【課題】キレート療法、特に長期のキレート療法に使用できる新しい鉄キレート化剤を提供する。
【解決手段】構造式（Ｉ）の構造式により表される化合物。
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【課題】薬物の薬物動体学的特性および毒性を制御する能力を付与する、チアゾリン酸およびその誘導体を提供する。
【解決手段】式：


の化合物、製薬学的に許容され得る酸とのその塩または製薬学的に許容され得るそれらの錯体。 （もっと読む）

【課題】生物学的活性物質の生体内循環寿命の延長に有用な分枝ポリマーおよびこのポリマーにより作製される複合体を提供する。
【解決手段】本発明の活性化ポリマービシン誘導体は、構造式（I）を有する化合物であり、これと共に作成された複合体およびビシン誘導体を作成および使用する。 （もっと読む）

上に記載されている構造式、例えば式（Ｉ）によって示されるデスフェリチオシン類似体は、金属過負荷（例えば、輸液療法による鉄過負荷）、酸化的ストレス、ならびに新生物性および前新生物性状態のような状態を処置するのに有用である。他の実施形態において、本発明は、被験体における三価金属（例えば、Ｆｅ^３＋）のキレート化に反応性の病理学的状態を処置する方法であり、該方法は、治療または予防有効量の化合物またはその医薬組成物を被験体に投与することを含む。
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本明細書には、デサザデスフェロチオシンポリエーテル（ＤＡＤＦＴ−ＰＥ）アナログの新しい化合物と同様、それらを含む医薬組成物および疾患の処置のための金属キレート化剤としてのそれらの適用が開示される。ヒトまたは動物の被験体の鉄および他の金属のキレート化の方法も、金属過剰症および毒性の処置のために提供される。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン系に関連する疾患の予防又は治療のための、式（Ｉ）のチアゾリジン−４−オン及び［１，３］−チアジナン−４−オン化合物、
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^３及びＲ_４は明細書中に記載の通りである。）又はその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた、式（ＩＩ）の新規なチアゾリジン−４−オン化合物及びそれらの医薬としての使用、式（ＩＩ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、並びに特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本明細書においては、式（Ｉ）


［Ａ^１、Ａ^５、Ｒ^ｘ、Ｘ^４およびｚは明細書で定義の通りである。］のカンナビノイド受容体リガンドが開示される。そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法も開示される。
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本明細書で開示されるのは、デスアザデスフェリチオシンポリエーテル（ＤＡＤＦＴ−ＰＥ）類似体の新規の塩及び多形体、並びに疾患を治療するための、それらを含む医薬組成物及び金属キレート化剤としてのその応用である。金属の過負荷及び毒性を治療するために、ヒト対象又は動物対象において鉄及びそのほかの金属をキレート化する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

本発明は、アセトアミノフェン肝毒性に対して肝保護剤として作用する可能性がある第２の部分に共有結合したアセトアミノフェン部分を有する、肝保護剤アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグを提供する。さらに、アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグは、アセトアミノフェンの投与と比較して、非経口及び他の剤形へのより優れた適合性を与える可能性がある改善された水溶解度を有する可能性がある。また、肝保護剤アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグを用いてアセトアミノフェンに対して反応性である疾患又は状態（発熱、疼痛及び虚血性損傷など）を治療する方法、並びにキット及び単位用量を提供する。
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下記を含む化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはプロドラッグを開示する：
【化１】


(I)
(式中、J、B、Y、GおよびAは、説明しているとおりである)。
また、これらの化合物に関連する方法、組成物および医薬品も開示する。
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【課題】ポロ様キナーゼ−１阻害効果を有する化合物またはその薬学的に許容し得る塩の提供。
【解決手段】下記式


［式中、Ａで示される複素環は、ピリジン、ピリミジン、ジヒドロピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾチアゾール、ジヒドロチアゾール又はチアゾリジンを示し；Ｂで示される環は、ベンゼン又はフランを示し；Ｒ¹はニトロ基、オキソ基、低級アルコキシ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基、アミノ基、チオキソ基又はシアノ基を示し；Ｒ²はハロゲン原子、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基又はシアノ基を示し；Ｘは−Ｓ−、−Ｏ−又は−ＮＨ−を示し；ｌは０〜３の整数を示し；ｍは０又は１の整数を示し；ｎは０〜３の整数を示し；ｐは０〜３の整数を示す］で表される複素環化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物において疼痛を治療する方法を提供する。
【解決手段】疼痛を治療する充分に定義されたアミノイミダゾリン、アミノチアゾリン、又はアミノオキサゾリン又はこれらの医薬組成物を用いる。 （もっと読む）

