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【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および/又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式(I)で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。


[式中、R1は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、R2aとR2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Cyは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。] (もっと読む)


本発明は、Sphキナーゼ1の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、R、R、R、R、R、R、R、R、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、M、M、M、Y、Y、V、n、mおよびoが本明細書に記載の意味を有する式(I)の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。

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スフィンゴシン−1−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、S1P受容体のサブタイプ1を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−1−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 (もっと読む)


【課題】ヘテロ環式フルオロアルケニルスルホンおよびフルオロアルケニルスルホキシドの新規製造の提供。
【解決手段】次式(III)


[式中、Rは、水素またはフッ素であり、Hetはチアゾール、オキサゾール、イミダゾール、チアジアゾール、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン等の特定のヘテロ環を示す]で示されるチオエーテル化合物をパーオキソモノ硫酸HSOの塩と反応させて、スルホン誘導体、およびスルホキシド誘導体とする。 (もっと読む)


【課題】表面処理剤等として有用なメルカプト基の結合した1,3,4−チアジアゾール基を有する新規な化合物およびその製造方法を与えることを課題とし、溶解性が向上し、結晶化や析出化を防止し、経時による変化のない安定な素材を与えること。
【解決手段】下記一般式Iで示される化合物とその製造法により解決される。
【化1】


一般式IにおいてZは炭素数が3以上のアルキレン基、アルキレンオキシ基、アリーレン基または任意の基を2個以上組み合わせて得られる基を表す。mは2以上の整数を表す。 (もっと読む)


【課題】ビス(ジメルカプトチアジアゾール)(またはビス−DMTD)、さらに詳細には5,5’−ジチオビス(1,3,4−チアジアゾール−2−チオール)の環境をより重視する、収率が改善された調製方法の提供。
【解決手段】塩基性媒質中にヒドラジンおよび二硫化炭素を出発材料として導入し、反応媒質の酸性化と酸化を行い、中間体DMTDの単離を行わず、最終生成物であるビス−DMTDを回収する単一反応器で実施される合成方法。 (もっと読む)


【課題】スルホキシド化合物から1工程でアリール含有スルホニウム塩を製造する方法。
【解決手段】スルホキシド化合物(A)と、芳香族化合物(B)と、一般式(5):


で表されるスルホンイミド(C)とを、脱水剤の存在下、接触及び混合させる、を含む、一般式(7):


で表されるスルホニウム塩の製造方法。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、R及びRは、同じ又は異なっていて、各々、水素原子又はハロゲン原子、あるいはアルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、置換もしくは非置換アミノカルボニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルホニルアミノアルキル基、N−ヒドロキシカルボキシミドアミド基、又はベンジルオキシ基を表わし;Rは、水素原子又はアルキル基、シクロアルキル基、又はシクロアルキルアルキル基を表わし;Rは、水素原子又は置換もしくは非置換アルキル基を表わす]で示される化合物に関し、本発明はまた、AMPA受容体の陽性アロステリックモジュレーター及びNMDA受容体のアンタゴニストとしてのそれらの使用にも関する。
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【課題】取扱いに注意を要する塩素ガスを用いることなく、チオカーバメート化合物から芳香族スルホニルクロリドを製造する方法を提供する。
【解決手段】式(1)


で示されるチオカーバメート化合物とN−クロロスクシンイミドとを反応させ、式(2)


で示される芳香族スルホニルクロリドの製造方法。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、A、X、Y、Y、Y、R、R、R、R、R、R、R、R10、m、n及びpは、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである]で示される新規ヘテロシクリル化合物、ならびにその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、CCR2受容体、CCR5受容体及び/又はCCR3受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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本発明は、一般式(I)で表されるチアジアゾリルオキシフェニルアミジン、それらを調製する方法、望ましくない微生物を防除するための特許請求されているアミジン類の使用及び特許請求されているチアジアゾリルオキシフェニルアミジンを含んでいる前記目的のための作用剤に関する。本発明は、さらに、特許請求されている化合物を望ましくない微生物及び/又はそれらの生息環境に施用することによる望ましくない微生物の防除方法にも関する。

