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ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法
【課題】ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法を提供すること。
【解決手段】本開示は、ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ(HPTP−β)阻害剤として有効な化合物に関し、それにより血管新生を制御する。本開示は、さらに、前記ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ(HPTP−β)阻害剤を含む組成物、および血管新生を制御する方法に関する。本発明の組成物によって処置される疾患としては、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、癌、鎌状赤血球貧血、類肉腫、梅毒、弾性線維性仮性黄色腫、パジェット病、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞性疾患、慢性ブドウ膜炎/硝子体炎、マイコバクテリア感染症など挙げられる。
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代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体
【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、W、n、XおよびW’が説明で定義される、式(I)の新規化合物に関する;本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ5(「mGluR5」)のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、mGluR5レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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新規なカテコール−O−メチルトランスフェラーゼ阻害剤
【課題】 COMT阻害作用を有する新規な医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、一般式(I):
【化1】
〔式中、R1およびR2は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり;R3は、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール等であり;R4は、シアノ、低級アルコキシカルボニル、カルボキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物、およびその用途を提供する。
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選択的複素環式スフィンゴシン−1−リン酸受容体変調因子
スフィンゴシン−1−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、S1P受容体のサブタイプ1を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−1−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 (もっと読む)
殺菌剤としてのアミノプロペン酸化合物
本発明は、アミノプロペン酸誘導体、それの製造方法、中間体化合物、特に殺菌剤組成物の形でのそれの殺菌剤活性剤としての使用、ならびにこれら化合物もしくは組成物を用いる、特に植物および材料保護での植物病原菌の防除方法に関するものである。 (もっと読む)
Gタンパク質共役受容体88の修飾因子
本開示は、一般に、Gタンパク質共役受容体88を調節することができる化合物、かかる化合物を含む組成物およびGタンパク質共役受容体88の調節方法に関する。 (もっと読む)
肥満治療に用いられるスルホン化合物
本発明はスルホン化合物及び肥満等の医学的障害の治療におけるそれらの使用を提供する。医薬組成物及び種々のスルホン化合物を製造する方法が提供される。前記化合物は抗メチオニルアミノペプチダーゼ2活性を有することが期待される。
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電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な組成物
【課題】電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の傷害の処置におけるこの化合物の使用方法を提供する。これらの疾患、障害もしくは状態としては、急性疼痛、慢性疼痛、神経性疼痛、もしくは炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害(例えば、不安および鬱病)、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁が挙げられる。
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2−(3−シアノ−4−イソブチルオキシフェニル)−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸の結晶多形体の製造方法
【課題】2−(3−シアノ−4−イソブチルオキシフェニル)−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸のA晶を選択的に製造する方法を提供する。
【解決手段】2−(3−シアノ−4−イソブチルオキシフェニル)−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸を1−プロパノールまたは2−プロパノールまたはアセトニトリルに溶解し、これを冷却することを特徴とする2−(3−シアノ−4−イソブチルオキシフェニル)−4−メチル−5−チアゾールカルボン酸のA晶の製造方法。
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アミド化合物とその植物病害防除用途
【課題】優れた植物病害防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式(1)
〔式中、R2は臭素、沃素、シアノ基、ニトロ基等を表す。〕で示されるアミド化合物又はその塩は、優れた植物病害防除効力を有する。
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スフィンゴシン1−リン酸受容体アゴニストとして用いられる5員ヘテロアリール誘導体
式(I)で表される5員ヘテロアリール誘導体またはその塩、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びS1P1受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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新規なビフェニルピリジンアミドおよびフェニルピリジンアミド
