Fターム[4C034AC01]の内容
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C環CにSO3H
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細胞接着のモジュレーター
【課題】細胞接着のモジュレーターの提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体及びその薬学的組成物。
さらに、それらを細胞接着分子の(たとえばLFA−1)のCD11/CD18ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法。さらには、細胞接着分子のCD11/CD18ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、該化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法。
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眼障害の治療のための組成物および方法
【課題】眼障害の治療のための組成物および方法の提供。
【解決手段】本発明は、LFA−1媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではLFA−1アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはLFA−1媒介性疾患の治療に使用される。本発明の1つの態様は、LFA−1媒介性疾患の診断、および患者がLFA−1媒介性疾患を有すると診断された後に、LFA−1アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるLFA−1媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、LFA−1アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。
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感活性光線性または感放射線性樹脂組成物およびこれを用いたパターン形成方法
【課題】通常露光さらには液浸露光によるパターニングにおいても、現像欠陥が抑制されるとともに、露光ラチチュードが広く、ラインエッジラフネスを抑制できる、優れた感活性光線性または感放射線性樹脂組成物及びそれを用いたパターン形成方法を提供すること。
【解決手段】(A)活性光線又は放射線の照射により一般式(II)で表される酸を発生する化合物、及び、(B)酸の作用によりアルカリ現像液に対する溶解速度が増大する樹脂、を含有する感活性光線性または感放射線性樹脂組成物。(各符号は本明細書及び特許請求の範囲に記載の意味を有する。)
【化1】
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置換ヒドロキサム酸およびその使用
本発明は、HDAC6の阻害剤として有用な化学式(I)の化合物:
を提供し、ここで、R1、R2、G、m、n、p、およびqは本明細書に記載されるような意味を有する。本発明はまた、増殖性、炎症性、感染性、神経学的、および心臓血管の疾患または障害の治療における、本発明の化合物を含む薬学的組成物およびこれらの組成物を使用する方法も提供する。本発明は、治療有効量の化学式(I)の化合物を患者に投与し、乳がん、肺がん、卵巣がん、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病、または急性リンパ芽球性白血病等の増殖性障害を治療する方法を提供する。
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抗がん剤
【課題】パルミチン酸アミド体を有効成分とする、抗がん活性に優れ、安全性の高い抗がん剤を提供すること。
【解決手段】一般式(1)
【化1】
(式中、Rはピペリジン-1-イル(piperidin-1-yl)又は3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)又は3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル(3,4-dihydroquinolin-1(2H)-yl)を表す)で表されることを特徴とするパルミチン酸アミド体または薬理的に許容されるその塩。該パルミチン酸アミド体または薬理的に許容されるその塩を有効成分として含有することを特徴とする抗がん剤。
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プロテアーゼ阻害剤
式(I)(式中、R1〜R15、P1、P2、A、BおよびQは、請求項に定義したものである)の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式(I)の化合物は、マトリプターゼ阻害剤としての有用性を有し、マトリプターゼ依存症状、特にがんの治療に有用である。
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KCNQ2/3モジュレータとしての置換された4−(1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−4−オキソ−酪酸アミド
本発明は、置換されたテトラヒドロイソキノリニル−4−オキソ−酪酸アミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。 (もっと読む)
新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は式(I)の化合物もしくはその塩、またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する;
式中、R1は置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され;R2は置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニルおよび置換されていてもよいスルファモイルからなる群から選択され;R3は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され;X1は化学結合、CR7R8、C(=O)、C(=NH)、NR9、NHC(=O)、およびSO2からなる群から選択され;R7およびR8は、それぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリール;または、R7およびR8は、置換されていてもよいC4−6のシクロアルキル環を共に形成し;R9は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され;Aは置換されていてもよい飽和したまたは部分的に飽和した一般式
で表される4−7員環を表し、または
から選択され;それぞれにおいて;X2はCHまたはNであり;X3はC(R5a)2、NH、N(R5b)、OまたはSであり;X4はそれぞれ独立してC(=O)、CH2、CH(R4a)、またはN(R4a)(R4b)から選択され;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;R5aおよびR5bは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルカノイル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;R5bは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;n=1または2である。当該化合物は有益なカリウムイオンチャネル阻害剤である。
