【課題】癲癇または統合失調症の処置のためのＡＭＰＡ受容体リガンド、およびそれらを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ３ＣＨＦ−、ＣＨ３ＣＦ２−、エチルまたはイソ−プロピルを表し、Ｒ^２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アシル、ヒドロキシ、オキソ（＝Ｏ）、アルコキシ、シクロアルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１以上の置換基により置換されているアルキル、フェニル、ヘテロシクリルアルキル(heterocyclylakyl)などを表す）で表される１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン、それらの製造方法。さらに、式（Ｉ）の化合物の製造のための中間体。 （もっと読む）

【課題】配位子、保護剤又はポリマー等の構成要素を含まない、遷移金属および配位性有機溶媒からなる遷移金属超微粒子を用いることによって、クロスカップリング反応において触媒上の金属表面を効率的且つ最大限に利用でき、従来の触媒に比べて触媒活性が飛躍的に向上したクロスカップリング反応用触媒、および当該触媒を用いたクロスカップリング反応を提供する。
【解決手段】第８族から第１１族遷移金属からなる群から選ばれる少なくとも１つの遷移金属および配位性有機溶媒を含有する遷移金属超微粒子を含む、クロスカップリング反応用触媒。更に、該クロスカップリング反応用触媒を用いるクロスカップリング反応。 （もっと読む）

【課題】重要な医農薬中間体に成り得る光学活性芳香族複素５員環置換ヒドロキシ酢酸エステルの実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】グリオキシル酸エステルとシリル化芳香族複素５員環を「光学活性な配位子を有する遷移金属錯体」の存在下に反応させ、引き続いて加水分解することにより光学活性芳香族複素５員環置換ヒドロキシ酢酸エステルを製造することができる。本発明の製造方法は触媒的な不斉合成法であり、さらに不斉誘起の効率が極めて高い。また、無置換のフランや新規化合物であるピロール類が置換した光学活性ヒドロキシ酢酸エステルにも好適に適応でき、さらにチオフェン類が置換した光学活性ヒドロキシ酢酸エステルも非常に高い光学純度で製造することができる。
この様に、本発明は、重要な医農薬中間体に成り得る光学活性芳香族複素５員環置換ヒドロキシ酢酸エステルの実用的な製造方法を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】新規なクレロダン化合物を提供する。
【解決手段】化合物は、ドドナエア・ポリアンドラ由来の植物材料から単離される。化合物は、抗炎症活性を有する。化合物を含有する医薬組成物及び化粧組成物、ならびに化合物を用いて炎症を治療する方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本明細書に記載の新規のジイン化合物及びジイン塩群は、効果的且つ強力なOle1タンパク質阻害剤であり、病原真菌の処置に有用である。化合物、殺真菌薬、及び方法が、ヒト及び動物と、農園芸環境とにおける様々な病原真菌の処置用の新規の強力且つ広域スペクトル抗真菌剤として提供される。
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【課題】
新規な光学活性ジコバルト錯体、及び／又はそれを触媒として用いた不斉マイケル反応による新規光学活性ニトロ化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】
下記式（Ｉ）又は（Ｉ′）（式中、Ｒ^０、Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−１０アルキル基又はＣ_１−１０アルコキシ基などを示し、Ｒ^２とＲ^３は、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成する、などを示す。）で示される新規な光学活性ジコバルト錯体、及び／又はそれを触媒として用いた不斉マイケル反応による光学活性ニトロ化合物の新規製造方法。
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本発明は、ＤＯＣＫ５タンパク質によるＲＡＣ ＧＴＰアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、（ｉ）細胞においてＤＯＣＫ５とＲＡＣタンパク質を同時発現させる工程（ここで、該ＤＯＣＫ５タンパク質は不活性ＲＡＣ（この不活性ＲＡＣはＧＤＰに結合されている）の、活性ＲＡＣ（この活性ＲＡＣはＧＴＰに結合されている）への変換を誘導する）、（ｉｉ）該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、（ｉｉｉ）該化合物の存在下または不在下で、不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を判定する工程、および（ｉｖ）不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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【課題】触媒の再利用が可能であり、有機溶媒を要しないビアリール化合物の製造プロセスを提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表される第１の芳香族化合物と、下記一般式（２）で表される第２の芳香族化合物とを、パラジウム触媒、有機第４級アンモニウム塩及び水の共存下にクロスカップリング反応させる、下記一般式（３）で表されるビアリール化合物の製造方法。


