【課題】 高純度の２−（ハロメチル）−１，３−チアゾール−４−カルボン酸アルキルを、効率よく高い収率で得ることができる２−（ハロメチル）−１，３−チアゾール−４−カルボン酸アルキルの製造方法を提供する。
【解決手段】 ２−（ハロメチル）−１，３−チアゾール−４−カルボン酸アルキルの製造方法は、特定の２−（ハロメチル）−１，３−チアゾール−４−カルボン酸アルキルを含む粗生成物と、脂肪族炭化水素とを混合し、２−（ハロメチル）−１，３−チアゾール−４−カルボン酸アルキルを脂肪族炭化水素に抽出する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】高い平面性と高い化学的安定性をあわせもち、且つ、電子供与性の高い化合物を合成する。
【解決手段】チアゾール縮環ビ（ヘテロアリール）構造を有する化合物を、オルト位にアリールカルボニル基を有するジチアゾリルアセチレンの分子内二重５−ｅｘｏ環化反応により合成する。当該チアゾール縮環ビ（ヘテロアリール）構造を有する化合物は、高い平面性と高い化学的安定性をあわせもち、且つ、電子供与性の高いものである。 （もっと読む）

【課題】痛風・高尿酸血症等の治療に有用なキサンチンオキシダーゼ阻害剤であるフェニル置換複素環誘導体又はその中間体の、低コストかつ短工程の効率的な製造法を提供すること。
【解決手段】触媒として安価なニッケル化合物を使用して、フェニル誘導体のフェニル環と複素環誘導体上のＣ−Ｈ結合とを直接カップリングする（下例）ことによるフェニル置換複素環誘導体又はその中間体の製造法。該ニッケル化合物としては、０価のニッケル、又は２価のニッケルの塩であり、特に、ニッケル化合物が、酢酸ニッケル（ＩＩ）、ビス（１，５‐シクロオクタジエン）ニッケル（ＩＩ）、塩化ニッケル（ＩＩ）又はそれらの水和物であることが好ましい。該反応中、さらにニッケル化合物に配位し得る配位子、特に、２，２’−ビピリジルが存在することが好ましい。該反応中、さらに塩基、特に、ｔｅｒｔ−ブトキシリチウムが存在することが好ましい。
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【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】芳香族カルボン酸のオルト位（２位）に存在するメトキシ基の選択的脱メチル化方法、及びこの方法を経由する、優れた消化管運動改善作用を有する２−アミノチアゾール類に２−ヒドロキシ安息香酸類がアミド結合した化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】




式（１ａ）に代表される化合物に、エステル系、ケトン系又はアミド系溶媒中、ＢＦ３、ＴｉＣｌ４及びＡｌＣｌ３から選ばれるルイス酸を反応させる（ただし、ＢＦ３の場合は、アルカリ金属臭化物又はアルカリ金属ヨウ化物を共存させる）式（２ａ）で代表される表される化合物の製造法、及びこの方法を経由するアミノチアゾール誘導体の製造法 （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および／又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式（I）で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。


［式中、Ｒ¹は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、Ｒ^2aとＲ^2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Ｃｙは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。］ （もっと読む）

【課題】合成中間体として有用な５−（アミノメチル）−２−クロロチアゾールの製造方法等を提供すること。
【解決手段】式（２）


で表わされるＮ−カルバモイルアミノ化合物に、当該Ｎ−カルバモイルアミノ化合物を対応する５−（アミノメチル）−２−クロロチアゾールに変換する能力を有する酵素又は該酵素の産生能を有する微生物の培養物若しくはその処理物を作用させる反応工程を含むことを特徴とする、５−（アミノメチル）−２−クロロチアゾールの製造方法等。 （もっと読む）

【課題】本発明は、医農薬およびそれらの合成中間体として有用な、新規な（アリール）ジフルオロ酢酸エステル誘導体及び（アリール）ジフルオロ酢酸エステル誘導体の簡便でかつ効率の良い製造方法を提供することにある。
【解決手段】下記一般式（１ａ）（式中、Ａｒ^ａは、オキサゾール−５−イル基、２，４−ジフェニルオキサゾール−５−イル基、チアゾール−５−イル基、２−アセチルアミノチアゾール−５−イル基または２−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−５−イル基を示す。Ｒ^１は、炭素数１〜４のアルキル基を示す。）で表される（アリール）ジフルオロ酢酸エステル誘導体である。
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１つの局面において、本発明は、式:


