本発明は、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、XおよびZが本明細書に定義される、式(I)、(II)、(III)または(IV)を有する化合物に関し、同様に本化合物を含む薬学的組成物、ならびにヒト11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素と関連する障害の治療のため、およびヒト11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素に作用する薬物の調製のための本化合物の使用方法に関する。

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本発明は、ＮＰＹ Ｙ１の新規レセプターアンタゴニストである化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。別の実施態様では、本発明は、このようなＮＰＹ Ｙ１レセプターアンタゴニストを含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症および糖尿病）を治療する方法を開示している。これらの化合物は、構造式１（化学式は、ここでは、書類形式での要約書に現れるように、挿入すべきである）で表わされるか、それらのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの任意の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはラセミ混合物である：ここで、Ｒ１、Ｒ１５、Ａ、Ｂ、Ｌ、ＸおよびＲ１８は、本明細書中で定義されている。

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本発明はアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤であり、βセクレターゼ酵素とＨＩＶプロテアーゼの両者の阻害剤であり、アルツハイマー病、ＨＩＶ感染及びエイズ等のβセクレターゼ酵素及びＨＩＶが関与する疾患の治療に有用な２−アミノチアゾール化合物に関する。本発明は更にこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素及びＨＩＶプロテアーゼが関与する前記疾患の治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

プラミペキソールの製造に有用な中間体およびそのような合成におけるその使用。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の酵素活性を阻害するのに有用な一連の化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を使用して細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法、並びに、前記ＨＤＡＣ阻害剤を使用して細胞増殖性疾患及び状態を治療する方法を提供する。更に、本発明は、ＨＤＡＣを阻害する化合物及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


のグアニジン化合物 、該化合物の相当するエナンチオマー型、ジアステレオマー型および／または互変異体型ならびに製薬上許容される塩に関するものである。本発明はさらに、５−ＨＴ５受容体アフィニティによって調節される疾患を治療する上での、特には神経変性障害および精神神経障害ならびにそれらに関連する徴候、症状および機能障害を治療する上での５−ＨＴ５受容体への結合相手としてのグアニジン化合物の使用に関するものである。
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急性、炎症性および神経因性疼痛、歯痛、一般的な頭痛、片頭痛、クラスター頭痛、混合型血管および非血管症候群、緊張型頭痛、一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定膀胱疾患、乾癬、炎症要素による皮膚疾患、慢性炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連痛覚過敏症および異痛症、神経因性疼痛ならびに関連痛覚過敏症および異痛症、糖尿病性神経障害性疼痛、灼熱痛、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷または機能障害、単純ヘルペス、呼吸器、泌尿生殖器、胃腸または血管領域での内蔵運動性の障害、外傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒症、白斑、一般的な胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性因子によって誘導される胃病変、発毛、血管運動神経性鼻炎またはアレルギー性鼻炎、気管支疾患または膀胱疾患の治療のための、ビス二環式アミドおよびこの誘導体ならびにこれらを含有する組成物。 （もっと読む）

本発明は、2,3-二置換トロパン成分を含むモノアミン神経伝達物質再取込みインヒビター、又はその互変異性体、医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、若しくは生理学的機能誘導体（１）と、少なくとも１種のドーパミンアゴニスト又はその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、若しくは生理学的機能誘導体（２）と、医薬的に許容しうる担体若しくは賦形剤とを含み、任意に１種以上の他の治療成分を含みうる医薬組成物に関する。 （もっと読む）

１つまたは複数の反射層が所望により予めコーティングされ得る好ましくは透明な基板を含み、その表面には、光吸収性化合物および所望によりバインダを含む光書き込み可能な情報層と、所望により１つまたは複数の反射層と、所望により保護層または更なる基板および被覆層とが施されており、青色光、好ましくは３６０〜４６０ｎｍ、特に３９０〜４２０ｎｍ、非常に特に好ましくは４００〜４１０ｎｍの範囲の波長を有する光、好ましくはレーザー光による書き込みまたは読み取りが可能である光学データ担体であって、
光吸収性化合物として、式（Ｉ）


［式中、式


（以下、略してＡと称する）の基は、置換または非置換および／またはベンゾ縮合またはナフト縮合の５員または６員環の芳香族または擬似芳香族または部分水素化複素環式基であり、
ｎは、０または１であり、
Ｙ^１は、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり、
Ｙ^２は、ＮまたはＣ−Ｒ^２であり、
Ｙ^３は、ＮまたはＣ−Ｒ^３であり、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ^５であり、
Ｒ^５は、水素、アルキル、アルケニル、アラルキル、シクロアルキル、アシル、アリールまたは複素環式基であり、
Ｒ^１〜Ｒ^４は、それぞれ互いに独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、アラルキル、アリール、ヘタリール、アリールアゾ、ヘタリールアゾ、シアノまたはアルコキシカルボニルであり、
Ｒ^１とＲ^２、Ｒ^２とＲ^３、およびＲ^４とＲ^５は、それぞれ互いに独立して、架橋を形成することができ、そして
Ｒ^２とＲ^５は、ｎが０の場合に、置換または非置換の架橋を形成することができる］の少なくとも１つの配位子を有する少なくとも１つの金属錯体が使用されることを特徴とする光学データ担体。
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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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式（Ｉ）：


