【課題】比較的容易に入手可能で、経済性及び作業性がよい、水素化反応、特に不斉水素化反応に有用な、不斉配位子を有する不斉銅錯体を含有する均一系水素化反応用触媒、特に均一系不斉水素化反応用触媒、及び該触媒を用いる収率及び光学純度がよい不飽和化合物の水素化物、特に光学活性化合物の製造方法の提供。
【解決手段】不斉配位子と銅化合物との混合物を含有する均一系水素化反応用触媒。 （もっと読む）

【課題】比較的容易に入手可能で、経済性及び作業性がよい、水素化反応、特に不斉水素化反応に有用な、不斉配位子を有する不斉銅錯体を含有する均一系水素化反応用触媒、特に均一系不斉水素化反応用触媒、及び該触媒を用いる収率及び光学純度がよい不飽和化合物の水素化物、特に光学活性化合物の製造方法の提供。
【解決手段】一般式（６１）
［Ｌ¹¹Ｌ¹²ＣｕＬ¹³］_n35 （６１）
（式中、Ｌ¹¹は二座配位性の光学活性リン化合物を示し、Ｌ¹²はＬ¹¹と異なるリン化合物を示し、Ｌ¹³は配位子を示し、ｎ３５は自然数を示す。）で表される不斉銅錯体。 （もっと読む）

【課題】操作が簡便で、選択性及び生産性が高く、良好なアトムエコノミー及び良好な工業化への応用可能性を有する、ケトン類化合物を不斉水素添加する方法を提供する。
【解決手段】本発明のケトン類化合物を不斉水素添加する方法は、水素雰囲気で、キラル配位子と金属ルテニウム塩とから得られたｉｎ−ｓｉｔｕ触媒の存在下、第２溶媒にケトン類化合物とアルカリとを加えてケトン類化合物を不斉水素添加反応させるステップを含む。前記ｉｎ−ｓｉｔｕ触媒は前記キラル配位子と前記金属ルテニウム塩とを第１溶媒で反応させることにより得られることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ラセミ体を原料として、シン立体配置を有するβ−アミノアルコール類を製造するための、一般性の高い、高収率かつ高選択的な製造方法を開発する。
【解決手段】
一般式（１）Ｒａ−ＣＯ−ＣＨ（Ｒｂ）−Ｒｃ（但し、Ｒａ，Ｒｃは置換可能なアルキル基等を表し、Ｒｂは（３）〜（６）から選ばれる。（３）Ｒ１ＣＯ（Ｒ２）Ｎ−，（４）Ｒ１ＣＯ（Ｒ１’ＣＯ）Ｎ−，（５）Ｒ１ＳＯ_２（Ｒ２）Ｎ−，（６）Ｒ１Ｒ２Ｎ−（Ｒ１，Ｒ１’，Ｒ２は置換可能なアルキル基等を表す。））で表されるα−アミノカルボニル化合物類を光学活性ルテニウム錯体及び塩基の存在下水素を作用させ、一般式（２）Ｒａ−Ｃ^＊Ｈ（ＯＨ）−Ｃ^＊Ｈ（Ｒｂ）−Ｒｃ（Ｒａ，Ｒｂ，Ｒｃは前記と同じ意味を表し、Ｃ^＊は不斉炭素原子を表す。）で表されるシン立体配置を有するラセミ体のβ−アミノアルコールを製造する。 （もっと読む）

【課題】新規なアセチルコリンエステラーゼ(AchE)阻害剤を提供する。
【解決手段】(+)-(S)-ar-ターメロン、又は(+)-(S)-ジヒドロ-ar-ターメロンを生物変換することにより得られる新規ターメロン誘導体は、新規なアセチルコリンエステラーゼ(AchE)阻害剤として、アルツハイマー型認知症の予防又は治療となる。 （もっと読む）

【課題】Ｉｒ等の特殊な遷移金属の非存在下でも二量体を得ることができる二量体の製造方法を提供する。
【解決手段】本発明は、アルカリ金属又はアルカリ金属塩基の存在下、且つ遷移金属の非存在下、アルコール（１）と、アルコール（２）又はカルボニル化合物（３）と、を二量化する二量体の製造方法である。式中、Ｒ_１〜Ｒ_４は水素原子又は一価の炭化水素基である。
【化１】
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【課題】塩基量が少なくても高収率・高選択的に基質アルコールを二量化してアルコールを得ることができる製造方法を提供する。
【解決手段】本発明のアルコールの製造方法は、銅化合物及び基質アルコールに対して０．５〜４０ｍｏｌ％のＮａＯＨの存在下、第１級アルコール及び第２級アルコールから選択される基質アルコールを二量化するアルコールの製造方法である。 （もっと読む）