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本発明は、一般式(I)のチアジアゾリルオキシフェニルアミジンに、これらの製造方法に、特許請求されているアミジン類の不所望の微生物の防除のための使用に、および特許請求されているチアジアゾリルオキシフェニルアミジンを含む前記目的のための薬剤に関する。本発明は、特許請求されている化合物を微生物および/またはこれらの生息場所に施用することにより不所望の微生物を防除する方法にも関する。

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【課題】殺菌・殺カビ剤として有用な置換アミノサリチル酸アミド類を製造するための新規原料化合物の提供。
【解決手段】一般式(VII−a)


で表される化合物。(式中、Y6、Y7、Y8、Y9およびY10は、同一もしくは異なり各々、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロゲノアルキル、アルコキシまたはハロゲノアルコキシ等を表し、Y7またはY8のいずれかが、酸素原子を介して1,2,4−オキサジアゾール−3,5−ジイル、1,2,4−チアジアゾール−3,5−ジイルを表すか、或は場合により5位がハロゲンで置換されていてもよいピリミジン−4,6−ジイルのアリールオキシ誘導体を含む基を示す。) (もっと読む)


本発明は、17ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(17ベータHSD1)阻害剤、この製造、ならびにホルモン関連疾患、特にエストロゲン関連疾患またはアンドロゲン関連疾患の治療および予防のためのこの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、A、X、Y、R、R、R、R、R、R、R、R10、mおよびnは、詳細な説明および請求項と同義である]で示される新規ヘテロシクリル化合物および生理学的に許容されるその塩に関するものである。これらの化合物は、CCR2レセプター、CCR5レセプターおよび/またはCCR3レセプターのアンタゴニストであり、医薬として使用できる。
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本発明は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である化合物、並びにその製造方法及びその使用に関する。具体的には、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス感染症の治療における前記化合物の使用方法を包含する。 (もっと読む)


【課題】パーフルオロアルキル基を有する複素環化合物の製造方法を開発する。
【解決手段】
パーフルオロアルキル基を有する複素環化合物の製造方法は、
一般式(1)


[式中、Yは、酸素原子等を示し、Y、Y、YおよびYは各々独立に、窒素原子、または、炭素数1から4のアルキル基等で置換されていても良い炭素原子を示す。]で表される複素環化合物を、一般式(2) R1aS(=O)R1b [式中、R1aおよびR1bは、炭素数1から12のアルキル基等を示す。]で表されるスルホキシド類、過酸化物、鉄化合物および酸の存在下に、一般式(3) Rf−X [式中、Rfは、炭素数1から6のパーフルオロアルキル基を示し、Xは、ハロゲン原子を示す。]で表されるハロゲン化パーフルオロアルキル類と反応させる。 (もっと読む)


【課題】有機イオン伝導体及びルイス酸触媒等として有用な物質である環状スルホンイミド化合物の新規製造法を提供する。
【解決手段】ジスルホニルハライドとアンモニウム塩とを混合・攪拌して、環状スルホンイミド化合物を製造する。 (もっと読む)


本発明は、モノアミン再取り込み阻害薬である、式(I):


のアリールスルファミド誘導体、あるいはその医薬的に許容しうる塩、立体異性体または互変異性体、これらの誘導体を含む組成物、および特に、血管運動症状、性機能障害、胃腸障害および泌尿生殖器障害、うつ病性障害、内因性行動障害、認知障害、糖尿病神経障害、疼痛、および他の疾患または障害などの状態を予防および治療するためにそれらを使用する方法に関する。別の実施形態では、本発明は、a.式I、IIまたはIIIの化合物の少なくとも1種と、b.少なくとも1種の医薬的に許容しうる担体とを含む組成物に関する。
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本発明は、ケモカイン、インターロイキン−8(IL−8)によって媒介される病状の治療に有用な、新規化合物、その組成物および組み合わせに関する。 (もっと読む)


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