【課題】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


（式中：ｐは０-５、ｑは１-４、ｔは０または１、Ｄは非存在またはアルキル等、ＸはＣまたはＳ＝Ｏ、Ｈｅｔは複素環、Ｒ１，２、３、６，８は水素、アルキルや複素環など、Ｒ４，５はアルキル等を表す） （もっと読む）

【課題】分子が結晶化しにくいため、安定な薄膜を形成しやすく、有機ＥＬ素子用青色発光材料として用いた場合に、低電圧駆動、長寿命化、などの優れた特性を有する、高いガラス転移温度(Ｔｇ)を示す化合物を提供する。
【解決手段】下記に表される化合物からなる有機エレクトロルミネッセンス素子用材料。


（式中、Ｒ¹〜Ｒ²²は、それぞれ独立に、水素原子、または、置換基を表す。） （もっと読む）

【課題】 アミド化合物を温和な条件下で脱酸素して、対応するアミン化合物を高い収率及び選択率で製造できる方法を提供する。
【解決手段】 本発明のアミンの製造方法は、担体表面に金ナノ粒子を固定化した表面金固定化触媒及びシラン化合物の存在下、アミドを脱酸素して対応するアミンを得ることを特徴とする。担体としてハイドロキシアパタイトを好適に使用できる。シラン化合物として、ジメチルフェニルシラン、１，１，３，３−テトラメチルジシロキサンなどを用いることができる。 （もっと読む）

【課題】分子が結晶化しにくいため、安定な薄膜を形成しやすく、有機ＥＬ素子用青色発光材料として用いた場合に、低電圧駆動、長寿命化、などの優れた特性を有する、高いガラス転移温度(Ｔｇ)を示す化合物を提供する。
【解決手段】一般式［１］で表される化合物からなる有機エレクトロルミネッセンス素子用材料。一般式［１］
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【課題】Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および／または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体またはＧＡＢＡ_Ａレセプターが関与する状態の処置および／または予防のために特に有用である。 （もっと読む）

本明細書で規定する式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

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本発明は、Ｎ１−Ｎ５−置換された化学式１で表されるビグアニド誘導体またはその薬学的に許容可能な塩、その製造方法及びこれを有効成分として含む薬学組成物を提供する。本発明のビグアニド誘導体は、既存の薬物に比べて少ない量でも優れたＡＭＰＫα活性化効果及び癌細胞の増殖抑制効果を示し、糖尿、肥満、高脂血症、高コレステロール血症、脂肪肝、冠状動脈疾患、骨粗しょう症、多嚢胞性卵巣症候群、代謝性症侯群、癌などの治療のために有用に利用されることができる。 （もっと読む）

【課題】ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるＡベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。
【解決手段】以下の化学式:


で示される化合物が開示されており、ここで、変数Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲｃは本明細書に定義されている。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプタ配位子として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式（ＩＢ）の新規化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。


（式（ＩＢ）において、Ａは複素環含有置換基、Ｂは置換基を有する芳香族基を表す。）また、式（ＩＢ）の化合物を使用するケモカイン媒介疾患の治療においては、患者（例えば、哺乳動物、好ましくは、ヒト）の急性炎症疼痛、慢性炎症疼痛、急性神経性疼痛または慢性神経性疼痛を治療する方法を提供し、該方法は、該患者に、式（ＩＢ）の少なくとも１種（例えば、１〜３種、通常、１種）の化合物（またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物）の有効量を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】安価で調製が容易で且つ生成物との分離が容易な触媒を用いて、アルコールと第１級又は第２級アミンから一段階で第２級又は第３級アミンを製造する方法を提供する。
【解決手段】アルミナ担持銀触媒及び酸の存在下、下記式（１）
Ｒ¹ＯＨ （１）
（式中、Ｒ¹は式中に示される酸素原子との結合部位に炭素原子を有する有機基を示す）で表されるアルコールと、下記式（２）
Ｒ²Ｒ³ＮＨ （２）
（式中、Ｒ²、Ｒ³は、同一又は異なって、水素原子、又は式中に示される窒素原子との結合部位に炭素原子を有する有機基を示す。但し、Ｒ²及びＲ³のうち少なくとも一方は式中に示される炭素原子との結合部位に炭素原子を有する有機基である。Ｒ²、Ｒ³は、互いに結合して、隣接する窒素原子とともに環を形成していてもよい）で表されるアミンとを反応させて、下記式（３）
Ｒ²Ｒ³ＮＲ¹ （３）
で表されるアミンを得る。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターでの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、以下の化学構造（Ａ）を有する化合物Ａの一水和物の４つの異なる結晶多形に関する。これら４つの多形形態は、本明細書中で形態Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩおよびＩＶと称され、そしてＣＸＣ−ケモカインレセプターリガンドとして活性である。本発明は、さらに、これらの多形形態の処方物、処置方法、および合成プロセスに関する。これらの多形形態により処置され得るケモカイン媒介性疾患としては、疼痛、急性炎症、慢性炎症、慢性関節リウマチ、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息、ＣＯＰＤ、成人呼吸器疾患、関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性敗血症、トキシックショック症候群、発作、虚血、再灌流障害、腎臓の再灌流障害、糸球体腎炎、血栓症、アルツハイマー病などが挙げられる。
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【課題】ロタマーゼの阻害のための新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）、（II）、（III）、（IV）、（Ｖ）の化合物およびその医薬としての使用。
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【課題】非シナプス的機構を用いる中枢及び末梢神経系の選択された容態を治療するための方法と組成物の提供。
【解決手段】中枢神経系のイオン濃度とイオン平衡を改変する試剤の投与。特にイオン依存性又はカチオン−塩素共輸送体アンタゴニストの投与。具体的にはループ利尿薬が挙げられる。これは、発作、発作性障害、てんかん、てんかん重積状態、片頭痛、痛みの治療のため、頭部の外傷、卒中、虚血、低酸素症の病態生理学的な影響の治療のため、エタノールのような神経毒性の病態生理学的な影響を治療し保護するため及び精神神経疾患及び中枢神経系水腫の治療のために用いることができる。 （もっと読む）

【課題】 抗腫瘍活性を有する海産海綿動物由来の新規化合物を提供する。
【解決手段】 ヤスピス属に属する海綿動物抽出液から単離した下記式（I）で表される化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶はそれぞれ独立にOH、H、CH₃から選択されるいずれか任意のものであるか、R¹とR²、R³とR⁴、R⁵とR⁶がそれぞれ結合して形成された二重結合のものであるか、又は、R¹、R⁴はそれぞれ独立にOH、H、CH₃から選択されるいずれか任意のものであり、R²とR³、R⁵とR⁶はそれぞれ結合して形成された二重結合のもののいずれかを表す。） （もっと読む）

GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ラニチジンの変色が抑制されたラニチジン含有医薬固形製剤、及び製剤に配合するラニチジン担持粒子の製造方法を提供する。
【解決手段】第十五改正日本薬局方の制酸力試験法によって求められる制酸力が２００ｍＬを超え、かつマグネシウム及び／又はカルシウム含有量が２０質量％以上であるマグネシウム及び／又はカルシウム含有無機化合物に、ラニチジンを担持させたラニチジン担持粒子を含有することを特徴とするラニチジン含有医薬固形製剤。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子（ＨＩＦ）の媒介による転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、新規な化合物を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第２の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。第１の態様では、本発明は、式（Ｉ）による構造を有する化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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