本発明は、神経型ニコチン性受容体のＰＡＭである新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体、該新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体を含む組成物、このような化合物を調製する方法、ならびにこのような化合物および組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、動物有害生物を除去するために有用な式Ｉ：


［式中、
Ａは式Ａ．１又はＡ．２：


（ここで、＃は式Ｉで表される化合物の残りへの結合を示す）
で表される基であり；
ＸはＯ、Ｓ及びＮＲ^Ｘから選択され；
Ｒ^１は−ＯＲ^Ａ、−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｃ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^Ｄ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ^Ｅ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２’、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｃ’、−Ｃ（＝Ｓ）−ＯＲ^Ｄ’、−Ｃ（＝Ｓ）−ＳＲ^Ｅ’、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２、−Ｃ（＝ＮＲ^１ａ）−Ｒ^Ｃ’、−Ｃ（＝ＮＲ^１ｂ）−ＯＲ^Ｄ’、−Ｃ（＝ＮＲ^１ｃ）−ＳＲ^Ｅ’、−Ｃ（＝ＮＲ^１ｄ）−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^Ｇ、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２’、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ^Ｈ１Ｒ^Ｈ２、−Ｐ（＝Ｓ）Ｒ^Ｈ１Ｒ^Ｈ２、−Ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｉ、−Ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｉ、−Ｂ−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｉ、−Ｂ−Ｎ（Ｒ^Ｊ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｎ（Ｒ^Ｊ）−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｅを有していてもよいＣ_１〜Ｃ_８−アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｆを有していてもよいナフチル；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｇを有していてもよい飽和又は部分不飽和ヘテロ環；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｈを有していてもよいヘタリール；及び−ＮＲ^１ｉＲ^１ｊ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシカルボニル、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ及びヘテロシクリルチオからなる群から選択される基を有しているＣ_１〜Ｃ_６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は相互に独立して水素、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＯＨ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルアミノ等である］
で表される１−（アゾリン−２−イル）アミノ−１，２−ジフェニルエタン化合物及びその塩に関する。本発明はまた、前記化合物を用いる動物有害生物の防除方法、種子、並びに前記化合物を含む農業用及び獣医用組成物に関する。 （もっと読む）

非毒性の有効量のアクチニド除染剤およびそのための薬学的に受容可能な担体を含む医薬組成物であって、前記アクチニド除染剤が、アクチニドをインビボでキレートすることができる６配位構造のデスフェリチオシン類縁体を含む、前記医薬組成物、ならびにヒトまたは非ヒト哺乳動物の組織からアクチニドを除去するための方法。
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比較的非毒性のデスアザデスフェリチオシン類似体であって、式（Ｉ）：
式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４およびＲ_５は、同一であるかまたは異なっていてもよく、およびこれらはＨ、１４個までの炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルキルであることができ、例えばメチル、エチル、プロピルおよびブチルであるか、またはアリールアルキルであってここでアリール部分はヒドロカルビルであり、アルキル部分は直鎖または分枝鎖であり、前記アリールアルキル基は１４個までの炭素原子を有し、Ｒ_２は任意に１４個までの炭素原子を有するアルコキシであり；Ｒ_３は、［（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ］_ｘ−［（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ］_ｙ−アルキルであり；ｎは、独立して、１〜８の整数であり；ｘは、１〜８の整数であり；ｙは、０〜８の整数であり、および、Ｒ_３Ｏは、フェニル環上の４位以外の任意の位置を占めてよい、
で表される、前記類似体、またはその塩、水和物もしくは溶媒和物；および、三価金属すなわち鉄の過剰の効果を処置するための、方法および組成物。
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【要約書】化合物、ならびに癌などの増殖性障害を有する被験体の治療に本発明の化合物を使用する方法、およびＨｓｐ７０誘導および／またはナチュラルキラー誘導に反応性の障害を治療する方法が開示されている。本発明の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む薬学的組成物もまた開示されている。 （もっと読む）

本発明は、節足動物害虫を駆除するために有用なアゾリン化合物およびそれらの塩に関する。本発明はまた、節足動物害虫を駆除する方法および前記害虫を駆除するための農業用組成物に関する。これらの目的が、一般式IaまたはIb [式中、XはS、OまたはNR⁴であり；Arはフェニルまたは5もしくは6員芳香族複素環であり；R¹はH、C₁〜C₆-アルキル、C₂〜C₆アルケニル、フェニル、芳香族複素環等であり；R^2a、R^2bはH、CN、C₁〜C₆-アルキル等であり；R¹はR^2aと一緒になって直鎖C₂〜C₄アルカンジイルを形成していてもよく；R^3a-dはH、ハロゲン、C₁〜C₆-アルキル等である]のアゾリン化合物により達成することができることが見出された。

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