【課題】有機紫外線吸収剤や医薬品、機能性材料の合成中間体として有用な２−（２−ベンゾヘテラゾリルアミノ）ベンゾヘテラゾール化合物を、工業的に実施容易な条件で高収率かつ高純度で合成可能な製造方法を提供する。
【解決手段】式（１）：


で表される２−アミノベンゾヘテラゾール化合物に対して、式（２）：


で表される２−ハロゲノベンゾヘテラゾール化合物を反応させて、式（３）：


で表される２−（２−ベンゾヘテラゾリルアミノ）ベンゾヘテラゾール化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】イマチニブ塩基（４−（４−メチルピペラジン−１−イルメチル）−Ｎ−［４−メチル−３−［（４−ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ］フェニル］ベンズアミド）を調製する新規な方法の提供。
【解決手段】４−（４−メチル−ピペラジノメチル）−安息香酸を、ホスフィン誘導体の存在下で、２，２’−ジベンゾチアゾリルジスルフィド誘導体と反応させて新規なチオエステル化合物を調製する工程、及び該チオエステル化合物を反応中間体として使用してイマチニブ塩基を調製する工程を含む、イマチニブ塩基を調製する方法。該方法によれば、経済的に、高収率及び高純度で、かつ大量にイマチニブ塩基を調製することができる。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】有機光学材料用樹脂に対して高い屈折率を付与するための添加剤として有用であって、しかも、安価な原料を用いて経済的に有利な条件で容易に製造できる新規な化合物、及びその製造方法を提供する
【解決手段】一般式（１）：


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４は、水素原子、炭素数１〜４のアルキル基又はハロゲン原子を示し、Ｒ^５は、アルキル基、又は芳香族複素環基を示す。）で表されるジアリールスルホン化合物、並びに４，４’−ジハロジアリールスルホン化合物と、チオール塩化合物とを反応させることを特徴とする一般式（１）で表されるジアリールスルホン化合物の製造方法。 （もっと読む）

アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化学ライブラリー、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の新規生成物に関し、式中：（ＩＩ）は単結合または二重結合であり；Ｆはフッ素原子であり、ＲａはＨ、Ｈａｌ、アルコキシ、Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル；−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、フェニル、ＮＨＣＯａｌｋ、ＮＨＣＯシクロａｌｋまたはＮＲ１Ｒ２であり；ＸはＳ、ＳＯまたはＳＯ２であり、ＡはＮＨまたはＳであり；ＷはＨ、アルキルもしくは、Ｒがシクロアルキルである、ＣＯＲ；ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシ、フェニル、ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルで場合により置換されるアルキル；ＮＲ３Ｒ４によって場合により置換されるアルコキシ．即ち、Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３Ｒ４基、フェニルが場合により置換され、およびｎ＝１から４である、Ｏ−フェニルもしくはＯ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル基；またはＮＲ１Ｒ２基を表し；Ｒ１はＨまたはａｌｋであり、Ｒ２はＨ、シクロアルキルまたはアルキル；Ｒ３およびＲ４はＨ、ａｌｋ、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはフェニルであり；Ｒ１、Ｒ２および／またはＲ３、Ｒ４は、Ｎと共に、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび／またはＮＨを場合により含む環を形成し；ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニルならびに環はすべて場合により置換され；該生成物はあらゆる異性体または塩形態であり得、および薬物、特には、ＭＥＴ阻害剤として用いることができる。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規生成物に関し、式中：（ＩＩ）は、単結合または二重結合であり；Ｒｂは、水素原子またはフッ素原子であり；Ｒａは、ＮＨ−Ｒｃラジカルであり、式中Ｒｃは、場合により置換されるヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはアルキルシクロアルキルラジカルであり；Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；Ａは、ＮＨまたはＳであり；Ｗは、Ｈ、アルキル、またはＣＯＲラジカルであり、式中Ｒはシクロアルキルである；アルキル；アルコキシ；Ｏ−フェニル；Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−フェニル、ただしｎ＝１から４；またはＮＲ１Ｒ２ラジカル、式中Ｒ１はＨもしくはａｌｋであり、Ｒ２はＨ、シクロアルキルもしくはアルキルである；または、Ｒ１とＲ２はＮと一緒に環を形成し、場合によりＯ、Ｓ、Ｎ、および／またはＮＨを含有し；前記ラジカルはすべて場合により置換され；前記生成物は、任意の異性体または塩の形が可能であり、薬として、詳細にはＭＥＴ阻害剤として使用することができる。



