【課題】光学活性な１位置換テトラヒドロイソキノリン化合物の新たな製造方法の提供。
【解決手段】触媒量の高酸化状態のカルコゲン若しくはハロゲン化合物存在下、光学活性な２級アリルアルコールを１，３−不斉転写を伴う分子内Ｓ_Ｎ２’型環化反応させる工程を含む、光学活性な１位置換テトラヒドロイソキノリン化合物の製造方法。


（式中、ｎ個のＲ１は独立して水素原子、ハロゲン原子、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基等、Ｒ２は、アミノ基の保護基、Ｒ３は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、ｎは、１〜４の整数を表し、かつ＊が付された炭素原子の立体配置は、Ｓ又はＲを表す。） （もっと読む）

【課題】優れたＤＧＡＴ（アシルコエンザイムＡ）阻害作用及び摂食抑制作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいフェニルアミノカルボニル基、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいベンゾオキサゾール−２−イル基等；Ｒ^２は、アルキル基；Ｒ^３は、式−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^４で表わされる基等；Ｒ^４は、水素原子、置換基群Ｂから選択される基で独立にアルキル基等；Ｘは、酸素原子等；Ｌは、メチレン基等；……は、単結合又は二重結合；ｍは、１又は２；ｎは、０乃至５の整数；置換基群Ａは、ハロゲン原子等；置換基群Ｂは、フェニル基等］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


〔式中、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは明細書に定義のとおりである〕の化合物；およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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本発明はデアセチラーゼ関連疾患の処置における化合物の使用および当該疾患の処置のための医薬製剤の製造における化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式Iの置換テトラヒドロイソキノリン化合物、


I、
それらの製造方法、前記置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬、ならびに前記置換テトラヒドロイソキノリン化合物の、少なくとも部分的に５-HT₆受容体を介した障害又は疾患の予防及び/又は治療に適した医薬の調整の為の使用に関する。
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ソリフェナシンの新しい中間体と、その調製方法と、ソリフェナシンおよびコハク酸ソリフェナシンの調製方法が提示されている。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ・インヒビターとして有用な、下式（Ｉ）で示される化合物およびその医薬的に許容しうる塩、水和物またはプロドラッグを提供する。


［式中、ＸはＯＨ、Ｏ（アルキル）、Ｏ（アリール）、Ｏ（アリールアルキル）、ＮＲ_５（アリール）、またはＮＲ_５（アリールアルキル）；Ｗは水素または（ＣＲ_７Ｒ_８)ｑ−Ｗ_１；Ｗ_１は水素またはＲ_６を持つ結合；Ｚは５員ヘテロアリール基、５〜６員ヘテロシクロもしくはシクロアルキル基、９〜１０員ジ環式アリールもしくはヘテロアリール、または６員アリールもしくはヘテロアリール；およびＲ_１，Ｒ_２，Ｒ_３，Ｒ_５，Ｒ_６，Ｒ_７およびＲ_１６は明細書の記載と同意義である］
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本発明は血管新生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。特に詳細には、本発明はＶＥＧＦ産生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明にしたがって、転写後にＶＥＧＦの発現を抑制する化合物が同定され、そしてそれらの使用のための方法が提供される。本発明の化合物はＶＥＧＦ発現の阻害のための低いマイクロモル濃度の活性を有している。癌、糖尿病網膜症、慢性関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満、慢性炎、または滲出性の黄班変性を処置するための方法が提供される。 （もっと読む）

【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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本発明は、ＴＲＰ４チャネル受容体に関係する疾病の処置に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ基は詳細な説明中の記載と同意義である］
で示される特定の置換−非環式ジアミン、またはその医薬上許容される塩、またはその溶媒和物、あるいはそれらの組み合わせに関する。本発明はまた、式Ｉで示される化合物を用いた医薬組成物および処置方法に関する。
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【課題】
本発明は、優れたDGAT阻害作用を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩に関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｅは、式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）を有する基等（式中、Ｒ^３は、水素原子等；Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なって、水素原子等；Ｘ及びＵは、同一又は異なって、式ＣＨで表わされる基等；ｍ及びｎは、同一又は異なって、１等）；Ａは、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ_１−Ｒ_４、ｎ、ｐ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、ＬおよびＡＲ^１は、本明細書で一般的に、およびクラスおよびサブクラスでの変形が記載される）で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供し、さらに、その薬学的組成物、およびそれを細胞接着分子の（たとえばＬＦＡ−１）のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法も提供する。さらに他の態様では、本発明は、細胞接着分子のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、本発明の化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法を提供する。

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Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストおよびＴｒｐ−ｐ８アンタゴニストを含む、低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータ、低分子Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Ｔｒｐ−ｐ８を発現する細胞の生存性を減少させ、そして／または成長を阻害する方法、Ｔｒｐ−ｐ８が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび／または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などＴｒｐ−ｐ８発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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本発明は、Ｔ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３受容体もしくはＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３受容体又はそれらのフラグメントもしくはサブユニットに特異的に結合する化合物に関する。また本発明は、うま味刺激物質及び甘味刺激物質にそれぞれ応答する化合物を同定するためのアッセイにＴ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３及びＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３からなるヘテロ−オリゴマー及びキメラの味覚受容体を用いることに関する。さらに本発明は、構成的又は誘導的な発現条件下において、Ｔ１Ｒ１とＴ１Ｒ３の組合せ又はＴ１Ｒ２とＴ１Ｒ３の組合せを安定に又は一過的に共発現する細胞株の構成に関する。うま味及び甘味の調節化合物を同定するための細胞系アッセイにそれらの細胞株を使用することも提供され、特に、蛍光イメージングを用いて受容体活性を検出する高スループットのスクリーニングアッセイでそれらの細胞株が使用される。 （もっと読む）