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1,1’−ジアダマンチルカルボン酸、このような化合物を含有する医薬及びその使用
本発明は、有用な薬理活性を有する、式(I)[式中、R基は、請求項1で定義したとおりである]により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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CCR10のα−置換N−スルホニルグリシン(GYLCINE)アミドアンタゴニスト、それらを含有する組成物およびそれらを使用するための方法
式(I)の化合物(式中、R1、R2、ArおよびCyは、本明細書で定義されている通りである)、または薬学的に許容されるその塩が開示されている。式(I)の化合物の医薬組成物、式Iの化合物を製造する方法、およびCCR10の活性に関係している障害を治療するために式(I)の化合物を使用する方法も開示されている。
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抗マラリア薬としての新規なテトラヒドロイソキノリン類
本発明は、新規なテトラヒドロイソキノリン誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の1又は2以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。
【化1】
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新規アリールスルホニルグリシン誘導体、それらの調製および薬剤としてのそれらの使用
本発明は、一般式(I)の置換アリールスルホニルグリシン誘導体(式中、基Ra〜Rf、AおよびZは、明細書および特許請求の範囲に定義されている)に関し、これらの誘導体は、代謝障害、特に1型および2型の糖尿病の治療のための医薬組成物の調製に適する。
【化1】
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レニン阻害剤
本発明は、一般式(1)の新規なレニン阻害剤、これらの合成に関与する新規な中間体、これらの医薬的に認容し得る塩及びこれらを含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、一般式(1)の化合物、これらの互変異性型、これらの医薬的に認容し得る塩、これらを含有する医薬組成物及びこれらの合成に用いる新規な中間体の調製方法に関する。
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新規な化合物III
本発明は、式(I)の新規な化合物、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、その調製のための方法、並びに体重増加、2型糖尿病及び脂質異状症に伴う症状に対する医薬の調製におけるレプチン受容体修飾物質模倣剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
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新規な気管支拡張性α,β−不飽和イソキノリンアミド
本発明は一般式(I)を有する新規な化合物に関する。当該化合物は、気管支収縮に特徴付けられる障害または疾患、例えばCOPDおよび喘息、ならびに血管収縮、例えば高血圧を治療するための医薬を製造するために有用である。 (もっと読む)
ヒスタミンH3受容体のモジュレーターとしてのテトラヒドロイソキノリン化合物
特定の置換テトラヒドロイソキノリン化合物は、ヒスタミンH3受容体媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンH3受容体モジュレーターである。 (もっと読む)
疾患を処置するための化合物
【課題】効力、選択性、薬物動力学、又は作用持続時間に関して適切な薬理学的プロフィールを有する新規のβ2アゴニストを提供する。
【解決手段】例えば下式で例示される化合物、並びにこのような化合物を含有する組成物。当該化合物類を有する医薬組成物は、炎症性、アレルギー性、及び呼吸器官の疾患、障害等に対して有用である。
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ヘテロ環状化合物およびその使用方法
本発明はデアセチラーゼ関連疾患の処置における化合物の使用および当該疾患の処置のための医薬製剤の製造における化合物の使用に関する。 (もっと読む)
複合薬剤
本発明は、1種以上の補助化合物と、式(I)
[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルおよび場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルオキシから選ばれ;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は場合により置換されている非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;および場合により置換されているモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか;またはR3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;かつNR5R6は、8〜12環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大5環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である]の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドとを含む(または、本質的にそれらから成る)組合せを提供する。前記組合せは、Hsp90阻害剤としての活性を有する。
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複合薬剤
本発明は、1種以上の補助化合物と、式(I)
【化228】
[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルおよび場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルオキシから選ばれ;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は場合により置換されている非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;および場合により置換されているモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか;またはR3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;かつNR5R6は、8〜12環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大5環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である]の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドとを含む(または、本質的にそれらから成る)組合せを提供する。前記組合せは、Hsp90および/またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−3および/またはサイクリン依存性キナーゼおよび/またはオーロラキナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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