を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において：Ａｒ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、ＡＴ_１レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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本発明は、アルカリ金属トリフルオロパーフルオロアルキルボラートのトリアルキルシリルシアニドとの反応およびそれに続く塩交換反応による、または有機トリフルオロパーフルオロアルキルボラートのトリアルキルシリルシアニドとの直接反応による、パーフルオロアルキルトリシアノもしくはパーフルオロアルキルシアノフルオロボラートアニオン、（（パー）フルオロ）フェニルトリシアノもしくは（（パー）フルオロ）フェニルシアノフルオロボラートアニオン、１〜４個のＣ原子を有するパーフルオロアルキル基により一置換もしくは二置換されたフェニルトリシアノボラートアニオン、または１〜４個のＣ原子を有するパーフルオロアルキル基により一置換もしくは二置換されたフェニルシアノフルオロボラートアニオンを有する塩の調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓｐｈキナーゼ１の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６_、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｍ_１、Ｍ_２、Ｍ_３、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｖ、ｎ、ｍおよびｏが本明細書に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。

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【課題】５−（アミノメチル）−２−クロロチアゾールの新規な製造方法を提供すること。
【解決手段】式（２）


で表される化合物と、鉱酸と、亜硝酸塩とを混合する工程を含む５−（アミノメチル）−２−クロロチアゾールの製造方法。式（２）で表される化合物は、例えば、式（１）


（式中、Ｒは、１〜６個の炭素原子を有する鎖状のアルキル基又は３〜６個の炭素原子を有する環状のアルキル基を表す。前記鎖状のアルキル基及び前記環状のアルキル基は、それぞれ置換基を有していてもよい。）で表される化合物を加水分解することにより得ることができる。 （もっと読む）

式ＩａおよびＩｂで表され、式中Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項１に示す意味を有する化合物は、キナーゼ阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。

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【課題】自己免疫障害および／または炎症性疾患、心臓血管性疾患、神経変性疾患、細菌またはウィルス感染症、腎臓疾患、血小板凝集、癌、移植片拒絶または肺外傷の治療および／または予防のための医薬品の提供。
【解決手段】式（Ｉ）、


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、およびｎは、明細書に記載したとおりである。）のアゾリジンジオン−ビニル縮合−ベンゼン誘導体を含有する医薬品を提供する。 （もっと読む）

スフィンゴシン−１−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、Ｓ１Ｐ受容体のサブタイプ１を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−１−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】 タンパク質の分析又は精製のための低分子化合物を提供すること。
【解決手段】 タンパク質の分析又は精製に有用な、一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は水素原子又は置換されていてもよい炭素数１から６のアルキル基を表し、Ｒ^３はヒドロキシ基、ホルミル基、メルカプト基、カルボキシル基、アミノキシ基、アセトキシ基、フタルイミドオキシ基、又は炭素数１から６のアルコキシチオカルボニルチオ基を表し、Ａｒは置換されていてもよい芳香族基を表し、ｎは１から１２の整数を表す。）で表されるチアゾール誘導体を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】 タンパク質の分析又は精製のためのマトリックスを提供すること。
【解決手段】 タンパク質の分析または精製に有用な、一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は水素原子又は置換されていてもよい炭素数１から６のアルキル基を表し、Ｒ^３は酸素原子、メチレン基、硫黄原子、カルボニル基又はイミノキシ基であることを表し、Ａｒは置換されていてもよい芳香族基を表し、ｎは１から１２の整数を表し、Ｍはマトリックスを表す。）で表されるチアゾール誘導体固定化マトリックスを提供するものである。 （もっと読む）

【課題】２−（３−シアノ−４−イソブチルオキシフェニル）−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸のＡ晶を選択的に製造する方法を提供する。
【解決手段】２−（３−シアノ−４−イソブチルオキシフェニル）−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸を１−プロパノールまたは２−プロパノールまたはアセトニトリルに溶解し、これを冷却することを特徴とする２−（３−シアノ−４−イソブチルオキシフェニル）−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸のＡ晶の製造方法。 （もっと読む）