（式中、環Ａは式（Ａ’）：


（式中、Ｘは炭素、Ｘ^１は酸素、硫黄または−ＮＲ^５−である）、または式（Ａ”）：


（式中、Ｘは窒素、Ｒ^６は置換されていてもよいヒドロカルビルである）で表される５員環であり、Ｒ^１は２つの置換されてもよいヒドロカルビル基によって置換されたアミノであり、Ｒ^２はフェニルであり、Ｙ^１はＣＲ^３ａまたは窒素であり、Ｙ^２はＣＲ^３ｂまたは窒素であり、Ｙ^３はＣＲ^３Ｃまたは窒素であり、ただし、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３の１個以下は窒素であり、Ｗは結合手、−（ＣＨ_２）_ｎ−であり、Ｚは結合手、−ＮＲ^４−等である）の化合物またはその塩、またはそのプロドラッグを含有するＣＲＦレセプターアンタゴニストの提供。

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本発明は、キナーゼ、例えば、ＴＡＯファミリーのキナーゼ、より具体的にはＫＩＡＡ１３６１、ＴＡＯ、およびＪＩＫキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節（ｒｅｇｕｌａｔｅ）および／または調節（ｍｏｄｕｌａｔｅ）し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｄ、Ｒ^１〜Ｒ^７、及びｎは、請求項１に記載したように定義される〕
で示される染料、その調製方法、及びその使用を特許請求する。
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本発明は、医薬分野での使用のための、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも１つのこのような物質または少なくとも１つのこのような物質を含む少なくとも１つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患（自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡、乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ＨＣＶに感染した哺乳類におけるＨＣＶ活性の阻害に有用な薬剤の製造のための、一般式（Ｉ）を有するスルホンアミド誘導体ならびにそのＮ−オキシド、塩、立体異性体、ラセミ混合物、プロドラッグ及びエステルに関し、式中、Ｑ_１は−Ｓ−又は−Ｏ−であり；Ｒ_１は水素、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、アミノＣ_１−４アルキル及びモノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノであり；Ｒ_２は水素又はＣ_１−６アルキルであり；Ｒ_３はＣ_１−６アルキル、アリール、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルＣ_１−４アルキル又はアリールＣ_１−４アルキルであり；Ｒ_４は水素、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、場合によりモノ−もしくはジ置換されていることができるアミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルあるいは場合によりそれぞれ独立してアリール、Ｈｅｔ^１、Ｈｅｔ^２、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−カルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ_１−４アルキルＳ（＝Ｏ）_ｔ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン又は場合によりそれぞれ独立してＣ_１−４アルキル、アリール、アリールＣ_１−４アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルＣ_１−４アルキル、Ｈｅｔ^１、Ｈｅｔ^２、Ｈｅｔ^１Ｃ_１−４アルキル及びＨｅｔ^２Ｃ_１−４アルキルから選ばれる置換基でモノ−もしくはジ−置換されていることができるアミノから選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；Ｑ_２は式（ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ）の基である。本発明は、組み合わされたＨＣＶ及びＨＩＶ感染を処置するかもしくは防除することを目的とする製薬学的組成物における該スルホンアミドの使用にも関する。さらに、本発明はそのような製薬学的組成物の調製方法に関する。本発明は、他の抗−ＨＣＶ剤及び／又は抗−ＨＩＶ剤との本スルホンアミドの組み合せにも関する。
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ＰＰＡＲαを選択的に活性化する化合物であって、次の一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ_１及びＲ_２は同一又は異なって水素原子等を示し；Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４ａ及びＲ_４ｂは同一又は異なって水素原子等を示し；Ｘは酸素原子等を示し、Ｙは酸素原子、Ｓ（Ｏ）_ｌ基（ｌは０〜２の数を示す）、カルボニル基、カルボニルアミノ基、アミノカルボニル基、スルホニルアミノ基、アミノスルホニル基又はＮＨ基を示し；ＺはＣＨ等を示し；ｎは１〜６の数を示し；ｍは２〜６の数を示す）
で表される化合物又はその塩、及びこれを含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 カルシウムチャネル機能と関連した、発作、疼痛、不安障害、抑制、耽溺、消化器疾患、尿生殖器障害、循環器疾患、てんかん、糖尿病及び癌のような状態の治療に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 以下の式（１）に示すピペラジン置換化合物。
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新規な尿素誘導体は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｌｉｎｋは炭素数１〜３個の直鎖状の飽和又は不飽和炭化水素鎖を示し、芳香環（Ｅ）上のＣ^２〜Ｃ^６はそれぞれ独立に環構成炭素原子を示し、上記環構成炭素原子のうちのいずれか１個はＶで置き換えられていてもよく、Ｖは窒素原子又はＺｘで置換された炭素原子を示し、Ｚｘは炭素数１〜４個の飽和アルキル基などを示し、Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘなどを示し、Ｄは単結合又は酸素原子などを示し、Ｒｘは炭素数３〜８個の飽和アルキル基などを示し、ＡＲは部分不飽和又は完全不飽和である縮合二環式の炭素環又は複素環を示し、Ｙは水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基などを示す］で表される化合物又はその塩。プロスタグランジン産生抑制作用及びロイコトリエン産生抑制作用を有する化合物が提供される。

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本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、ならびに肥満症および関連疾患を処置するかもしくは予防するための方法に関する。 （もっと読む）