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チアゾール系化合物 (5,549) | ベンゾチアゾール系化合物 (1,035) | HyC−N、又は、HyC=N (196)

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【解決手段】 (R)−プラミペキソール、及び例えばドーパミンアゴニスト、ドーパミン作動性アゴニスト、COMT阻害剤、MOA阻害剤、興奮性アミノ酸アンタゴニスト、成長因子、新経営用因子、抗酸化剤、抗炎症剤、免疫調節物質、抗グルタミン酸作動物質、イオンチャネル阻害剤、α−アミノ−3−ヒドロキシ−5−メチル−4−イソキサゾールプロピオン酸(AMPA)受容体アゴニスト、熱ショックタンパク質誘導物質/タンパク質解離物質、及びダウンレギュレーター、モノアミンオキシダーゼタイプB(MOAB)阻害剤、複数標的剤、キナーゼ阻害剤、Bcl誘導物質、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)媒介物質、グリア調節物質、ミトコンドリアエネルギー促進物質、ミオスタチン阻害剤、カスパーゼ阻害剤、及びそれらの組み合わせ、或いはミトコンドリア機能障害又は増加した酸化ストレスに関連するものなどの1若しくはそれ以上の第2の治療物質を含む薬学的組成物が開示される。
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【課題】広範な神経変性疾患に関連のある症候を防止および/または遅延、または緩和するための方法を提供する。
【解決方法】神経変性疾患、例えば、筋萎縮性側索硬化症(ALS)を処置するためのプラミペキソール(2-アミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-6-プロピルアミノベンゾチアゾール)を含む組成物およびかかる組成物の使用を提供する。図6Bに示したように、12人のALS患者についての平均+/−SEM 血清2,3-DHBAレベルは、プラミペキソール処置後に有意に低下した。 (もっと読む)


本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう1つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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【課題】良好な発光効率と、材料の優れた寿命特性を有する有機電界発光化合物及びこれを電界発光層に採用する高色純度、高輝度及び非常に良好な駆動寿命を有する有機電界発光素子の提供。
【解決手段】有機電界発光化合物は、それらが下記化学式1または化学式2によって表される。


但し、前記RまたはRの炭素数の合計は21乃至60個である。 (もっと読む)


【課題】イオン伝導物質として働くイオン化合物を提供する。
【解決手段】このイオン化合物においては、アニオン性の装填物が非局在化されている。化合物は、アミド又はその塩の一つを含んでおり、該アミド又は塩は、少なくとも1つのカチオン部分Mmと結合されたアニオン部分を全体的な電子的な中性を確保するに十分な数だけ含んでいる。化合物は、更に、ヒドロキソニウムとしてのM、ニトロソニウムNO、アンモニウム−NH、イオン化mを有する金属カチオン、イオン化mを有する有機金属カチオン、あるいは、イオン化mを有する有機金属カチオンを含んでいる。アニオン部分は、組成式R−SO−N−Zに一致し、Rは、過フッ化基であり、xは、1又は2であり、Zは、電子吸引性の置換基である。化合物は、イオン伝導物質、電子伝導物質、着色剤、及び、種々の化学反応の触媒として使用することができる。 (もっと読む)


【課題】NPY Y5受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式(I):


は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Yは−S(O)n−(nは1または2である)または−CO−であり、
は水素または低級アルキルであり、
は水素または低級アルキルであり、
Xは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Zは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である]
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 (もっと読む)


【課題】PPARアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I):


(環Qは置換されていてもよい単環アリール等であり、Yは単結合または−NR−等であり、環Aは非芳香族ヘテロ環ジイル等であり、式:−Y、Z1−は


で示される基等であり、R、RおよびRは低級アルキル等であり、nは0〜3の整数であり、Z1は単結合、O、SまたはNRであり、環Bは芳香族炭素環ジイル等、Yは低級アルケニレン等であり、ZはCOOR等である)で示される化合物。 (もっと読む)


【課題】耐久性(特に、耐湿潤性および耐熱性)が高く、生産性に優れた二色性色素を提供する。
【解決手段】例えば下記反応で得られる色素が例示される。


−RはH、アルキル基等を表す。 (もっと読む)


【課題】ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体並びに、腫瘍形成、末端肥大症、および他の症状の処置で使用するためのその治療用途の提供。
【解決手段】(1)一つ以上の(単数または複数の)ソマトスタチン受容体と結合する少なくとも一つの部分と、(2)一つ以上の(単数または複数の)ドーパミン受容体と結合する少なくとも一つの部分とを含むキメラ類似体、またはその医薬的に許容可能な塩。 (もっと読む)


【課題】PPARアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。


環Qは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Yは単結合または−NR−等であり、環Aは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Yはアミド基、カルボニル基、またはスルホニル基等を有するものであり、Z1は単結合、O、SまたはNRであり、環Bは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Yは単結合、置換されていてもよく、−O−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、ZはCOOR等である。 (もっと読む)


【課題】新規な有機電界発光化合物及びこれを使用する有機電界発光素子の提供。
【解決手段】有機電界発光化合物は、化学式1によって表される。


(式中、R1−R4はアルキル基等を表し、Ar1-Ar4はアリール基、あるいはシクロアルキル基等を表す。


中の炭素の合計数は21〜60個である。)電界発光化合物は、その発光効率及び素子寿命が最大化された緑色電界発光化合物である。 (もっと読む)