【課題】斑点米カメムシ忌避物質の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（Ｉ）［式中、ＲはＨ、Ｃ_１−６アルキル、ＣＯＣ_１−６アルキル、ＣＯＯＨまたはアリールであり、Ｘ、Ｙ、Ｚは独立して水素またはＣ_１−３アルキルである］で示される化合物を含む、カメムシ忌避剤、該化合物を用いるカメムシの忌避方法、ならびにいくつかの式（Ｉ）の化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】高収率で、高立体選択的に光学活性なα付加型アリル化反応によるホモアリル化合物を製造する方法の提供。
【解決手段】水と有機溶媒との混合溶媒中で、金属触媒の存在下で、かつリガンドの存在下又は不存在下で、アリルボラン化合物と、カルボニル化合物やそのヒドラゾン誘導体とを反応させる触媒的不斉α付加型アリル化反応により、立体選択的にα付加型アリル化化合物を製造する。例えば、カルボニル化合物の場合、Ｚｎ金属と２，９−ジメチルフェナントロリン(Ligand3)の存在下に、下式の反応によりα付加体４ａ化合物が高収率で得られる。
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本発明は、Ｇが式（ＩＩ）の基である式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；ならびにＡ、Ｂ、Ｌ^１〜Ｌ^４、Ａ、Ｂ、Ｒ^１〜Ｒ^４およびｍが本明細書で定義される通りである薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、水和物または溶媒和物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および細菌感染を治療する際のその使用に関する。
【化１】
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本発明は、チロシナーゼの阻害剤、このようなチロシナーゼ阻害剤を含む医薬用、およびそれを製造するおよび使用する方法に関する。具体的には、本発明に包含されるのは、チロシナーゼの活性を阻害する且つメラニンの過剰生産を阻害する少なくとも一つの２，４−ジヒドロキシベンゼン類似体を含んで成る組成物である。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉを有するヘキサフルオロイソプロパノール誘導体、これらを含む医薬組成物、およびアテローム性動脈硬化症の治療におけるこれらのヘキサフルオロイソプロパノール誘導体の使用に関する。

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【課題】酸化傷害を引き起こす種々の化合物による細胞の酸化を抑制できる酸化傷害抑制剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ^１は炭素数１〜１８のアルキル基であって、Ｒ^２はＨ、炭素数１〜４のアルキル基又はフェノール性水酸基の保護基である。］
で表される化合物を含む細胞の酸化傷害抑制剤。 （もっと読む）

【課題】被験者においてマラリアを治療または予防する方法を提供する。
【解決手段】有効量の置換されたテトラサイクリン化合物を被験者に投与するマラリアを治療または予防する方法。該テトラサイクリン化合物は、式Ｉによって表される化合物である。


式中、ＸはＣＲ6'Ｒ6、Ｏ等であり、Ｒ2、Ｒ2'、Ｒ４'、及びＲ4”は、個別に、水素等であり、Ｒ４は、ＮＲ４'Ｒ４”等であり、Ｒ３、Ｒ１１、及びＲ１２は、それぞれ水素等であり、Ｒ１０は、水素等であるか、又はＲ9と結合して環を形成しており、Ｒ５は、ヒドロキシル等であり、Ｒ６及びＲ６'は、個別に、水素等であり、Ｒ７は、マラリア相互作用部分等であり、Ｒ9は、マラリア相互作用部分等であり、Ｒ13は、水素等である。 （もっと読む）

【課題】光学活性アンチ-1,2-アミノアルコール化合物の前駆体として有用な光学活性アンチ-1,2-ニトロアルカノール化合物を触媒的不斉反応によりアンチ選択的に製造する方法を提供する。
【解決手段】アルデヒド化合物とニトロアルカン化合物とを下記の一般式(I)：


（R¹及びR²はアルキル基を示し、R¹及びR²は互いに結合していてもよく；R³及びR⁴は水素原子、アルキル基等；R⁵はアルキル基、ハロゲノフェニル基等を示す）で表される錯体の存在下で反応させる工程を含む方法。 （もっと読む）

【課題】レチノイン酸や、その構造類縁体とはその構造が全く異なり、且つレチノイン酸受容体アゴニストやレチノイドＸ受容体アゴニストのシード化合物として従来知られていなかった化合物を含む生薬若しくはその抽出物または当該化合物を含むレチノイン酸受容体アゴニスト剤やレチノイドＸ受容体アゴニスト剤を提供する。
【解決手段】ガイヨウ、キクカ、コウカ、コウブシ、ゴミシ、サイシン、シュクシャ、ソウジュツ、ソヨウ、チョウジ、チンピ、ニンドウ、ハッカ及びマシニンからなる群より選択される一種又は二種以上の生薬又はその抽出物を含有することを特徴とするレチノイン酸受容体アゴニスト剤。コウボク又はその抽出物を含有することを特徴とするレチノイドＸ受容体アゴニスト剤。 （もっと読む）

【課題】触媒量のインジウムを用いてケトン又はN-アシルヒドラゾンをアリル化するホモアリルアルコール又はホモアリルヒドラジドの製造方法を提供する。
【解決手段】式XXXIX


（式中、Ｒ^３は水素原子又は脂肪族炭化水素基）で表される、ホウ素を含むアリル化剤によってケトン又はN-アシルヒドラゾンをアリル化するアリル化ケトンの製造方法であって、ケトン又はN-アシルヒドラゾンに対し１〜５０mol%の１価又は０価のインジウムを触媒として用いる。例えば下式の反応が例示される。
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本発明は、置換３−フェニル−１−（チエン−２−イル）プロパン−１−オン誘導化合物、同化合物を含んでなる医薬組成物、およびとりわけヒトおよび動物健康分野におけるそれらの治療用途に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害する化合物、そのプロドラッグ及び方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
本発明の目的は、多種類の微生物に対して有効な優れた抗菌剤を提供することである。
【解決手段】
本発明者等は、上記課題を解決するため鋭意研究を行った結果、下記一般式（１）で示される化合物が優れた抗菌活性を有していることを見出し、本発明を完成した。
【化１】


（式（１）において、Ｒ¹は、炭素数１〜１８の分岐を有してもよいアルキル基を示し、Ｒ²は水素原子、炭素数１〜４のアルキル基又はフェノール性水酸基の保護基を示す。） （もっと読む）