（もっと読む）

Ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４が請求項１に示されている意味を有する式（Ｉ）の化合物は、チロシンキナーゼの、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の治療のために使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、^１８Ｆ試薬などの適切な標識試薬を介して、^１８Ｆ、^１１Ｃ、^１３Ｎ及び^１５Ｏなどの陽電子放出アイソトープにより標識するのに適した新規化合物、並びにそのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、そのような化合物若しくは組成物を備えるキット、並びに陽電子放射断層撮影法（ＰＥＴ）による画像診断のためのそのような化合物、組成物若しくはキットの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、¹⁸Ｆによる標識に適した、又は¹⁸Ｆによってすでに標識された化合物（ベンゾチアゾール）、このような化合物を製造するための方法、このような化合物を含む組成物、このような化合物又は組成物を含むキット、及び画像診断用のこのような化合物、組成物又はキットの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、医薬としての、特にＭＥＴ阻害剤としての、式（Ｉ）の新規生成物に関し、


式中：Ｒａは、Ｈ、Ｈａｌ、アリール、またはヘテロアリールを表し、これらは場合により置換され；Ｒｂは、Ｈ、Ｒｃ、−ＣＯＯＲｃ−ＣＯ−Ｒｃ、または−ＣＯ−ＮＲｃＲｄを表し；式中、Ｒｃは、アルキル、シクロアルキル、へテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールを表し、これらは全て場合により置換され；Ｒｄは、Ｈ、ａｌｋ、またはシクロアルキル基を表す；であり、全ての可能な異性体の形で、ならびにこの塩として存在する。
（もっと読む）

本発明は、式


からなる、ＰＩ３Ｋ／ｍＴＯＲを阻害する化合物に関し、式中、変数は本明細書に定義される通りである。また、本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、前記化合物の作製に有用な方法および中間体、ならびに前記化合物を使用する方法にも関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。

（もっと読む）

【課題】有毒なアルキル化剤を用いることなく、下記一般式（Ａ）で示されるアルキルチオ置換含窒素複素環化合物を工業的に有利に製造する。
【解決手段】
一般式（Ｂ）で表されるメルカプト含窒素複素環化合物と一般式（Ｃ）で表されるエーテル化合物を、酸の存在下、反応させて、一般式（Ａ）で示されるアルキルチオ置換含窒素複素環化合物を製造する。
Ｒ^１−Ｓ−Ｒ^２ （Ａ）
（Ｒ^１は、置換基を有してもよい５〜７員環の含窒素複素環化合物の残基を示す。Ｒ^２は、炭素数１〜４のアルキル基を示す。）
Ｒ^１−ＳＨ （Ｂ）
（Ｒ^１は、前記と同じ。）
Ｒ^２−Ｏ−Ｒ^３ （Ｃ）
（Ｒ^２は、前記と同じ。Ｒ^３は炭素数１〜１２のアルキル基、炭素数６〜１０の芳香族基、炭素数１〜１２のアルコキシアルキル基を示す。） （もっと読む）

【課題】アルコキシ−２−メルカプトベンゾチアゾールの安全で安価な効率のよい製造方法の提供。
【解決手段】２−ハロヒドロキシアニリンとアルデヒドからイミンを得る工程と、前記イミンと、アルキルハライド等とを塩基の存在下で反応させて、式（６）：


（式中、Ｒ^２は、置換されていてもよい炭素数１〜４のアルキル基を示す。）で表される２−ハロアルコキシアニリンを得る工程と、前記２−ハロアルコキシアニリンとキサントゲン酸金属塩とを反応させる工程と、を含む、式（７）：


