【課題】タンパク質蓄積性筋疾患の予防又は改善に有用な化合物の利用及びその化合物のスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】ゲルダナマイシンは、タンパク質蓄積性筋疾患の予防／治療薬、又は筋線維内におけるタンパク質の蓄積などの抑制剤として有用である。そして、ゲルダナマイシンをリード化合物としたゲルダナマイシン誘導体を用いることによりタンパク質蓄積性筋疾患に有効な治療薬のスクリーニングが容易になる。 （もっと読む）

本発明は、ＨＳＰ９０阻害剤に対する感受性を有する細胞（１つ又はそれ以上）、組織（１つ又はそれ以上）又は細胞培養物（１つ又はそれ以上）を選択する方法に関する。また、ＨＳＰ９０阻害剤での治療に対する哺乳動物腫瘍細胞又は癌細胞の応答性を判定するための方法を本明細書に記載する。詳細には、本発明は、ＨＳＰ９０阻害剤に対する応答者又は感度の高い患者を同定するためのインビトロ法に備えるものであり、及びＫＲＡＳ遺伝子の活性化突然変異（１つ又はそれ以上）を検出することができるオリゴヌクレオチド又はポリヌクレオチドの使用を提供する。本発明は、ＫＡＲＳ遺伝子の、並びに、場合によっては、ＥＧＦＲ遺伝子及び／又はＢＲＡＦ遺伝子の、少なくとも１つの活性化突然変異の存在を特徴とする癌の治療の効力を監視する方法にも関する。加えて、癌治療の効力を予測する方法を、特に、ＫＡＲＳ遺伝子の、並びに、場合によっては、ＥＧＦＲ遺伝子及び／又はＢＲＡＦ遺伝子の、少なくとも１つの活性化突然変異の存在を特徴とする癌に関して記載する。また、前記癌の治療のための医薬品のスクリーニング及び／又はバリデーションのための、ＫＡＲＳ遺伝子の、並びに、場合によっては、ＥＧＦＲ遺伝子及び／又はＢＲＡＦ遺伝子の、少なくとも１つの活性化突然変異を有する（トランスジェニック）非ヒト動物又は（トランスジェニック）細胞の使用を記載し、並びに本明細書に記載する方法を実施するために有用なキットを提供する。
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マクロラクタムは、置換開始ユニットとして芳香族アミノ酸を、天然の開始ユニット3-アミノ-5-ヒドロキシ安息香酸の生合成のための酵素をコードする遺伝子クラスターが欠失している、ゲルダナマイシン-産生微生物ストレプトマイセス・ハイグロスコピカスgeldanus変種 NRRL 3602の変異株に供給することにより製造される。
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本発明は、例えば、癌、B-細胞性悪性疾患、マラリア、真菌感染症、中枢神経系疾患及び神経変性疾患、血管新生依存性疾患、自己免疫疾患の治療、並びに/又は癌の予防的前処置において有用であるマクベシン類似体に関する。本発明は、非天然スターターユニットの取り込みを伴うこれらの化合物の製造方法、並びにそれらの医薬品における使用、特に癌又はB-細胞性悪性疾患の治療及び/又は予防における使用も提供する。
【化１】
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本発明は、例えば、癌、B細胞腫瘍、マラリア、真菌感染、中枢神経系の疾患及び神経変性疾患、血管形成に依存する疾患、自己免疫疾患の治療に、又は癌のための予防的前処置として有用である21-デオキシマクベシン類似体に関する。本発明はまた、これらの化合物の産生、及び特に癌又はB細胞腫瘍の治療及び/又は予防における医薬品でのその使用のための方法を提供する。 （もっと読む）

17-アリルアミノ-17-デメトキシゲルダナマイシン(17-AAG)の多形体及び医薬製剤。
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本発明はヒドロキノンアンサマイシン化合物を投与することにより癌などの過剰増殖性障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

(i)非プロトン性極性溶媒である第一成分を約0.1〜約10容積％の量で; 及び(ii)約5.0〜約55.0容積％の長鎖トリグリセリドを含む水性混合物である第二成分を約90.0〜99.9容積％の量で含む賦形剤に溶解した17-AAGを約1mg/mL〜約5mg/mLの量で含む医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】 ポリグルタミン病に対する新規な薬剤（医薬）を提供する。
【解決手段】 ゲルダナマイシン又はゲルダナマイシン誘導体を有効成分として抗ポリグルタミン病剤を構成する。 （もっと読む）

HSP90阻害剤、特にアンサマイシン、より具体的には17-アリルアミノ-17-デメトキシゲルダナマイシン(17-AAG)を投与することによる慢性リンパ球性白血病の新規治療方法。 （もっと読む）

下記式(Ｉ)


（式中、Ｑ¹、Ｌ、Ｌ¹、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ¹¹は、本出願で定義するとおり）の構造を有するゲルダナマイシン化合物は、細胞外熱ショックタンパク質-90の機能を阻害することによって寛解する疾患又は障害の治療に有用である。
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フェムトモル濃度で、ｕＰＡ−プラスミンネットワークを遮断し、膠芽腫細胞および他の腫瘍の増殖および浸潤を阻害する、ゲルダナマイシン誘導体は、活性の高い抗ガン剤である可能性を秘めている。ＨＧＦ／ＳＦによって媒介されるＭｅｔチロシンキナーゼレセプター依存性のｕＰＡの活性化をｆＭレベルで遮断する、ＧＡおよび種々の１７−アミノ−１７−デメトキシゲルダナマイシン誘導体が開示される。試験される化合物の阻害活性は、ｈｓｐ９０に結合するこのクラスの薬剤のすでに知られている能力とは相容れず、このことは、腫瘍の発達においてＨＧＦ／ＳＦによって媒介される事象についての新たな標的が存在することを示している。ガン細胞の活性を阻害するため、および腫瘍を処置するためにこのような化合物を使用する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類、ならびに、癌などの過増殖性疾患の治療および緩和に対するそれらの使用法を提供する（構造式（I）および（IV））。本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類を提供する。そのような反応は、ベンゾキノンを還元してヒドロキノンにし、さらに、適切な酸を用いた反応によって捕獲するが、そのような酸として好ましいものは、得られる（17）−アンモニウムヒドロキノンアンサマイシンアナログの溶解性および空気中での安定性を高めるものである。
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本発明は、抗腫瘍剤等の医薬品として有用な式（Ｉ）


（式中、Ｒ^２は水素またはメチルを表し、Ｒ^１１およびＲ^１８は同一または異なって、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシまたは置換もしくは非置換の低級アルカノイルオキシを表し、Ｒ^１７は水素、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシまたは置換もしくは非置換の低級アルカノイルオキシを表す）で表されるベンゼノイドアンサマイシン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するヒートショックプロテイン９０（ｈｓｐ９０）ファミリー蛋白質阻害剤等を提供する。 （もっと読む）