【課題】経口送達錠剤の形態の徐放剤組成物に使用するてんぷんの適合性決定方法および錠剤製造方法を提供する。
【解決手段】引張強度を推定することによるでんぷんの適合性決定方法であって、該徐放剤組成物は、親水性ポリマーと、錠剤の代表な固形分級において少なくとも約0.15kNcm-2の引張強度を有するでんぷんとを含むマトリックス中に分散された、約10mg/ml以上の溶解度を有する活性薬剤を含有する。 (もっと読む)


【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式(I)


[式中、式中、nは1〜3のいずれかの整数を示す。Rは炭素数5〜8個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示すか、あるいは次式;R1(CH2k−で表される基(kは0又は1〜3の整数を示し、R1は炭素数3〜7個の環状飽和アルキル基又は炭素数6〜8個の縮環状飽和アルキル基を示し、基R1は炭素数1〜4の低級アルキル基で置換されてもよい。)などを示し、Arはナフタレン−1−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 (もっと読む)


a)ポリマー主鎖と、b)有機染料の残基と、c)場合により無色有機基とを含む、h=210°〜330°の色相値を有するカチオン性ポリマー染料であって、(b)及び(c)がポリマー主鎖(a)に共有結合し、且つ、カチオン電荷が独立して前記染料又は前記無色有機基の一部であってよいカチオン性ポリマー染料が開示される。前記染料は、その色合いの深みと、洗うことに対するその良好な堅牢性(例えば、光、洗髪、擦ることに対する堅牢性)とを特徴とする。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の新規生成物


[式中、RはH、HalまたはAlkであり;Aは、NHまたはSであり;R5は、Hまたは(1個以上のHalで置換されていてもよい)Alkであり;R6は、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり;Wは、HまたはCOR7であり、ここで、R7は、シクロアルキル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシまたはNR1R2(R1およびR2の一方がHまたはalkである一方、R1およびR2の他方がシクロアルキルまたは置換されていてもよいアルキルであり;またはR1およびR2は、これらが結合しているNと一緒になって;1個以上の置換されていてもよいO、S、NおよびNHを場合によって含む環式基を形成している。)である。]に関し;本発明はまた、前記生成物のこれらの任意の異性体形または塩に関し、これらは薬物、特にc−Met阻害剤として使用することができる。
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本発明は、CYP450阻害特性を有しかつ従ってある種の薬物のブースターとして有用である(すなわちそれらは共投与される場合にある種の薬物の薬物動態変数の最低1種を増大させることが可能である)化合物に関する。本発明はさらに、ある種の薬物の生物学的利用率の改良剤としての前記化合物の使用を提供する。本発明の化合物および製薬学的組成物の製造方法もまた提供される。 (もっと読む)


本発明は置換された ― ピリジンを有するそれらの相対物およびベンゼンを置き換えているピリミジン環及び ― ベンゾチアゾール(ベンゾキサゾール)に関する。そして、それはそうであるPDE4抑制剤が、これらの化合物から成る医薬品組成物に、そして、脳卒中の治療のための方法、心筋梗塞症および哺乳類の心血管炎症性の条件に、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性の条件を治療することに役立つ。化合物は、一般の式Iを有する。それにおいて、AおよびBが炭素サイクルまたは複素環であり、具体例は以下の通りである。
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本発明は、薬剤、特にMET阻害剤としての、式(I)[式中、


は、単結合または二重結合であり、Ra=H、HaI、アルコキシ、O−シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニル、NHCOalk、NHCOcycloalkまたはNR1R2;X=S、SOまたはSO;A=NHまたはS;W=H、アルキルまたはCOR[R=シクロアルキル;(NR3R4、アルコキシ、ヒドロキシ、フェニル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルで置換されていてもよい)アルキル;NR3R4で置換されていてもよいアルコキシ(すなわち、O−(CH−NR3R4基)、O−(CH−フェニル基(フェニルは置換されていてもよく、n=1から4);または、NR1R2基];R1=HまたはalkおよびR2=H、シクロアルキルまたはアルキル;R3およびR4=H、alk、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはフェニル、R1、R2および/またはR3,R4は、Nと一緒に、O、S、Nおよび/またはNHを含んでいても良い環を形成し;ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニルの全てならびに環式基は、置換されていてもよい]の新規な生成物であって、前記生成物が、異性体型の全てである生成物、ならびにこれらの塩に関する。
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【課題】新規なアスパルチルプロテアーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、アスパルチルプロテアーゼインヒビターである新規なクラスのスルホンアミドに関する。1つの実施形態において、本発明は、特異的な構造的特徴および物理化学的特徴によって特徴付けされる新規なクラスのHIVアスパルチルプロテアーゼに関する。本発明はまた、これらの化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、特に、HIV−1およびHIV−2プロテアーゼ活性を阻害するのに十分に適しており、結果として、HIV−1およびHIV−2ウイルスに対する抗ウイルス性薬剤として有利に使用され得る。本発明はまた、本発明の化合物を使用してHIVアスパルチルプロテアーゼの活性を阻害するための方法、および抗HIV活性について化合物をスクリーニングするための方法に関する。 (もっと読む)


式(I)の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ;そのような化合物を含む医薬組成物;そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法;及びそのような化合物の調製方法が提供される。 (もっと読む)


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