式（Ｉ）［式中、ｍ、ｎ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書で定義されたとおりである］で示される化合物。また医薬組成物、該化合物の使用方法及び製造方法も提供する。
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【課題】本発明は、カリウムチャンネル機能のインヒビター（特に、電位依存性Ｋ^＋チェンネルのＫ_ｖ１サブファミリーのインヒビター（特に、超急速活性化緩除整流性Ｋ^＋電流Ｉ_Ｋｕｒと結合するインヒビターＫ_ｖ１．５）として有用な新規なヘテロ環化合物、不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連疾患の予防法および治療法、並びに該化合物を含有する医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式Ｉで示される化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、塩、もしくは溶媒和物、および不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連疾患の予防および治療のための当該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化モルヒネが提供される。好ましい実施形態では、このフッ化モルヒネは、アリール基が１つまたは複数のフッ素原子で置換されている。本発明により、フッ素化モルヒネ−６−グルクロニド、フッ素化オキシコドン、フッ素化ブプレノルフィン、フッ素化ナロキソン、フッ素化ヒドロコドン、フッ素化デキストロプロポキシフェン、フッ素化メサドンなどもまた提供される。 （もっと読む）

１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼは、様々なグルココルチコイドの活性および不活性形態の相互変換を触媒する。その多くの実施形態において、本発明は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型を阻害するのに有用な、新規な種類の置換アゼピン−およびジアゼピン−スルホンアミド化合物、この化合物を含有する薬学的組成物、およびそのような化合物または薬学的組成物を使用して１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型の発現に関連した１つまたは複数の状態を治療し、予防し、阻害し、または回復させる方法に関する。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、二価(-)-メプタジノール誘導体と/その塩、及び製造方法及びアルツハイマー病を含む神経萎縮性疾患と痴呆症の治療の用途に関する。
【解決手段】二価(-)-メプタジノールは、N-ノル反応し(-)-N-ノル-メプタジノール得、アルキルジアシルジクロライド或いはアルキルジアシルジハライドと反応して二価(-)-メプタジノール誘導体を得た。コリンエステラーゼの阻害活性とAchEがAb凝集阻害を誘導する阻害実験より、二価(-)-メプタジノール誘導体と/或いはその塩はAchEとAb凝集を二重阻害できる新型双分子阻害剤である。そして、活性の最高の誘導体はAchEとBchEを阻害する活性は(-)-メプタジノール塩酸塩よりそれぞれ一万倍と1500倍に高められた。AchEの誘導したAb凝集の阻害強度は対照物沃化プロピヂウムより2倍高められた。 （もっと読む）

ＬＤＬ受容体発現増強作用を有し、高脂血症や動脈硬化等の治療剤として有用な、下記式（１）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。［式中、ｍ、ｎ、及びｐは独立して０〜４の整数を表すが、３≦ｍ＋ｎ≦８である。Ｘは窒素原子または式：Ｃ−Ｒ^１５で表される基を、Ｙは置換もしくは無置換の芳香族基等を、Ｒ^１５、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、およびＲ^７は、水素原子、置換もしくは無置換のアルキル基等を、Ｚは、水素原子、シアノ基等を表す。］
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