【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物：


さらに、これを含有してなる２型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】軸不斉骨格を有するスルホン酸が担持された担持物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】１，１’−ビナフタレン−２，２’−ジスルホン酸ジクロリドとエチレンジアミンを反応させてＮ−（２−アミノエチル）−１，１’−ビナフタレン−２，２’−ジスルホニルイミドとし、次いでこれを加水分解して２−（（２’−ヒドロキシスルホニル-１，１’−ビナフタレン−２−イル）スルホニルアミノ）エチルアミンとし、更にベンゼン−１，３−ジスルホニルクロリドを反応させ、最後にアミノプロピルシリカを反応させることにより得られる、３−（２−（（２’−ヒドロキシスルホニル−１，１’−ビナフタレン−２−イル）スルホニルアミノ）エチルアミノスルホニル）ベンゼンスルホニルアミノプロピルシラン化合物が担体に化学結合している担持物。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質の活性を阻害する式（Ｉ）：


の化合物、前記化合物を含有する組成物及び疾病期間中に抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質が発現される疾病の治療方法を開示する。
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【課題】性機能不全治療剤の提供。
【解決手段】α−アミノ−３−ヒドロキシ−５−メチル−イソキサゾール−４−プロピオン酸（「ＡＭＰＡ」）受容体の刺激作用を増強する化合物を含み、前記化合物が７−クロロ−３−メチル−３−４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジンＳ，Ｓ，ジオキシドおよび下記式を有する化合物から成る群より選択される化合物である性機能不全治療剤。


上記、１，２，４−ベンゾチアジアジン骨格を有する化合物群からなる性機能不全治療剤。 （もっと読む）

【課題】利尿薬を有効成分とする血糖降下剤の有効性に関わる遺伝子多型をもとにして、当該利尿薬が有効に奏効する高血圧患者を選別し決定する方法を提供する。また当該方法を簡便に実施するために有用な試薬および試薬キットを提供する。
【解決手段】高血圧患者が(1)〜(4)のいずれか少なくとも１つの遺伝子について下記の遺伝子型を有していることを指標とする：(1)Glutamate-cystein ligase(C588T)：遺伝子型１、(2)CD18(C1323T)：遺伝子型２３、(3)Cytochrome P450 2J2*7(G-50T)：遺伝子型１、(4)Alcohol dehydrogenase 2(Arg47His(G/A))：遺伝子型１。 （もっと読む）

本発明は、オルメサルタンメドキソミル及び、アムロジピン又はその薬理学的に許容される塩を含有する、安定な固形製剤に関する。特に、本発明は、還元糖を含まない固形製剤に関する。安定な固形製剤は、場合によりさらにヒドロクロロチアジド又はその薬理学的に許容される塩を含有しうる。 （もっと読む）

生物活性部分と金属からなる金属配位錯体が開示されている。この錯体は有効性、安定性、吸収性、標的デリバリー及びそれらの組合せを含む改善された性能を生物活性部分に与える。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に定義されている式ＩａもしくはＩｂの化合物または薬学的に許容できるその塩；式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療されうる障害または状態を治療する方法ならびに治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、精神病、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、乗り物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動および酸分泌の過剰および減弱からなる群から選択される障害または状態を治療するための方法を対象とする。
【化１】

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選択した化合物は、疼痛および疾患（例えば、炎症媒介疾患）を治療するのに有効である。本発明は、疼痛が関与する疾患および他の疾病または病気を予防し治療する新規化合物、類似物、プロドラッグおよびそれらの薬学的に受容可能な誘導体を包含する。対象発明はまた、このような化合物を製造する方法だけでなく、このような方法で有用な中間体に関する。本発明によって、炎症および疼痛のための、新規で、安全かつ効果的な薬剤が、提供される。 （もっと読む）

ヒトなどの温血動物の便秘症の処置および／または予防におけるＩＢＡＴ阻害剤の使用を記載する。 （もっと読む）

本発明は少なくとも1つの酸化窒素増強利尿化合物、または薬学的に許容されるその塩と、任意で、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬とを含む新規の組成物およびキットについて記載する。本発明は同様に、(a) 水分過多および/または電解質滞留から生じる状態を治療する; (b) 心血管疾患を治療する; (c) 腎血管性疾患を治療する; (d) 糖尿病を治療する; (e) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (f) 内皮機能不全を治療する; (g) 内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する; (h) 肝硬変を治療する; (j) 子癇前症を治療する; (k) 骨粗鬆症を治療する; (l) 腎症を治療する; (m) 末梢血管疾患を治療する; (n) 門脈圧亢進症を治療する; (o) 中枢神経系障害を治療する; (p) 代謝症候群を治療する; (q) 性機能障害を治療する; ならびに(r) 高脂血症を治療する方法を提供する。酸化窒素増強利尿化合物は、加水分解できない結合または部分を経て炭素、酸素および/または窒素などの1つまたは複数の部位により利尿化合物に結び付けられた少なくとも1つの酸化窒素増強基を含む。 （もっと読む）

ある種のスルホンアミド化合物はＣＣＫ１／ＣＣＫ２介在疾病の処置において有用な二重ＣＣＫ１／ＣＣＫ２阻害剤である。 （もっと読む）

農薬フルオロアルケン誘導体(Ｉ)［式中、
Aは酸素またはNR^aであり；R^aは水素；ハロゲン化されていても良いアルキル、アルケニル、アルキニルであり；Xは、水素、ハロゲン；ハロゲン化されていても良いアルキルまたはフェニルであり；R¹,R²は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、メルカプト、アミノ；アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ(これらはハロゲン化されているか１〜３個のR^bによって置換されていても良い)であり；R^bは、シアノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシル、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル；ハロゲン化されていても良いアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルコキシスルホニル、アルキルスルホニルオキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、ジアルキルアミノチオカルボニル、アルキレンジオキシまたはシクロアルキルであり；Hetは、酸素、硫黄および窒素から選択される１〜５個のヘテロ原子を有する単環式または二環式の３〜10員ヘテロ芳香族環系であり、ハロゲン化されているか１〜４個のR^cによって置換されていても良く；R^cは、R^b、アルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アルキルカルボニルアミノ(それらはハロゲンまたは１〜３個のシアノ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、C₁〜C₆-アルキルチオ、C₁〜C₆-アルキルアミノ、ジ-C₁〜C₆-アルキルアミノ、C₁〜C₆-アルコキシカルボニル、C₁〜C₆-アルキルカルボニルオキシもしくはニトロ基によって置換されていても良い)；シクロアルキル、シクロアルコキシ、飽和もしくは部分不飽和複素環、複素環オキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘタリール、ヘタリールオキシ、ヘタリールチオ(これらは置換されていても良い)であり；mは０〜２であり；nは０〜３であり；pは０〜６である。］；式Ｉの化合物の製造方法；組成物；線虫、昆虫、クモ類、有害真菌および望ましくない植物の防除ならびに蠕虫類、クモ類および節足動物の内部および外部寄生虫による加害および感染に対して温血動物、魚類およびヒトを治療、抑制、予防および保護するための前記化合物および組成物を含む方法。
【化１】

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