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Fターム[4C033AE20]の内容

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Fターム[4C033AE20]に分類される特許

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【課題】本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。
【解決手段】本化合物は一般式(I)を有し、式中の環A、環B、R1、R2、R3、R4、R5、m及びnは、本明細書中に定義する通りである。
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【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。 (もっと読む)


【課題】ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含めて)、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター(I)またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ABCトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する:Htは、1個〜4個のヘテロ原子を含有する、5員ヘテロ芳香環であり、必要に応じて、炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている;環Aは、0個〜3個のヘテロ原子を有する、3員〜7員単環式環である;環Bは、必要に応じて、5員〜6員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。 (もっと読む)


【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、W、n、XおよびW’が説明で定義される、式(I)の新規化合物に関する;本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ5(「mGluR5」)のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、mGluR5レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。 (もっと読む)


【課題】 リルゾールの新規な用途を提供すること。
【解決手段】 本発明は、音響性外傷、特に異なるタイプの難聴及び耳鳴りを処置するための、リルゾールまたはその製薬学的に許容しうる塩を含有する薬剤に関する。 (もっと読む)


本発明は、新しい置換ベンゾチアゾール誘導体及び置換ベンゾオキサゾール誘導体、これらを含む薬剤組成物、並びにDPP−1によってモジュレートされる疾患及び病状の治療におけるそれらの使用を目的とする。 (もっと読む)


抗アポトーシスBcl−2タンパク質の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現される疾患の治療方法が開示される。


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本発明は式I
【化1】


の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE2シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性/侵害受容性の痛みの治療及び/又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。A、M、R1、R2、R7、Ra、Rb、Q3、Q4、Q6、Z2、Z4、Z5、Z6及びWは明細書に示された意味を有する。
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【課題】
【解決手段】慢性炎症状態の治療において用いられる、式(I)の化合物または、その塩、エステル、溶媒和物、N−オキシドもしくはプロドラッグ。


[式中、Xは、OまたはSであり;
1は、H、OH、SH、ニトロ、NH2、NHC1-6アルキル、N(C1-6アルキル)2、ハロ、ハロC1-6アルキル、CN、C1-6−アルキル、OC1-6アルキル、C1-6アルキルCOOH、C1-6アルキルCOOC1-6アルキル、C2-6−アルケニル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、C1-6アルキルC6-10アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、CONH2、CONHC1-6アルキル、CON(C1-6アルキル)2、OCOC1-6アルキルまたは、酸性基(例えば、カルボキシル基、ホスフェート基、ホスフィナート基、サルフェート基、スルホネート基またはテトラゾリル基を含む基)であり;
2は、R1について定義されたとおりであるか、または、R1とR2は、一緒になって、4以下の基R5により任意に置換された6員芳香環を形成してもよく;
3は、H、ハロ(好ましくはフッ素)またはC(ハロ)3(好ましくはCF3)であり;
各R5は、R1について定義したとおりであり;
1は、共有結合またはC1-20アルキル基またはC2-20−モノもしくは多重の不飽和アルケニル基であり;前記アルキル基または前記アルケニル基は、O、NH、N(C1-6アルキル)、S、SOまたはSO2から選択される1以上のヘテロ原子により任意に割り込まれる;
1は存在しないか、または、C5-10環状基もしくはC5-15芳香族基であり;および
4は、H、ハロ、OH、CN、ニトロ、NH2、NHC1-6アルキル、N(C1-6アルキル)2、ハロC1-6アルキル、C1-20アルキル基またはC2-20−モノもしくは多重の不飽和アルケニル基であり、前記C1-20アルキルまたはC2-20アルケニル基は、O、NH、N(C1-6アルキル)、S、SOまたはSO2から選択される1以上のヘテロ原子により任意に割り込まれる;
ただし、基V114は全体として、前記C(R3)基から少なくとも4つの骨格原子を提供する。] (もっと読む)


