【課題】下記式（Ｉ）で示される３−イミノプロペン化合物またはその塩、当該化合物を含有することを特徴とする農薬組成物、当該化合物を含有することを特徴とする有害生物防除剤、ならびに、化合物（Ｉ）の有効量を有害生物に直接、または、有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法を提供する。
【解決手段】下記式（I）


〔式中、Ｘ、ＹおよびＺは、各々、明細書に記載された通りである。〕で示される３−イミノプロペン化合物（Ｉ）またはその塩は、有害生物に優れた防除効力を有することから、有害生物防除剤の有効成分として有用である。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明はベンゾヘテロサイクル誘導体の新規な用途に関するものにして、より詳しくは、ベンゾヘテロサイクル誘導体又はこれの薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む癌の予防及び治療用組成物に関する。本発明者等はKRSが67LRと相互作用することにより、癌（癌又は腫瘍）細胞の移動を促進して転移に影響を及ぼすことを究明し、KRS及び67LRの相互作用を阻害する物質が癌細胞の転移を抑制して癌を予防及び治療できることを確認した。従って、本発明の組成物は癌の転移を抑制するので癌の予防及び治療のための新たな手段を提供する。

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【課題】
【解決手段】慢性炎症状態の治療において用いられる、式（Ｉ）の化合物または、その塩、エステル、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくはプロドラッグ。


［式中、Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ₁は、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ニトロ、ＮＨ₂、ＮＨＣ_1-6アルキル、Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）₂、ハロ、ハロＣ_1-6アルキル、ＣＮ、Ｃ_1-6−アルキル、ＯＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-6アルキルＣＯＯＨ、Ｃ_1-6アルキルＣＯＯＣ_1-6アルキル、Ｃ_2-6−アルケニル、Ｃ_3-10シクロアルキル、Ｃ_6-10アリール、Ｃ_1-6アルキルＣ_6-10アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨＣ_1-6アルキル、ＣＯＮ（Ｃ_1-6アルキル）₂、ＯＣＯＣ_1-6アルキルまたは、酸性基（例えば、カルボキシル基、ホスフェート基、ホスフィナート基、サルフェート基、スルホネート基またはテトラゾリル基を含む基）であり；
Ｒ₂は、Ｒ₁について定義されたとおりであるか、または、Ｒ₁とＲ₂は、一緒になって、４以下の基Ｒ₅により任意に置換された６員芳香環を形成してもよく；
Ｒ₃は、Ｈ、ハロ（好ましくはフッ素）またはC（ハロ）₃（好ましくはＣＦ₃）であり；
各Ｒ₅は、Ｒ₁について定義したとおりであり；
Ｖ₁は、共有結合またはＣ_1-20アルキル基またはＣ_2-20−モノもしくは多重の不飽和アルケニル基であり；前記アルキル基または前記アルケニル基は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ₂から選択される１以上のヘテロ原子により任意に割り込まれる；
Ｍ₁は存在しないか、または、Ｃ_5-10環状基もしくはＣ_5-15芳香族基であり；および
Ｒ₄は、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ニトロ、ＮＨ₂、ＮＨＣ_1-6アルキル、Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）₂、ハロＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-20アルキル基またはＣ_2-20−モノもしくは多重の不飽和アルケニル基であり、前記Ｃ_1-20アルキルまたはＣ_2-20アルケニル基は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ₂から選択される１以上のヘテロ原子により任意に割り込まれる；
ただし、基Ｖ₁Ｍ₁Ｒ₄は全体として、前記Ｃ（Ｒ₃）基から少なくとも４つの骨格原子を提供する。］ （もっと読む）

本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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血管漏出症候群を治療する方法が開示される。さらに、炎症性疾患、中でも敗血症、狼瘡、過敏性腸疾患に起因する血管漏出を治療する方法が開示される。またさらに、腎細胞がんおよび黒色腫を治療する方法が開示される。またさらに、血管漏出に起因する拡大による悪性細胞の転移を低減し、かつ／またはがん腫細胞の増殖を予防する方法が開示される。タンパク質チロシンホスファターゼベータ（ＰＴＰ−β）分子の細胞内触媒部位を阻害する化合物が開示される。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の活性を阻害する化合物、これらを含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質を発現する疾患の治療方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ＤＯＣＫ５タンパク質によるＲＡＣ ＧＴＰアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、（ｉ）細胞においてＤＯＣＫ５とＲＡＣタンパク質を同時発現させる工程（ここで、該ＤＯＣＫ５タンパク質は不活性ＲＡＣ（この不活性ＲＡＣはＧＤＰに結合されている）の、活性ＲＡＣ（この活性ＲＡＣはＧＴＰに結合されている）への変換を誘導する）、（ｉｉ）該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、（ｉｉｉ）該化合物の存在下または不在下で、不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を判定する工程、および（ｉｖ）不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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ＧＰＲ５２アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤／治療剤として提供される。当該化合物は、下式（Ｉａ）：


