³、R⁴、R^5a、R^5b、R^5c、R^5dは特許請求の範囲で定義された通りである)で表される1-(アゾリン-2-イル)アミノ-1,2-ジフェニルエタン化合物、およびその農業上許容可能な塩に関する。また本発明は、昆虫、蛛形類および線虫から選択される動物害虫の駆除方法、ならびに昆虫、蛛形類または線虫による攻撃または侵襲からの作物の保護方法作物であって、作物を、殺虫上有効量の一般式Iで表される1-(アゾリン-2-イル)アミノ-1,2-ジフェニルエタン化合物および／または少なくとも1種のその塩と接触させることを含んでなる、前記方法に関する。

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本発明は、スキーム１に示す式Ｉの複素環化合物を合成する方法に関する。上記の方法によれば、式IIのイソチオシアン酸エステルと式IIIの第一級アミンを反応させて式IVのチオ尿素を得る。次いで、式IVのチオ尿素を塩基及びスルホン酸を用いて式Ｉの複素環に変換する。
【化１】

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