【課題】新規食欲抑制剤または抗肥満薬の提供。
【解決手段】スルホニル基を有するアミン誘導体である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する食欲抑制剤または抗肥満薬。化合物はNPY Y5受容体拮抗作用を有する。
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本発明は、式I':


[式中、R、R、R、Xおよびnは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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本発明は、式(I)の架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体、
【化1】


(式中、W、Y、Z、R及びRは明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのALX受容体及び/又はFPRL2アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】 p53活性を有効に阻害する化合物を用いた治療用途を提供する。
【解決手段】 p53活性の阻害が有効な疾患を患った個体に対して、治療上有効な量のp53阻害剤を投与する。 (もっと読む)


アルファヘリックスミメティック構造体及び式(I)(一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである)で表される化合物、それらに関連する化学ライブラリー、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態(例、癌疾患、線維症)の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 (もっと読む)


本明細書中に提供されるものは、CCR3活性の調節に有用なアリールスルホンアミド及びその医薬組成物である。また、本明細書中に提供されるものは、CCR3媒介障害、疾患又は状態の1つ以上の症状を治療、予防又は改善するためのそれらの使用の方法である。 (もっと読む)


本発明は、11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性2型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 (もっと読む)


リルゾールの物理的および化学的に安定な水性懸濁液が、その製造方法と一緒に開示されている。そのような水性懸濁液は、粒子の形態のリルゾールおよび少なくとも1種の湿潤剤、好ましくは界面活性剤を含む。リルゾールは、約0.1%w/vから約20%w/vの量であり、200μm未満の平均粒子径を有しており;そのような懸濁液は、リルゾールの知られている局所(口内)麻酔作用が全くない。 (もっと読む)


【課題】NPY Y5受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式(I):


は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Yは−S(O)n−(nは1または2である)または−CO−であり、
は水素または低級アルキルであり、
は水素または低級アルキルであり、
Xは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Zは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である]
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の新規生成物に関し、式中:(II)は、単結合または二重結合であり;Rbは、水素原子またはフッ素原子であり;Raは、NH−Rcラジカルであり、式中Rcは、場合により置換されるヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはアルキルシクロアルキルラジカルであり;Xは、S、SOまたはSOであり;Aは、NHまたはSであり;Wは、H、アルキル、またはCORラジカルであり、式中Rはシクロアルキルである;アルキル;アルコキシ;O−フェニル;O−(CH−フェニル、ただしn=1から4;またはNR1R2ラジカル、式中R1はHもしくはalkであり、R2はH、シクロアルキルもしくはアルキルである;または、R1とR2はNと一緒に環を形成し、場合によりO、S、N、および/またはNHを含有し;前記ラジカルはすべて場合により置換され;前記生成物は、任意の異性体または塩の形が可能であり、薬として、詳細にはMET阻害剤として使用することができる。



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本発明は式(I)の新規生成物に関し、式中:(II)は単結合または二重結合であり;Fはフッ素原子であり、RaはH、Hal、アルコキシ、O−シクロアルキル、−O−ヘテロシクロアルキル;−NH−シクロアルキル、−NH−ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、フェニル、NHCOalk、NHCOシクロalkまたはNR1R2であり;XはS、SOまたはSO2であり、AはNHまたはSであり;WはH、アルキルもしくは、Rがシクロアルキルである、COR;NR3R4、アルコキシ、ヒドロキシ、フェニル、ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルで場合により置換されるアルキル;NR3R4によって場合により置換されるアルコキシ.即ち、O−(CH2)n−NR3R4基、フェニルが場合により置換され、およびn=1から4である、O−フェニルもしくはO−(CH2)n−フェニル基;またはNR1R2基を表し;R1はHまたはalkであり、R2はH、シクロアルキルまたはアルキル;R3およびR4はH、alk、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはフェニルであり;R1、R2および/またはR3、R4は、Nと共に、O、S、Nおよび/またはNHを場合により含む環を形成し;ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニルならびに環はすべて場合により置換され;該生成物はあらゆる異性体または塩形態であり得、および薬物、特には、MET阻害剤として用いることができる。

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