Fターム[4C034AA06]の内容
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Fターム[4C034AA06]に分類される特許
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癌および免疫疾患の治療のためのBcl−2選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcl−2またはBcl−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。
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新規不斉還元剤及びそれを用いた光学活性テトラヒドロイソキノリン誘導体の製造方法
【課題】 安価で入手容易な原料から簡便に調製可能な不斉還元剤を提供する。また、医薬品中間体として有用な光学活性テトラヒドロイソキノリン誘導体又はその塩を高い光学純度で、安価かつ簡便に製造可能な、工業的生産に適した方法を提供する。
【解決手段】 所定の酸性度を有する有機カルボン酸、光学活性プロリン誘導体、および金属ボロヒドリドから、不斉還元剤を調製する。また、この不斉還元剤を用いて1,2−ジヒドロイソキノリンを還元し、光学活性テトラヒドロイソキノリン誘導体を取得する。
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癌および免疫疾患の治療のためのBCL−2−選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcI−2またはBcI−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。
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置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用
本発明は、式(I)の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化1】
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Rho−キナーゼ阻害剤としての置換イソキノリン類及びイソキノリノン類
本発明は、Rho−キナーゼ及び/又はミオシン軽鎖ホスファターゼのRho−キナーゼ仲介リン酸化に関連する疾患の処置及び/又は予防に有用な式(I)の置換イソキノリン及びイソキノリノン、及びそうした化合物を含む組成物に関する。
【化1】
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ポリエチレングリコールの誘導体およびその中間体の製造方法
【課題】ポリエチレングリコール誘導体の製造中間体の簡便な製造方法を提供し、さらにその方法により抗腫瘍剤の有効成分として有用な多くの化合物を提供すること。
【解決手段】ポリエチレングリコール化合物の一方の水酸基のみをパラトルエンスルホニルエステル化した化合物を用いることにより下記式(1):
(式中、Rは置換基を有していてもよい炭化水素基を示し、nは正の整数を示す。)で示されるポリエチレングリコールモノエーテル化合物またはその塩を製造する。
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心的外傷後ストレス障害の治療のためのテトラヒドロキノリン誘導体
本発明は、式Iのテトラヒドロキノリン誘導体
【化1】
(式中、R1及びR2は、それぞれ独立に(C1−C4)アルコキシを表し、R3は、アリール−(C1−C4)アルキル又はヘテロアリール−(C1−C4)アルキルを表し、そしてR4は、水素又は(C1−C4)アルキルを表す。)又はその薬学的に許容される塩の、心的外傷後ストレス障害の予防又は治療のための医薬の製造のための使用に関する。
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チオ尿素化合物
本発明は、本明細書中に記載したチオ尿素化合物に関する。前記チオ尿素化合物はC型肝炎ウイルス感染の治療に使用することができる。 (もっと読む)
置換(ヘテロ)アリール化合物、それらの製造方法、それらを含有する薬剤および毒性緩和剤としてのそれらの用途
【課題】作物保護剤、特に有用植物の作物中に共生する雑草に対する使用にきわめて好適な除草剤有効成分/薬害軽減剤(毒性緩和剤)の組み合わせ技術を提供する。
【解決手段】特定構造を有するフェノキシアルカン酸誘導体、ピリジルオキシアルカン酸誘導体およびキノリンオキシアルカン酸誘導体を除草剤の植物に対する毒性副作用に対して栽培植物を保護するための毒性緩和剤として使用する。除草剤と上記毒性緩和剤とを含有する薬剤は、特に禾穀類のための選択的除草剤として好適である。
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脂肪酸アミド加水分解酵素阻害剤
脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)活性の薬理学的阻害は、脂肪酸アミド類のレベルの増加をもたらす。FAAH活性の阻害剤であるアルキルカルバミン酸エステル類が開示される。ここに開示される化合物は、FAAH活性を阻害する。アルキルカルバミン酸化合物のエステル類、これらを含む組成物の調製方法、およびこれらの使用方法がここに記載される。
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RHO−キナーゼ阻害剤としてのシクロヘキシルアミンイソキノロン誘導体
本発明は、Rho−キナーゼ及び/又はRho−キナーゼが介在するミオシン軽鎖ホスファターゼのリン酸化と関連する疾患の治療及び/又は予防に有用な式(I)
【化1】
の6−シクロヘキシルアミン置換されたイソキノロン誘導体、又は式(I')
【化2】
のイソキノリン誘導体、並びにこのような化合物を含んでなる組成物に関する。
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抗菌剤としてのN−アルキニル−2−(置換されたアリールオキシ)アルキルチオアミド誘導体
