【課題】光学活性な１位置換テトラヒドロイソキノリン化合物の新たな製造方法の提供。
【解決手段】触媒量の高酸化状態のカルコゲン若しくはハロゲン化合物存在下、光学活性な２級アリルアルコールを１，３−不斉転写を伴う分子内Ｓ_Ｎ２’型環化反応させる工程を含む、光学活性な１位置換テトラヒドロイソキノリン化合物の製造方法。


（式中、ｎ個のＲ１は独立して水素原子、ハロゲン原子、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基等、Ｒ２は、アミノ基の保護基、Ｒ３は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、ｎは、１〜４の整数を表し、かつ＊が付された炭素原子の立体配置は、Ｓ又はＲを表す。） （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＨＤＡＣ６の阻害剤として有用な化学式（Ｉ）の化合物：
を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ、ｍ、ｎ、ｐ、およびｑは本明細書に記載されるような意味を有する。本発明はまた、増殖性、炎症性、感染性、神経学的、および心臓血管の疾患または障害の治療における、本発明の化合物を含む薬学的組成物およびこれらの組成物を使用する方法も提供する。本発明は、治療有効量の化学式（Ｉ）の化合物を患者に投与し、乳がん、肺がん、卵巣がん、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病、または急性リンパ芽球性白血病等の増殖性障害を治療する方法を提供する。
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式(I)の化合物は、ペルヒドロキノリンおよびペルヒドロイソキノリンから誘導され、緑内障、眼圧上昇、代謝性障害、肥満、メタボリック症候群、脂質異常症、高血圧、糖尿病、アテローム性動脈硬化症、クッシング症候群、乾癬、関節リウマチ、認知変化、アルツハイマー病または神経変性などの、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素(11-β-HSD1)に関連する障害によって引き起こされる疾患の予防または治療のための薬学的に活性な成分として使用することができる。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、Ｚは置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基、または、置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の複素環基を表し、Ｇは-Ｎ(Ｒ¹)-Ｒ²基を表し、Ｒ¹及びＲ²はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の含窒素複素環基を表し、Ｘは-Ａ¹-Ｒ³基を表し、Ｍ⁰およびＭ¹は水素原子等を表し、Ａ¹は酸素原子または硫黄原子を表し、Ｒ³は置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表す。〕で示されるアミジン化合物。
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本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉａ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書中に定義する通りである］で示される新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのテトラヒドロキノリン誘導体
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立に（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシを表し、Ｒ^３は、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル又はヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表し、そしてＲ^４は、水素又は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表す。）又はその薬学的に許容される塩の、心的外傷後ストレス障害の予防又は治療のための医薬の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、ｎ、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ及びＲ^２〜Ｒ^５は、明細書及び特許請求の範囲中の定義と同義である］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるそれらの塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質代謝異常症、肥満、高血圧、心血管疾患、副腎の不均衡又は鬱病などの疾患の治療及び／又は予防のために有用なグルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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シグマ‐２受容体に選択的に結合するフルオロアルコキシベンズアミド化合物を開示する。これらの化合物は、^１８Ｆで標識化される場合、ポジトロン放出断層撮影（ＰＥＴ）による腫瘍の造影のための放射性トレーサとして使用することができる。さらに、これらの化合物は、^１２３Ｉで標識化される場合、単光子放出コンピュータ断層撮影（ＳＰＥＣＴ）による腫瘍の造影のための放射性トレーサとして使用することができる。これらの化合物を合成する方法も開示する。
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【課題】特殊な装置を必要とせず、一段反応で、2級アミン化合物を原料とする含フッ素非環状Ｎ，Ｏ−アセタール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】含フッ素アルデヒドヘミアセタールと2級アミン化合物を非プロトン性溶媒中で反応させ、含フッ素非環状Ｎ，Ｏ−アセタール化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】毒性の高い還元剤を使用せずに、含フッ素Ｎ，Ｏ−アセタール化合物の還元により含フッ素アミン化合物を高収率で製造する。
【解決手段】含フッ素Ｎ，Ｏ−アセタール化合物をボランアミン錯体により還元反応させ、含フッ素アミン化合物を製造する。ボランアミン錯体としては脂肪族アミン錯体、芳香族アミン錯体、独立して水素原子、アルキル基またはアミノ基で置換されたボランピリジン錯体があげられる。ボランピリジン錯体は収率の面で優れ、特に２−ピコリンボランは安全性に関わる取り扱いの面において利点を有する。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びR⁷は本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用して患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態もしくは症状を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】ケモカインレセプタータイプ３（ＣＣＲ３）の関与する疾患の予防または治療薬として有用なテトラヒドロイソキノリン化合物の製造中間体及び製造中間体の製造方法を提供すること。
【解決手段】次の式（４）で示される１−（３−フルオロフェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−プロパン−２−アミン又はその塩と、酸の存在下又は非存在下、ホルムアルデヒド又はホルムアルデヒド等価体を反応させることを特徴とする、次の式（３）で示される６−フルオロ−３−（４−フルオロベンジル）−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン又はその塩の製造方法。
【化１】
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本発明は新規類の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。４−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。４−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の予防及び／又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に４−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 （もっと読む）

【課題】フェニレンジアミン誘導体の新たな薬理作用がある新規フェニレンジアミン誘導体を合成して、その薬理作用を見出した眼圧下降剤を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物又はその塩からなる群より選択される少なくとも１つを有効成分として含有する眼圧下降剤。式中、環Ａはチオフェン、ピリジン等、Ｒ¹及びＲ²は、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級シクロアルキル基、アリール基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基等、Ｒ¹及びＲ²が一緒になって、置換基を有してもよい含窒素複素環を形成してもよく、Ｒ³はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基等、ｍは０、１又は２を示す。
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本発明は、式Ｉまたは式ＩＩの化合物を提供する：


式中、Ａは、ＣＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−ＮＲ_１２−およびＣ＝Ｏから選択され、Ｒ_１０およびＲ_１１は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ_２およびハロゲンから選択され、Ｒ_１２は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｂは、（ＣＲ_１３Ｒ_１４）_１〜３、Ｃ＝Ｏ、ＣＲ_１５Ｒ_１６Ｃ＝Ｏ、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−ＮＲ_１７−および−ＮＲ_１８−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、Ｒ_１３、Ｒ_１４、Ｒ_１５およびＲ_１６は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ_２およびハロゲンから選択され、Ｒ_１７およびＲ_１８は、独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｒ_１、Ｒ_１９、Ｒ_２０、Ｒ_２１、Ｒ_２２、Ｒ_２３、Ｒ_３５およびＲ_３６は、それぞれ本明細書中に定義される通りである。
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特定の置換テトラヒドロイソキノリン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明はデアセチラーゼ関連疾患の処置における化合物の使用および当該疾患の処置のための医薬製剤の製造における化合物の使用に関する。 （もっと読む）