［式中、
Ａは、−ＣＯＮＲ^ａ−または−ＮＲ^ａＣＯ−を表し、
Ｒ^ａは、水素原子等を表し、
Ｂは、水素原子等を表し、
環Ｃｙ１は、−Ａ−Ｂで表される基に加えて、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表し、
環Ｃｙ２は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい６員環を表し、
環Ｃｙ３は、１以上の置換基を有していてもよい５または６員環を表し、
Ｘは、Ｃ_１−２アルキレン等を表し、
ｍは、０〜２の整数を表し、
環Ｃｙ４は、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表す。］
である。 （もっと読む）

【課題】ホタルルシフェリン−発光甲虫ルシフェラーゼ発光系の発光を利用した検出が可能な標識でペプチドやタンパク質を標識でき、発光光量が調節可能な新規なε−Ｎ−ルシフェリルリシン化合物によるペプチド標識技術を提供する。
【解決手段】ε−Ｎ−ルシフェリルリシン化合物は、下記一般式で示さる。これをペプチド標識剤として用いて、ペプチド合成によりルシフェリンで標識されたペプチドを調製することによって、前ペプチドからルシフェリンを解離させる活性の存在下での発光検出を可能とする。


（一般式中のＲは、メチル基であり、Ｐｖは、水素原子又はフルオレニルメトキシカルボニル基である。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。

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【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示し、Ｒは炭素数３又は４個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示し、Ｚは水素原子、フッ素原子、塩素原子、ニトロ基、アミノ基、メチル基又はＯＲ⁹基（Ｒ⁹は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基）を示し、置換基ＡｒはＡｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、ステアリン酸CoA脱飽和酵素(SCD)阻害剤を提供し、特に本明細書中に記載の化合物は、ステアリン酸CoA脱飽和酵素1（SCD1）阻害剤によって媒介される疾患、状態、及び／または障害の治療または予防のために有用である。更に提供されるのは、本明細書中に記載の化合物の調製方法、その合成に使用される中間体、その製薬組成物、及並びにステアリン酸CoA脱飽和酵素1（SCD1）阻害剤によって媒介される疾患、状態、及び／または障害の治療または予防のための方法である。 （もっと読む）

本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体に付随する疾患を治療するのに有用な新規な化合物に関する。さらに詳しくは、本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体のアゴニストである、特定の非環式ジアミンに関する。 （もっと読む）

本発明はＲ¹ないしＲ⁸が式Ｉで定義した通りである式Ｉの新規化合物、又はそれらの塩、溶媒和物若しくは溶媒和された塩、それらの製造方法及びそれらの製造に使用する新規中間体、前記化合物を含む医薬組成物並びに治療における前記化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式１のプロリルエンドペプチダーゼの新規阻害剤に関するものである。
W-KCONH-X-CON-Y-CO-Z (1)
（式中、K、W、X、Y、及びZは、本明細書中で規定したものである。）。
該化合物は、軽度認識障害(MCI)、アルツハイマー病、ダウン症、パーキンソン病、及びハンチントン病などの疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

本発明の主題は、ｃｄｃ２５ホスファターゼ、特にｃｄｃ２５−Ｃホスファターゼを阻害する４，７−ジオキソベンゾチアゾール−２−カルボキサミド誘導体にある。これらの化合物は、特にガンの処置に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、置換ヘテロアリール及びフェニルスルファモイル化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、及び、そのような化合物のペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）アゴニストとしての使用に関する。ＰＰＡＲαアクチベータ、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、高密度リポタンパク質−コレステロールが含まれるある種の血漿脂質レベルを上昇させて、ＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドのようなある種の他の血漿脂質レベルを低下させ、それにより低レベルのＨＤＬコレステロール及び／又は高レベルのＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドにより悪化される、アテローム性動脈硬化症及び心臓血管系疾患のような疾患をヒトが含まれる哺乳動物において治療するためのそのような化合物の使用（に関する）。本化合物は、反芻動物における負のエネルギー収支（ＮＥＢ）と関連疾患の治療にも有用である。 （もっと読む）