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Fターム[4C033AE02]の内容

チアゾール系化合物 (5,549) | ベンゾチアゾール系化合物 (1,035) | C環が縮合 (19)

Fターム[4C033AE02]に分類される特許

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本発明は式I
【化1】


の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE2シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性/侵害受容性の痛みの治療及び/又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。A、M、R1、R2、R7、Ra、Rb、Q3、Q4、Q6、Z2、Z4、Z5、Z6及びWは明細書に示された意味を有する。
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【課題】 p53活性を有効に阻害する化合物を用いた治療用途を提供する。
【解決手段】 p53活性の阻害が有効な疾患を患った個体に対して、治療上有効な量のp53阻害剤を投与する。 (もっと読む)


【解決手段】 (R)−プラミペキソール、及び例えばドーパミンアゴニスト、ドーパミン作動性アゴニスト、COMT阻害剤、MOA阻害剤、興奮性アミノ酸アンタゴニスト、成長因子、新経営用因子、抗酸化剤、抗炎症剤、免疫調節物質、抗グルタミン酸作動物質、イオンチャネル阻害剤、α−アミノ−3−ヒドロキシ−5−メチル−4−イソキサゾールプロピオン酸(AMPA)受容体アゴニスト、熱ショックタンパク質誘導物質/タンパク質解離物質、及びダウンレギュレーター、モノアミンオキシダーゼタイプB(MOAB)阻害剤、複数標的剤、キナーゼ阻害剤、Bcl誘導物質、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)媒介物質、グリア調節物質、ミトコンドリアエネルギー促進物質、ミオスタチン阻害剤、カスパーゼ阻害剤、及びそれらの組み合わせ、或いはミトコンドリア機能障害又は増加した酸化ストレスに関連するものなどの1若しくはそれ以上の第2の治療物質を含む薬学的組成物が開示される。
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【課題】ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体並びに、腫瘍形成、末端肥大症、および他の症状の処置で使用するためのその治療用途の提供。
【解決手段】(1)一つ以上の(単数または複数の)ソマトスタチン受容体と結合する少なくとも一つの部分と、(2)一つ以上の(単数または複数の)ドーパミン受容体と結合する少なくとも一つの部分とを含むキメラ類似体、またはその医薬的に許容可能な塩。 (もっと読む)


【解決手段】 プラミペキソールのR(+)エナンチオマー(RPPX)の放出調節薬学的組成物(制御放出、持続放出、および/または徐放)、および前述の組成物を神経変性疾患、またはミトコンドリア機能不全もしくは酸化ストレス増加に関連したものの治療に使用する方法を開示する。
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【課題】 薬物イオンをイオン交換膜にドープするために使用する薬液の無駄を削減する。
【解決手段】 プラスの薬物イオンを含む薬液を、H型カチオン交換膜及びOH型アニオン交換樹脂に同時に接触させることにより、H型カチオン交換膜に薬物イオンをドープする方法、マイナスの薬物イオンを含む薬液を、OH型アニオン交換膜及びH型カチオン交換樹脂に同時に接触させた状態でOH型アニオン交換膜に薬物イオンをドープする方法が提供される。また、H型カチオン交換膜へのプラスの薬物イオンのドープに使用した薬液をOH型アニオン交換樹脂に接触させ、OH型アニオン交換膜へのマイナスの薬物イオンのドープに使用した薬液をH型イオン交換樹脂に接触させることで薬液を再生する。 (もっと読む)


式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有効である。作動薬であるこれらの化合物は、更に、疼痛の治療にも有効である。

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本発明は、式(I)の化合物またはそれの医薬用の塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ[R1、R2、R3、R4およびL1は明細書で定義の通りである。]、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。本発明はさらに、式(II)の化合物またはそれの医薬用の塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ[R1a、R2aおよび(Rx)nは明細書で定義の通りである。]、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。

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本発明は、下記一般式(I)
【化1】


(式中、基R1〜R4は、特許請求の範囲及び明細書の定義通りである)の新規チアゾリル-ジヒドロキナゾリン、及びその異性体に関する。本発明は、前記チアゾリル-ジヒドロキナゾリンの製造方法及びその薬物としての使用にも関する。 (もっと読む)