（式中、環Ａ及び環Ｂは芳香族炭化水素環又は芳香族複素環を示し、Ｘはボロン酸若しくはそのエステルの残基又は３置換シリル基を示し、Ｙは−ＣＯＯＨ、−Ｒ−ＣＯＯＨ（Ｒは炭素数１〜６の置換又は非置換の２価の炭化水素基）又は−ＳＯ₃Ｈを示す。） （もっと読む）

本発明は、キラルカルボン酸の製造方法、詳しくは、キラルＰ−Ｎ配位子とのイリジウム錯体を触媒として用いる三置換α，β−不飽和カルボン酸の触媒的不斉水素化反応に関し、触媒的不斉水素化において高活性及び高エナンチオ選択性（最大９９．８％ｅｅに達する）を示し、非常に有用なキラルカルボン酸を得ることができる。また、キラルカルボン酸類の触媒的不斉水素化のためのより高効率かつ高エナンチオ選択的な方法を提供する。α，β−不飽和カルボン酸の触媒的不斉水素化反応に対して重要な応用価値を有するものである。 （もっと読む）

【課題】従来合成の難しかった非環状アセタールから光学活性β−アルキルオキシカルボニル化合物を直接的触媒的に不斉合成する方法を提供する。
【解決手段】ニオブなどの金属アルコキシドと不斉配位子より調製されるキラル金属触媒を用いて、非環状アセタールに対するケイ素エノラートの触媒的不斉付加反応により、β−アルキルオキシカルボニル化合物が高エナンチオ選択的に得られる。 （もっと読む）

【課題】 、実効ある自己免疫疾患の処置剤を提供する。
【解決手段】 次に示す一般式（１）に表されるフラン脂肪酸類乃至は生理的に許容されるその塩からなる自己免疫疾患処置剤を提供する。前記自己免疫疾患は、アレルギー、全身性エリテマトーデス、リウマチ、膠原病又はアトピー性皮膚炎であることことが好ましい。これらの疾患において、前記自己免疫疾患の処置剤は、既に発現した自己免疫疾患を改善する目的乃至は既に発現した自己免疫疾患が更に悪化するのを予防する目的で使用される。
【化１】


一般式（１）
（但し、式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４はそれぞれ独立に水素原子又は置換基を有していても良い炭素数１〜８のアルキル基又はアルケニル基を表し、ｎは３〜３０の整数を表す。）
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【課題】光学活性なカルバメートで保護されたキラルアルキルアミンの合成に適した触媒不斉マンニッヒ反応によるキラル非ラセミアミンの生成方法の提供。
【解決手段】有機触媒によって触媒される、安定なα−アミドスルホンからカルバメートで保護されたイミンのその場生成を伴う高エナンチオ選択的マンニッヒ反応。この反応は、芳香族および脂肪族アルデヒドを光学活性なアリールおよびアルキルβ−アミノ酸へと変換させる、簡潔で高エナンチオ選択的な経路を提供する。
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本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。

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【課題】溶解性等に優れ、病巣選択的なリポソーム造影剤に適した化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ａ¹およびＡ²はそれぞれ独立に酸素原子または単結合を表し；Ｌ¹およびＬ²はそれぞれ独立に、主鎖が５〜２０個の炭素原子からなる２価の連結基を表し；Ｘは炭素原子、酸素原子、窒素原子、リン原子、および硫黄原子からなる群から選択される１〜２０個の原子および水素原子からなる基を表す］で表される化合物、又はその塩。 （もっと読む）

