【課題】Ｃ５ａ受容体の相互作用に関連するシグナル伝達を調節するが、走化性も含めて、炎症性及び自己免疫性症状を増大させるアナフィラトキシン活性と関連する病因を阻害することができる化合物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


（式中のＲ_１は、水素、アルキル基、アルケニル基等を示し、Ｒ_２は、−ＮＲ_４Ｒ_５、−ＣＲ_ＡＲ_ＢＮＲ_４Ｒ_５等を示し、Ｒ_３は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、置換されていてもよいアルキル等を示し、Ａｒは、フェニル基、ナフチル基、インドリル基等を示す）で表される１−アリール−４−置換イソキノリン類縁体。 （もっと読む）

１つ以上のＳ１Ｐ受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にＳ１Ｐ受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 （もっと読む）

本発明は、種々の障害、疾患及び病的状態を治療するためのイソキノリン、キノリン及びキナゾリン誘導体を提供し、より具体的には、ヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害するためのイソキノリン、キノリン及びキナゾリン誘導体の使用、並びに過剰増殖疾患及び血管新生媒介疾患の治療のためのこれらの化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

新規有機電界発光化合物およびこれを含む有機電界発光素子が提供される。開示された有機電界発光化合物は青色での高い発光効率および優れた寿命特性を示す。よって、これは非常に良好な駆動寿命を有するＯＬＥＤを製造するために使用されうる。
【代表図】なし （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示される新規のカルシウム感知受容体（ＣａＳＲ）調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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式（Ｉ）のイメージング剤及び、必要とする患者にタウタンパク質及びβ−アミロイドペプチドに結合し得る式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる神経学的障害を検知するための方法が、本明細書において提示される。本発明は、また、式（Ｉ）の放射標識化化合物を含有してなる検知可能量の薬学製剤を投入するし、患者におけるアミロイド沈着物及び／又はタウタンパク質と結合した標識化化合物を検知することを含んでなる、Ａβ及びタウ凝集体をイメージングする方法に関する。これらの方法及び組成物は、ＡＤ及び他の神経学的障害の発症前診断及び進行の監視を可能にする。
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【課題】エンドトキシンにより引き起こされる細胞内シグナル伝達あるいは細胞活性化およびそれらに起因する細胞応答が関係する敗血症等の疾患の予防及び／又は治療に優れる医薬を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）：


｛式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_３直鎖アルキル基等を示し、Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立に、置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_１０直鎖アルキル基等を示し、Ｒ^４は、Ｃ_１−Ｃ_２０直鎖アルキル基等を示す。｝で表される化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

ＣＡ−ＩＸタンパク質を認識し、それに結合する化合物は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶを有する。該化合物は、放射線撮像又は治療用途用の放射性元素を含んでもよい。したがって、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶの化合物のうちの１つ以上で、薬学的組成物を調製してもよい。
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本発明は、新規な有機発光化合物及びこれを含む有機発光素子及び有機太陽電池に関し、発明による有機発光化合物は、青色の発光効率がよく、材料の寿命特性に優れ、素子の駆動寿命が非常に良好なＯＬＥＤ素子を製造することができる長所がある。 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＹが本明細書において定義される式（Ｉ）の化合物はＴＲＰＡ１アンタゴニストである。このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療するための方法も開示される。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物



（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１ａ、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｗ及びｎは、明細書に定義した通りである。）及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関し、これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。
本発明は、慢性安定狭心症、高血圧、（腎臓及び心臓の）虚血、心房細動を含む不整脈、心肥大又はうっ血性心不全の治療又は予防における強力なカルシウムチャンネルブロッカーとしてのそれらの使用、これらの誘導体を含有する医薬組成物及びそれらの製造のための方法にも関する。本発明の架橋６員環化合物誘導体はまた、単独で、又は医薬粗製物中で、人及び他の哺乳類における腎臓病、糖尿病及びその合併症、高アルドステロン症、てんかん、神経因性疼痛又は癌の治療のために使用してもよい。 （もっと読む）

