【課題】１，３−ジヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オン化合物の合成方法、並びにイバブラジン及び薬学的に許容され得る酸とのその付加塩の合成の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


吸湿性試薬の使用を避けつつ、［式中、Ｒ₁及びＲ₂は、同じであるか、又は異なっていてもよく、それぞれ、直鎖若しくは分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₈アルコキシ基を表すか、又はそれらを担持する炭素原子とともに、１，３−ジオキサン、１，３−ジオキソラン若しくは１，３−ジオキセパン環を形成する］で示される化合物を優れた収率で得るのを可能にする効果的な方法を合成方法及びイバブラジン、薬学的に許容され得る酸とのその付加塩、及びその水和物の合成への適用。 （もっと読む）

二重機能性化合物であって、カテコール-O-メチル転移酵素(COMT)である酵素の阻害剤であり、かつD2受容体の部分アゴニストもしくはアンタゴニスト、又はD1受容体のアゴニストでもあり、あるいはこのような方法でD1及びD2受容体両方と相互作用する化合物を提供する。神経精神障害、特に統合失調症及び軽度認知障害を治療するための本化合物の使用をも記述している。 （もっと読む）