式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
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【課題】有用な有害生物駆除特性、特に殺虫特性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の主題は、次式（Ｉ）：


（式中、Ｒはピレスロイド群において用いられるある種のアルコールの残基を表わす）
の化合物にある。 （もっと読む）

式(III) [式中、R⁵は場合により置換されたC_5-20アリールまたはC_4-20アルキル基であり；L’は単結合、-O-または-C(=O)-であり；Aは式(i)、(ii)、(iii)からなる群より選択され、そこにおいて、XおよびYはOおよびCR³；SおよびCR³；NHおよびCR³；NHおよびN；OおよびN；SおよびN；NおよびS；ならびにNおよびOからなる群より選択され、また、点線は適切な位置における二重結合を示し、また、QはNまたはCHのいずれかであり；Dは式(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)、(vii)、(viii)、(ix)から選択され；Bは式(A)、(B)からなる群より選択され、そこにおいてR^P6はフッ素および塩素から選択され；R²は(i) -CO₂H；(ii) -CONH₂；(iii) -CH₂-OH；または(iv)テトラゾール-5-イルのいずれかである]の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは化学的に保護された形。

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本発明は、メタロプロテイナーゼ活性のモジュレーターである化学式（Ｉ）


の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関し、ここで、各変数は、請求項１に規定される通りである。一実施形態において、本発明は、メタロプロテイナーゼ関連障害を処置する方法であって、処置を必要とする動物にメタロプロテイナーゼ関連障害を処置するのに有効な量で本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法を提供する。別の一実施形態において、本発明は、本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を合成する方法を提供する。
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本発明は、Akt1プロテインキナーゼの酵素活性を阻害する活性について化合物をスクリーニングする改良方法を記載する。ここで、Akt1プロテインキナーゼはプロテインキナーゼＢとしても知られ、アポトーシスの抑制において、そして従って癌及び神経変性疾患を含む他の症状の病因において、重要な役割を果たすと考えられている酵素である。概して、本発明の方法は（１）Akt1キナーゼ阻害活性を有すると推測される複数の化合物を準備し；（２）該複数の化合物のそれぞれと、Akt1、非加水分解性ATPアナログ、及び生理的なAKT基質由来のペプチド基質を含む三元複合体の結晶構造から得た標的結合部位とのドッキングをモデリングすることにより、非加水分解性ATPアナログから規定距離内にあるそれらの残基を含むものとしてタンパク質活性部位を規定し；（３）該ドッキングした化合物を適合度により順位付けし；（４）ドッキングの適合度により上位に順位付けされた化合物の中から、１以上のスクリーニング基準を用いることにより化合物をさらに選択し；（５）任意により、ステップ(４）で選択した化合物の構造を視覚的に分析して、有望でないドッキング形状を有する任意の化合物を排除し；さらに（６）ステップ（４）又はステップ（５）を行う場合はステップ（５）で選択した化合物を実験的に試験して、Akt1に対する該化合物の阻害活性を測定することによりAkt1阻害活性を有する化合物を選択することを含む。本発明は、本スクリーニング方法によりAkt1に対する阻害活性が見出された化合物を含む医薬組成物だけでなく、癌及び他の症状を治療する医薬組成物の使用方法も包含する。 （もっと読む）

本発明は、眼用レンズ（それに限定されない）のような装置の形成におけるモノマーとして有用な、重合性吸光アゾ染料を開示する。特に、1つまたはそれ以上の吸光染料がエチレン不飽和基を介して他の構造ポリマーに共有結合している眼内レンズ（IOL）を開示する。得られるIOLは、最終構造ポリマーマトリックスに有意量の遊離（非結合）アゾ染料分子を存在させることなく、吸光特性を有する。 （もっと読む）