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Fターム[4C034AL02]の内容

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【課題】C5a受容体の相互作用に関連するシグナル伝達を調節するが、走化性も含めて、炎症性及び自己免疫性症状を増大させるアナフィラトキシン活性と関連する病因を阻害することができる化合物の提供。
【解決手段】次式(I)


(式中のRは、水素、アルキル基、アルケニル基等を示し、Rは、−NR、−CRNR等を示し、Rは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、置換されていてもよいアルキル等を示し、Arは、フェニル基、ナフチル基、インドリル基等を示す)で表される1−アリール−4−置換イソキノリン類縁体。 (もっと読む)


【課題】
本発明の課題は、骨形成促進作用を有する新規な低分子化合物を提供することである。
【解決手段】
解決手段は、一般式(I)を有する化合物又はその薬理上許容される塩である。
【化1】


[式中、各置換基は以下のように定義される。Aは、3−10員環ヘテロシクリル基等。Bは、アミノ基等。Xは、N等。] (もっと読む)


本発明は、薬物製造のための、新規なイソキノロン類を含むイソキノロン類の使用に関する。本発明は、これらの新規なイソキノロン類ならびにそれらの合成方法にも関する。特に、本発明は、病的血管新生、および具体的には癌の治療に用いられるイソキノロン誘導体に関する。 (もっと読む)


病状または病気を改善するように作用するローキナーゼおよびモノアミン輸送体(MAT)の両方の阻害剤である化合物が提供される。さらに、本化合物を含む組成物が提供される。さらに、本発明に係る化合物を投与することを含む、疾患または病気の治療方法が提供される。そのような疾患の1つは、他の有益な効果の中でも眼内圧(IOP)の顕著な低下を達成することができる緑内障であってもよい。 (もっと読む)


本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節するための方法、化合物および組成物を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の式(I)の化合物を接触させることを含む、Ptc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型のような表現型から選択される異常増殖状態の阻止方法を提供する。
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式(I)の本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、嚢胞性線維症膜貫通調節因子(「CFTR」)を含む、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはその断片の調節因子として有用である。本発明は、本発明の化合物を用いてABCトランスポーター媒介疾患を治療する方法にも関する。本発明により、インビトロまたはインビボで、生物学的試料中のABCトランスポーターまたはその断片の活性を測定するのに使用するキットであって:(i)請求項1に記載の化合物を含む組成物;および(ii)a)該組成物を該生物学的試料と接触させること;b)該ABCトランスポーターまたはその断片の活性を測定することについての指示書を含むキットも提供される。

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芳香族一級アミンを合成するための触媒的方法、この方法を行うための試薬組成物、およびこの方法に有用な遷移金属錯体が提供される。 (もっと読む)


【課題】医薬として有用な新規イソキノリン誘導体を創製すること、また、その誘導体の新たな薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式[I]の化合物またはその塩は、Rhoキナーゼが関与する疾患の治療剤として有用であり、特に緑内障等の眼疾患治療剤に有用である。環Xはベンゼン環または芳香族複素環;Yはイソキノリン環基、R1とR2は水素原子またはアルキル基;R3とR4はハロゲン原子、水素原子、アルキル基、アルケニル基、カルボキシ基、そのエステル若しくはそのアミド、アルキルカルボニル基、アリール基、アリールカルボニル基、アミノ基、アルキルアミノ基、アリールアミノ基、スルホン酸基、ニトロ基、シアノ基または1若しくは複数の窒素原子を環内に有する芳香族複素環を示す。
【化1】
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式(I)で示される化合物並びに薬学的に許容されうるその塩及びエステル(式中、置換基は明細書に開示されている)を提供する。本化合物はII型糖尿病の処置に有用である。
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PDE4阻害は、新規化合物、例えばN−置換アニリン及びジフェニルアミンアナログによって達成される。本発明の化合物は、式I(R1、R2、R3、及びR4は本明細書で定義されている通りである)のものである。
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式(I)及び式(II):


で表される1−アリール−4−置換イソキノリン類縁体(式中のR、R、R、R、R、A及びArは、本明細書中で定義されている)を提供する。このような化合物は、C5a受容体のリガンドである。式I及びIIで表される好ましい化合物は、高い親和性でC5a受容体と結合し、C5a受容体におけるニュートラルアンタゴニスト又は逆作動薬活性を示す。本発明はこのような化合物を含有してなる医薬組成物、またこのような化合物を各種の炎症、心臓血管、及び免疫系の疾患を治療するために使用することに関する。更に、本発明は、C5a受容体の局在化のためのプローブとして有用である標識された1−アリール−4−置換イソキノリン類を提供する。
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本発明は、式(I)
【化1】


(式中、可変の置換基は本明細書に記載されている)の化合物に関する。本化合物は、癌などの異常なMAPキナーゼシグナル伝達経路を特徴とする症状および疾患の処置に有用である。

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カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な4−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式I〜VIbで表される4−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼIIを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。
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