【課題】カルパイン阻害活性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は低級アルキル基を、Ｒ^２は水素、ハロゲン、シアノ基、低級アルキル基または低級アルコキシ基を、ｎは０または１を示す。］で表される化合物。特に、（２Ｓ）−４−メチル−２−（（（フェニルアミノ）チオキソメチル）アミノ）−Ｎ−（（３Ｓ）−テトラヒドロ−２−ヒドロキシ−３−フラニル）ペンタナミド。この化合物は、カルパインが関与する疾患の予防または治療剤として有用。 （もっと読む）

【課題】高純度の３−ヒドロキシテトラヒドロフランを高収率で、簡便かつ工業的に有利な方法で製造する。
【解決手段】４−ハロ−３−ヒドロキシ酪酸エステルを、水と相溶性のない有機溶媒中で水素化ほう素化合物及び／又は水素化アルミニウム化合物を用いて還元し、反応混合物を酸及び水で処理して４−ハロ−１，３−ブタンジオールに変換するとともに、該化合物を含む水溶液を取得し、この水溶液において環化反応を行う。得られた水溶液から、水と相溶性のない有機溶媒を用いて３−ヒドロキシテトラヒドロフランを抽出した後、得られた溶液を濃縮及び／又は蒸留して３−ヒドロキシテトラヒドロフランを単離する。 （もっと読む）

本発明は、化合物の薬学的に許容できる塩を包含する、明細書中で定義されている通りの式（Ｉ）の構造を有する化合物の群を対象とする。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含有する組成物を対象とする。これらは、ＣＮＳ障害の治療で有用である。
【化１】

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【課題】医薬および農薬の合成原料または中間体あるいはパーマネントウェーブ用薬剤として有用なメルカプト複素環化合物を入手容易な原料を用いて、高収率で生産性よく工業的に製造する方法を提供する。
【解決手段】式（１）（Ｘは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＲ¹−のいずれかの構造を
示す。Ｒ¹は炭素数１〜６の、アルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基を示す
。Ｙは酸素原子、硫黄原子またはＮＲ²を示す。Ｒ²は水素原子又は炭素数１〜６のアルキル基を示す。Ｚ¹は少なくとも１つのメルカプト基を有する二価の有機残基を示す。）で
表されるメルカプト複素環化合物を、硫化金属または水硫化金属と、式（２）（ＸおよびＹは上記式（１）と同義であり、Ｚ²は少なくとも１つのハロゲン基を有する二価の有機
残基を示す。）で表される化合物とを、溶媒の存在下、ｐＨ７．０〜１１．０の条件下で反応させることにより製造する。
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【課題】ネルフィナビル・メシラートに関するそして含む、ＨＩＶ−プロテアーゼ阻害剤の合成における化学中間体の製造に関する方法を開示する。
【解決手段】本発明の方法は、テトラヒドラン誘導体をオキサゾリンに転化し、ネルフィナビルの製造のための重要な反応中間体を提供する。さらに、エポキシ−テトラヒドロフランからのキラルアミノアルコールの製造のための方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】脱水環化を使用した３−ヒドロキシテトラヒドロフランの製造方法を提供する。【解決手段】開示するのは、脱水環化を使用した３−ヒドロキシテトラヒドロフランの製造方法である。更に詳しくは、本発明は、３−ヒドロキシテトラヒドロフランを製造する方法であって、硫酸基を交換基として有する強酸性陽イオン交換樹脂触媒の存在下で、反応温度３０℃〜１８０℃及び反応圧力５０００ｐｓｉｇ（３．４４×１０ＭＰａ）又はそれ未満の反応条件下で、１，２，４−ブタントリオールを脱水環化させることを含む方法に関する。本発明の方法によれば、慣用の方法を使用する場合よりも、高い収率及び生産性にて、３−ヒドロキシテトラヒドロフランを経済的に製造することができる。 （もっと読む）

【課題】水素結合、スタッキング、疎水性相互作用による結合とは異なる化学結合により非天然のオリゴヌクレオチドを会合させる。
【解決手段】非天然のオリゴヌクレオチドの会合を引き起こす結合の１つとしてハロゲン結合に着目し、ハロゲン結合供与体又はハロゲン結合受容体を含む非天然のヌクレオシド及びこのヌクレオシドの誘導体を合成する。そして、このヌクレオシド誘導体と市販のＤＮＡ合成用ホスホロアミダイトユニットからハロゲン結合供与体又はハロゲン結合受容体として機能するヌクレオシド残基を有するオリゴヌクレオチドを合成する。ハロゲン結合供与体又はハロゲン結合受容体として機能するヌクレオシド残基を有するオリゴヌクレオチドがハロゲン結合供与体とハロゲン結合受容体との間でハロゲン結合を介して会合することにより会合体を形成する。 （もっと読む）

【課題】収率が優れ、安価かつ安全に、そして環境に対する負荷が少ない光学活性な３−ヒドロキシテトラヒドロフランの製造方法を提供すること。
【解決手段】一般式（１）[化１]


で表される化合物から、一般式（２）［化２］


で表される化合物へヒドリド還元剤により還元する工程と、一般式（２）で表される化合物から一般式（３）［化３］


で表される化合物へ環化する工程の２つの工程からなる一般式（３）で表される化合物の製造方法。 （もっと読む）

被験体におけるコリンレセプターの活性を高める薬物の有効量を被験体に投与することによる、被験体における腸閉塞を処置する方法。薬物の例には、脳ムスカリンアゴニスト、コリンアゴニストまたはコリンエステラーゼ阻害剤がある。本発明の方法は、腹部手術により引き起こされる腸閉塞を処置するのに、または、例えば、癌の化学療法中での麻酔薬または化学療法薬の投与に使用できる。別の実施態様では、本発明は、被験体における腸閉塞を処置する方法であり、該方法は、該被験体に、コリンアゴニストの有効量を投与する工程を包含する。別の実施態様では、前記コリンアゴニストは、α７ニコチンレセプターである。 （もっと読む）

本発明は、炭素長２〜２４の炭素鎖に結合するカルボン酸およびエステル部分に関し、前記鎖は、少なくとも１つのジオキサノン環系を含有し、前記ジオキサノンは、前記鎖内の２個の隣接炭素から形成されるおよび／または前記鎖内の少なくとも１個の炭素が、ペンダント状ジオキサノン環系で置換される。好適な実施形態において、該炭素鎖は、脂肪酸残基である。前記鎖の炭素は、任意に、置換されることが可能であり、飽和もしくは不飽和でありうる。２つ以上の前記エステル部分が存在する場合、本発明は、複数の炭素鎖を含有するポリエステル（例、トリグリセリド）に関し、各鎖は、前記トリグリセリドが少なくとも１つのジオキサノン環系を含有するように、独立して誘導され、前記ジオキサノンは、前記鎖の少なくとも１つに２個の隣接炭素から形成される。本発明は、さらに、脂肪酸誘導体のジオキサノン含有の組成物を調製する方法に関する。本発明は、さらに、ジオキサノン含有の組成物または脂肪酸誘導体を利用するコーティング配合物およびポリマー、ならびにこのようなコーティングおよびポリマーを製造する方法に関する。 （もっと読む）