Fターム[4C037DA04]の内容
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Fターム[4C037DA04]に分類される特許
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新規ジヒドロキシベンゼン誘導体およびそれらを有効成分とする抗原虫剤
【課題】原虫類によって引き起こされる疾患を予防または治療するための新規な化合物を提供。
【解決手段】式(I)
(Xは、水素原子またはハロゲン原子を表し、R1は、水素原子を表し、R2は、水素原子または炭素数1−7のアルキル基を表し、R3は、−CHO、−C(=O)R5、−COOR5(式中R5は、炭素数1−7のアルキル基を表す)、−CH2OHまたは−COOHを表し、R4は、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数1−16のアルキル基、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルケニル基または末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルキニル基を表す)の化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち1種または2種以上を用いる。
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アスパルチルプロテアーゼのインヒビター
【課題】アルパルチルプロテアーゼインヒビターである、新規なクラスのスルホンアミドを提供すること。
【解決手段】1つの実施形態において、本発明は、特定の構造および物理化学的特性により特徴付けられる、新規なクラスのHIVアスパルチルプロテアーゼインヒビターに関する。本発明はまた、これらの化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、HIV−1およびHIV−2プロテアーゼ活性を阻害するために特に十分に適切であり、そして結果的に、HIV−1およびHIV−2ウイルスに対する抗ウイルス剤として有利に使用され得る。本発明はまた、本発明の化合物を使用してHIVアスパルチルプロテアーゼの活性を阻害するための方法、および抗HIV活性について化合物をスクリーニングするための方法に関する。
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アスパルチルプロテアーゼ阻害剤のプロドラッグ
【課題】本発明は、アスパルチルプロテアーゼインヒビターであるスルホンアミドの1種のプロドラッグに関する。
【解決手段】1実施態様では、本発明は、好ましい水溶性、高い経口バイオアベイラビリティーおよび活性成分の容易なインビボ発生により特徴づけられるHIVアスパルチルプロテアーゼインヒビターの新規な種類のプロドラッグに関する。本発明はまた、これらのプロドラッグを含有する薬学的組成物に関する。本発明のプロドラッグおよび薬学的組成物は、不快な負担(pill burden)を低下させ患者の服薬率(patient compliance)を高めるのに、特に良く適合する。本発明はまた、これらのプロドラッグおよび薬学的組成物で哺乳動物を処置する方法に関する。
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GABA類似体のプロドラッグ、組成物およびその使用
【課題】迅速全身クリアランスにより頻繁な投与を必要とするガバペンチンを含めた多数のガンマ(γ)−アミノ酪酸(「GABA」)類似体の化合物の投与頻度増大を最小限にするためのGABA類似体の有効徐放性バージョンを提供する。そして処方中または貯蔵中に毒性の強いラクタムを副性しない純粋なGABA類似体(特にガバペンチンおよびプレガバリン類似体)を提供する。
【解決手段】GABA類似体のプロドラッグ、GABA類似体のプロドラッグの製剤組成物、およびGABA類似体のプロドラッグの製造方法であり、一般的疾患および/または障害を治療または予防するための、GABA類似体のプロドラッグの使用方法ならびにGABA類似体のプロドラッグの製剤組成物の使用方法も提供する。
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環状化合物の製造方法
【課題】触媒を再利用することができる簡単な方法で、求核基を有するアルケン化合物を分子内環状化できる工業的な方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式(1)
[化1]
(式中、R1は水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、アリール基又はアラルキル基を示し、R2はアルキル基又はアルコキシ基を示す。Aはアルキレン基を示し、XはOH基、SH基、NH2基及びCOOH基からなる群より選ばれるいずれか1種の求核基を示す。前記アルキル基、アリール基、アラルキル基及びアルコキシ基は水素原子が置換されていてもよい。R2とAは一つの環を形成していてもよい。)で表される求核基を有するアルケン化合物を、アルミノシリケートと接触させて分子内環状化させることを特徴とする環状化合物の製造方法。
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除草剤としての置換されたベンゾイル誘導体
式(I)
【化1】
のベンゾイル誘導体および除草剤としてのその使用が開示されている。
前記一般式(I)中、R1、R2およびR3は異なる基を表す、Xは酸素および硫黄を含む群からの橋かけ原子を表し、そしてHetは酸素原子および炭素原子を含有する飽和複素環式基を表す。
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α−ケトアミド誘導体、その製造方法、及びその用途
【課 題】 経口吸収性が高く、適度な血中濃度持続性を有し、かつ強力なカルパイン阻害活性を有する化合物を開発することである。
【解決手段】 カルパイン阻害活性を有する、下記一般式(I)
【化1】
((式中、R1は低級アルコキシ基又は複素環基で置換された低級アルキル基を示すか、複素環基を示し、R2はフェニル基で置換されていてもよい低級アルキル基を示し、R3はハロゲン、低級アルコキシ基又はフェニル基で置換されていてもよい低級アルキル基を示すか、縮合多環式炭化水素基又は水素原子を示す。)で表される化合物を提供する。
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