で表されるアルコキシ−２−メルカプトベンゾチアゾールの製造方法。 （もっと読む）

【解決手段】 キラル精製した置換４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾールジアミン、例えば（６Ｒ）２−アミノ−４，５，６，７−テトラヒドロ−６−（プロピルアミノ）ベンゾチアゾールの調製、および鏡像異性的に富化した置換４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾールジアミンの混合物からの置換４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾールジアミンの主要な鏡像異性体の精製方法を本願明細書で提供する。
（もっと読む）

【課題】有毒なアルキル化剤を用いることなく、下記一般式（Ａ）で示されるアルキルチオ置換含窒素複素環化合物を工業的に有利に製造する。
【解決手段】
一般式（Ｂ）で表されるメルカプト含窒素複素環化合物と一般式（Ｃ）で表されるアルコール化合物を、酸の存在下、マイクロ波照射下で反応させて、一般式（Ａ）で示されるアルキルチオ置換含窒素複素環化合物を製造する。
Ｒ^１−Ｓ−ＣＨ_２Ｒ^２ （Ａ）
（式中、Ｒ^１は、置換基を有してもよい５〜７員環の含窒素複素環化合物の残基を示す。Ｒ^２は、水素原子、アルキル基またはシクロアルキル基を示す。）
Ｒ^１−ＳＨ （Ｂ）
（式中、Ｒ^１は、前記と同じ。）
Ｒ^２ＣＨ_２ＯＨ （Ｃ）
（Ｒ^２は、前記と同じ） （もっと読む）

二臭化水素酸塩または二塩酸塩はでないＮ−[２−(ジエチルアミノ)エチル]−Ｎ−(２−{[２−(４−ヒドロキシ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１,３−ベンゾチアゾール−７−イル)エチル]アミノ}エチル)−３−[２−(１−ナフチル)エトキシ]プロパンアミドの薬学的に許容される塩；およびかかる化合物の(例えば呼吸器疾患(例えば喘息またはＣＯＰＤ)の処置における)医薬品としての使用。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｄは、ジアゾ成分の残基であり、
Ｒ^１〜Ｒ^７及びＬはそれぞれ、請求項１に定義された通りである）
の染料、それらの製造プロセス及びそれらの使用を提供する。
（もっと読む）

本願は，一般式Ｒ¹Ｒ²Ｎ−Ｍｇ −ＮＲ³Ｒ⁴・ｚＬｉＹ （II）〔Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³，Ｒ⁴は，独立に，水素；置換又は無置換のアリール又はヘテロアリール（１又は２以上のヘテロ原子を含む）；直鎖状，分岐鎖状又は環状の，置換又は無置換のアルキル，アルケニル，アルキニル又はそれらのシリル誘導体から選択されるか，Ｒ¹とＲ²又はＲ³とＲ⁴は，一緒に環状又は高分子の構造の一部であり，Ｒ¹とＲ²の少なくとも一つ及びＲ³とＲ⁴の少なくとも一つは水素以外であり；Ｙは，Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＳＣＮ；ＮＣＯ；HalＯ_n（ｎ＝３又は４，Halは，Ｃｌ，Ｂｒ及びＩから選択される）；ＮＯ₃；ＢＦ₄；ＰＦ₆；水素；一般式Ｒ^XＣＯ₂のカルボキシラート；一般式ＯＲ^Xのアルコラート；一般式ＳＲ^Xのチオラート；Ｒ^XＰ（Ｏ）Ｏ₂；ＳＣＯＲ^X；ＳＣＳＲ^X；Ｏ_nＳＲ^X（ｎ＝２又は３）；ＮＯ_n（ｎ＝２又は３）；及びこれらの誘導体からなる群より選ばれ；Ｒ^Xは，置換若しくは無置換のアリール又はヘテロアリール（１又は２以上のヘテロ原子を含む）；直鎖状，分岐鎖状若しくは環状の，置換若しくは無置換のアルキル，アルケニル，アルキニル又はその誘導体；あるいは水素原子であり，ｚ＞１である。〕の混合Ｍｇ／Ｌｉアミド並びに当該混合Ｍｇ／Ｌｉアミドの調製方法及びこれらアミドの，例えば塩基としての使用に関する。 （もっと読む）