式Iの化合物:
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は本明細書に定義されているとおりである)またはその医薬的に許容される塩。P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗薬に関連する疾患の治療のための本化合物の使用方法および本化合物の調製方法も開示する。
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スフィンゴシン1−リン酸受容体アゴニストとして用いられる5員ヘテロアリール誘導体
式(I)で表される5員ヘテロアリール誘導体またはその塩、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びS1P1受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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アミド化合物とその植物病害防除用途
【課題】優れた植物病害防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式(1)
〔式中、R1は水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、C1−C4アルコキシ基、C1−C4アルキルチオ基、C1−C4アルキルスルフィニル基、C1−C4アルキルスルホニル基、C1−C5アルキル基又はC3−C5シクロアルキル基を表し、R2は水素原子又はC1−C3アルキル基を表し、Cy1はC1−C5アルキル基で置換されたシクロヘキシル基を表す。但し、R1がC1−C5アルキル基である場合、該C1−C5アルキル基は、ハロゲン原子、シアノ基、C1−C4アルコキシ基、C1−C4アルキルチオ基、C1−C4アルキルスルフィニル基及びC1−C4アルキルスルホニル基からなる群より選ばれる1以上の基で置換されていてもよい。〕で示されるアミド化合物又はその塩は、優れた植物病害防除効力を有する。
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アミド化合物とそれを含有する植物病害防除剤
【課題】優れた植物病害防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式(1)
〔式中、R1は水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、C1−C4アルコキシ基、C1−C4アルキルチオ基、C1−C4アルキルスルフィニル基、C1−C4アルキルスルホニル基、C1−C5アルキル基又はC3−C5シクロアルキル基を表し、R2は水素原子又はC1−C3アルキル基を表し、Cy1はC7−C10ビシクロアルキル基を表す。
但し、R1がC1−C5アルキル基である場合、該C1−C5アルキル基は、ハロゲン原子、シアノ基、C1−C4アルコキシ基、C1−C4アルキルチオ基、C1−C4アルキルスルフィニル基及びC1−C4アルキルスルホニル基からなる群より選ばれる1以上の基で置換されていてもよい。〕で示されるアミド化合物は、優れた植物病害防除効力を有する。
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ALX受容体及び/又はFPRL2アゴニストとしての架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体
本発明は、式(I)の架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体、
【化1】
(式中、W、Y、Z、R1及びR2は明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのALX受容体及び/又はFPRL2アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。
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レチノール結合タンパク質4(RBP4)へのレチノールの結合を調節するための組成物および方法
本発明は、レチノール結合タンパク質4(RBP4)へのレチノールの結合を調節するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、式(1)または(2)
で示される化合物を提供する。
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チアゾリルビフェニルアミド類
【課題】ブドウの栽培並びに果実及び野菜の作物の保護及び材料物質の保護において植物病原性菌類(Plasmodiophoromycetes、Oomycetes、Chytridiomycetesなど)、植物病原性細菌類(Pseudomonadaceae、Rhizobiaceaeなど)、及び植物病原性ウイルスなどの微生物を防除することに使用できるチアゾリルビフェニルアミド類の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表されるチアゾリルビフェニルアミド類。
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殺菌性N−(フェニルシクロアルキル)カルボキサミド、N−(ベンジルシクロアルキル)カルボキサミド及びチオカルボキサミド誘導体
本発明は、式(I)
〔式中、Aは、炭素で結合した不飽和又は部分的飽和の置換されているか又は置換されていない5員ヘテロシクリル基を表し、Tは、酸素原子又は硫黄原子を表し、Bは、1〜4のC1−C8−アルキル基で置換され得る非芳香族炭素環を表し、並びに、X、Z1、Z2及びZ3は、さまざまな置換基を表す〕で表されるN−(フェニルシクロアルキル)カルボキサミド又はN−(ベンジルシクロアルキル)カルボキサミド又はそのチオカルボキサミド誘導体、それらを調製する方法、中間体化合物の調製、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌性組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に、植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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ルシフェラーゼの発光基質
【課題】 本発明は、修飾されたホタルルシフェリンおよびホタルルシフェリン類似体に関する。より詳細には、本発明は、ルシフェラーゼによる発光活性を維持した修飾されたホタルルシフェリンおよびホタルルシフェリン類似体に関する。
【解決手段】 本発明は、ベンゾチアゾール環部分の5位が修飾されたルシフェリンを提供する。また、本発明は、ベンゼン環部分の6位が修飾されたルシフェリン類似体を提供する。さらに、本発明は、6-(ジアルキルアミノ)-2-ナフタレニル部分の5位が修飾されたルシフェリン類似体を提供する。
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