一般式(1)の殺菌性化合物であって、式中Arは式(A)、(B1)、(B2)、又は(C)の基であり、或いはArは式(D1)又は(D2)の5-又は6-連結基であり;且つR1、R2、R3、R4、R5、n、A1、A2、A3、A4、A5、Ka、Kb、L、M、V、W、X、Y及びZは請求項1に示した定義を有す。
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ソマトスタチン受容体サブタイプ1及び/又は4に選択的なペプチド模倣薬
本発明は、式(I){式中のA、D、E、J、Q、R1、R2、R3、p、及びjが、開示されるとおりに規定される。}によって表される、(ヘテロ)アリールスルホニルアミノをベースとしたペプチド模倣薬、あるいは医薬として許容されるその塩又はエステルに関する。式(I)によって表される化合物は、ソマトスタチン受容体サブタイプsst1及び/又はsst4に対して高い親和性と選択性を有するので、sst1及び/又はsst4のアゴニスト又はアンタゴニストが有用であることが示唆されている疾患又は症状の治療又は診断に使用できる。
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テトラヒドロイソキノリン化合物の製造方法
【課題】 温和かつ簡便な反応条件下で、テトラヒドロイソキノリン類を合成する方法を提供する。
【解決手段】 β−アリールエチルアミン化合物とアルデヒド化合物とを、触媒量のイッテルビウムトリフラートまたはインジウムトリフラートの存在下で反応させることを特徴とする、テトラヒドロイソキノリン化合物の製造方法。本方法によれば、医薬品等の中間原料として有用なテトラヒドロイソキノリン化合物を、高い反応収率と位置選択性を伴って、より簡便かつ安価に製造することができる。
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キノリン、イソキノリン、及びキナゾリン−オキシアルキルアミド及び殺真菌剤としてのその使用
X及びYのうちの一方がN又はN酸化物でありもう一方がCRであるか、又はX及びYの両方がNである、一般構造式(1)の殺真菌化合物。
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モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤としての新規な置換ヘテロアリールオキシアルキルアミン及びそれらの使用
本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な式(I)の新規な置換ヘテロアリールオキシアルキルアミンに関する。他の態様において、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用に、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。
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ブタン酸誘導体、その調製方法、それらを含む医薬組成物およびその治療用途
式(I)の化合物であって、式中R、R1およびR2が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式(I)の化合物は、PPARαおよびPPARγアイソフォームの活性化剤である。
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アリールオキシアルキルカルバメート型誘導体、これらの調製方法及び治療における該誘導体の使用
本発明は、一般式(I)を有する化合物(mは、0、1、2又は3を表し;nは、0、1、2又は3を表し;Xは、酸素若しくは硫黄原子又はSO若しくはSO2基を表し;R1及びR2は、互いに独立に、水素原子若しくはC1−3アルキル基を表し、又はR1及びR2は両者で−(CH2)p−基(pは、n+pが2から5の間を変動する整数となるように、1から5の間を変動する整数を表す。)を形成し;R3は、水素若しくはフッ素原子又はヒドロキシ若しくはメチル基を表し;R4は、一般式CHR5CONHR6を有する基(R5は、水素原子又はC1−6アルキル基を表し、及びR6は、水素原子又はC1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C3−7シクロアルキル−C1−6アルキレン基を表す。)を表し;並びに、Yは、例えば、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、チアゾリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、シンノリニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリルから選択される基を表し;該基は、必要に応じて置換されている。)に関する。前記化合物は、塩基の、酸付加塩の、水和物の又は溶媒和物の形態を取る。本発明は、治療における前記化合物の使用にも関する。
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HIVウイルス侵入阻害剤
本発明は、HIVウイルス侵入阻害剤としての低分子、これらの製造方法ばかりでなく薬剤組成物、これらを薬剤として用いること、そしてこれらを含有させた診断用キットに関する。本発明は、また、本侵入阻害剤と他の抗レトロウイルス剤の組み合わせにも関する。本発明は、更に、それらを検定で基準化合物または試薬として用いることにも関する。本発明の化合物は、HIV感染の予防または治療およびエイズの治療で用いるに有用である。式(I)で表される化合物は下記の構造:(I)
【化1】
で表される。
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c−Kit調節因子および使用方法
本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 (もっと読む)
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