【課題】細胞接着および細胞接着媒介性の病理の阻害および予防に対して有用である新規の化合物の提供。
【解決手段】細胞接着および細胞接着媒介性の病理の阻害および予防に対して有用な、超遅発型抗原−４（ＶＬＡ−４）に対するリガンドの結合を阻害する新規な半ペプチド化合物。および、これらの化合物を包含する薬学的処方物ならびに細胞接着および細胞接着媒介性の病理の阻害および予防に対してこれらの化合物を使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、新規ピペラジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関連する。また、本発明は、1つまたは複数のこれらの化合物を含む医薬組成物および原虫感染、特にマラリアの治療または予防のための医薬としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。式中、Xは、-(CH₂)_0-2-または-(C=O)-を表し；nは、整数0，1または2を表し；R¹-R⁴は、請求項1に記載したとおりである。
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【課題】特定の感染性疾患に罹患している患者を処置する方法を提供する。
【解決手段】特定のアシルチオ尿素誘導体は、強力な抗ウイルス活性を有する。該化合物は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである。また、１種以上の該化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することにより、このような患者を処置することが出来る。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

【課題】 新規なリン光材料、特に青色リン光材料に適したワイドギャップな電子輸送層を形成する為の新規な１，３，５−トリフェニルベンゼン誘導体の提供、及びこれを用いた新規な有機エレクトロルミネッセンス素子の提供。
【解決手段】電子吸引性ヘテロアリール基及び、水素、アリール基及び電子吸引性ヘテロアリール基よりなる群から選ばれた基で置換されたフェニル基を有する１，３，５−トリフェニルベンゼン誘導体であって、各ベンゼン環は、炭素数１〜６の直鎖又は分岐のアルキル基、炭素数１〜６の直鎖又は分岐のアルコキシ基、アルケニル基、炭素数１〜６の直鎖又は分岐のアルキルシリル基、炭素数１〜６の直鎖または分岐のモノ−又はジ−アルキルアミノ基および環数１〜４のモノ−又はジ−アリールアミノ基（これらアリール基は置換基を有しても可）よりなる群から各々独立して選ばれた基で置換されてもよい１，３，５−トリフェニルベンゼン誘導体。 （もっと読む）

本発明の目的は、幹細胞あるいは胚性幹細胞を、フィーダー細胞を用いずに未分化な状態で培養させ得る分化抑制剤、それを用いた培養方法、それを用いた培養液およびこの分化抑制剤を用いて培養して作製された細胞を提供することである。本発明によれば、低分子化合物、特にテトラヒドロイソキノリン誘導体を有効成分とする幹細胞分化抑制剤、テトラヒドロイソキノリン誘導体を用いて幹細胞を培養することによりフィーダー細胞非存在下で大量にかつ安全で未分化に幹細胞を培養する方法、テトラヒドロイソキノリン誘導体を含む幹細胞の培養液、テトラヒドロイソキノリン誘導体を分化抑制剤として用いて培養、作製された細胞が提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、
nは1〜7の整数であり；
Aは一つ以上の基X、Yおよび／またはZから選択され；
Xは一つ以上のC_1-12−アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC_1-2アルキレンであり；
Yは一つ以上のC_1-12アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC₂アルケニレンであり；
Zは式（II）、（III）（ここで、mは1〜5の整数であり、pおよびqは、p+qが1〜5の数となるような整数である）のC_3-7−シクロアルキル基であり；
R₁はH、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキルであり；
R₂はH、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキル、または一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリール基であり；
R₃は一般式：CHR₄CONHR₅（ここで、R₄はHまたはC_1-3アルキルであり、R₅はHまたはC_1-3アルキル、C_3-5シクロアルキル、C_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレンである）
の化合物、それらの塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物に関する。治療用途。
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本発明は、Ｒ１〜Ｒ１０が請求項に記載の意味を有する式(Ｉ)の化合物に関する。この種の化合物を含有する医薬は種々の疾患の予防及び治療に有用である。本化合物は、とりわけ腎疾患、例えば急性若しくは慢性腎不全、胆管機能障害、呼吸障害、例えばいびき若しくは睡眠時無呼吸又は卒中の予防及び治療に使用することができる。
【化１】

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感染因子によって引き起こされる疾患、とりわけ結核を治療するための方法および組成物。とりわけ、感染疾患の治療のための置換ジアミンを含む方法および組成物が提供される。１つの実施態様において、これらの方法および組成物は、結核を限定はしないが含む、マイコバクテリア感染の治療のために使用される。 （もっと読む）

【課題】 ERas遺伝子発現抑制作用を有する抗腫瘍剤を提供する。
【解決手段】 ERas遺伝子の発現抑制作用を有するテトラヒドロイソキノリン誘導体（例えば2-(4-アセチル-フェニルアゾ)-2-(3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロ-2H-イソキノリン-1-イリデン)-アセトアミドなど）または生理学的に許容されるその塩を有効成分として含む抗腫瘍剤。 （もっと読む）