【課題】すぐれた神経保護剤を提供する。
【解決手段】化合物2−アミノ−6−n−プロピルアミノ−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾチアゾールおよびその薬理学上許容される酸付加塩の有効量を投与することからなる、ニューロン障害をわずらっているか、またはそれに感受性である患者においてニューロン障害またはニューロン障害の進行を予防する方法。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の5員アザシクロ化合物、薬学的に許容されるその塩およびその水和物に関する;式中、当該基は、明細書において定義された通りである。本発明は更に、前記化合物又はその薬学的に許容される塩又はその水和物を含む薬学的組成物、及び当該薬学的組成物の(i)皮膚の弾力性の改善または皮膚の皺の減少、(ii)糖尿病の治療、(iii)糖尿病の有害な続発症の治療又は軽減、(iv)腎臓障害の治療又は軽減、(v)血管に対する障害の治療又は軽減、(vi)高血圧症の治療又は軽減、(vii)網膜症の治療又は軽減、(viii)レンズタンパク質に対する障害の治療又は軽減、(ix)白内障の治療又は軽減、(X)末梢性ニューロパチーの治療又は軽減、又は(xi)変形性関節症の治療又は軽減における使用に関する。本発明は更に、歯のステインを防止又はリバースするための経口製剤の製造、又は作物の植物タンパク質又は動物タンパク質の鮮度維持剤の製造における使用に関する。
【化1】
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本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有し、糖尿病の治療剤として有用な下記式(I)


(式中、式中、Xは酸素原子等を示し、Xは酸素原子等を示し、Rは、アルキルスルホニル基等のA環上の基を示し、Rはハロゲン原子等で置換されていてもよい、炭素数3乃至7の環状のアルキル基等を示し、Rは低級アルキル基等のB環上の置換基を示し、式(II)
【化1】


は、6乃至10員のアリール基等を示し、式(III)
【化1】


は、前記Rで示される置換基をB環内に有していてもよい、式(I)のアミド基の窒素原子と結合した該B環中の炭素原子が、該環中の窒素原子と共にC=Nを形成する、単環の又は双環のヘテロアリール基]で表される化合で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。
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【課題】 なし
【解決手段】 プラミペキソールの生産に有用な、2,6-ジアミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾールを下記工程により生産する:(i)臭素と4-アセトアミド-シクロヘキサノン水溶液とを反応させ、2-ブロモ-4-アセトアミド-シクロヘキサノンを製造する工程:(ii)工程(i)の後、チオ尿素を加え、6-アセチルアミノ-2-アミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾールを製造する工程;(iii)工程(ii)の後、臭化水素酸の水溶液を加え、2,6-ジアミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール二臭化水素酸塩を製造する工程;及び(iv)工程(iii)の後、2,6-ジアミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾールを単離する工程。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物(R1、R2、R3、R4、R6、R7、およびAは明細書中に定めたものである)を提供する。式(I)の化合物はAβ-ペプチド産生を阻害する活性をもつ。本発明は、式(I)の化合物を含む医薬組成物、および哺乳動物において疾患、たとえばアルツハイマー病を処置する方法をも提供する。
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本発明は、2‐アミノ‐6‐アルキルアミノ‐4,5,6,7‐テトラヒドロベンゾチアゾール類(I)、それらの光学異性体若しくはその混合物、それらの溶媒和物、水和物、または薬学上許容される塩の製造方法に関する:(下記式中、アスタリスク()は不斉炭素を表し、RはC‐Cアルキル基である)。前記方法は:(a)化合物(II)を二級アミンと、場合により酸および溶媒1の存在下で反応させて、エナミンを形成させ、(b)場合により前記酸および前記溶媒1を除去し、次いで溶媒2の存在下で前記のエナミンを硫黄と反応させ、(c)こうして得られた化合物をシアナミドと反応させて、式(I)の化合物を得ることからなる。ドーパミンD‐2作動活性を有する化合物であるプラミペキソールは前記化合物(I)に属し、パーキンソン病および統合失調症の治療に有用である。
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本発明はアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤であり、βセクレターゼ酵素とHIVプロテアーゼの両者の阻害剤であり、アルツハイマー病、HIV感染及びエイズ等のβセクレターゼ酵素及びHIVが関与する疾患の治療に有用な2−アミノチアゾール化合物に関する。本発明は更にこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素及びHIVプロテアーゼが関与する前記疾患の治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)


のグアニジン化合物 、該化合物の相当するエナンチオマー型、ジアステレオマー型および/または互変異体型ならびに製薬上許容される塩に関するものである。本発明はさらに、5−HT5受容体アフィニティによって調節される疾患を治療する上での、特には神経変性障害および精神神経障害ならびにそれらに関連する徴候、症状および機能障害を治療する上での5−HT5受容体への結合相手としてのグアニジン化合物の使用に関するものである。
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本発明は、置換4,5,6,7−テトラヒドロベンズチアゾール−2−イルアミン化合物、その製造法、該化合物を含有する医薬、および医薬の製造のための該化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、2,3-二置換トロパン成分を含むモノアミン神経伝達物質再取込みインヒビター、又はその互変異性体、医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、若しくは生理学的機能誘導体(1)と、少なくとも1種のドーパミンアゴニスト又はその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、若しくは生理学的機能誘導体(2)と、医薬的に許容しうる担体若しくは賦形剤とを含み、任意に1種以上の他の治療成分を含みうる医薬組成物に関する。 (もっと読む)


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