本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】エポキシド類のカルボニル化に用いる触媒系の触媒活性がそのカチオンの修飾により調整されること、および触媒系中のカチオンとしてカチオン性ルイス酸の使用が新しい手段を提供すること。
【解決手段】エポキシド類、アジリジン類、チイラン類、オキセタン類、ラクトン類、ラクタム類および類似化合物を一酸化炭素と、触媒性有効量の下記一般式［ルイス酸］^z+｛［QM(CO)_x］^w-｝_y を有する触媒
（式中、Q はなんらかのリガンドで必ずしも存在せず、Mは元素周期表の 4、5、6、7、8、9および10 族の遷移金属よりなる群から選ばれる遷移金属であり、z はルイス酸の原子価で1 〜 6 の範囲にあり、w は金属カルボニルの電荷で1〜 4 の範囲にあり通常 1 であり、y は w 倍の y が z に等しいような数であり、x は｛［QM(CO)_x］^w-｝_yについての安定なアニオン金属カルボニルを提供するような数で 1 〜 9 の範囲にあり典型的には1 〜 4 である）
の存在下に反応せしめる。 （もっと読む）

本出願は、βラクトン生成物を産生するための方法を提供する。この方法は以下の工程：エポキシド、溶媒とカルボニル化触媒および一酸化炭素とを反応させて、βラクトンを含む反応ストリームを生成する工程と、次に反応ストリーム中のβラクトンの一部をこの溶媒およびカルボニル化触媒から分離して：ｉ）βラクトンを有するβラクトンストリーム；およびｉｉ）カルボニル化触媒および高沸点溶媒を含む触媒リサイクルストリームを生成する工程と；この触媒リサイクルストリームをフィードストリームに加える工程と、を包含する。
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【課題】有機溶媒不存在下で不純物の少ない、高純度のアルキルケテンダイマーを収率よく製造する方法の提供。
【解決手段】有機溶媒不存在下で、脂肪酸クロライドと三級アミン混合物とを反応させてアルキルケテンダイマーを製造する方法において、三級アミン混合物がトリエチルアミンと式（１）で示す三級アミンをモル比３／２〜１９／１で混合して構成され、脂肪酸クロライド１モルに対して三級アミン混合物１〜１．１５モルを使用することを特徴とするアルキルケテンダイマーの製造方法。
【化１】


（式中、Ｒは炭素数３〜１４の炭化水素基である。） （もっと読む）

本発明は、感染症、たとえば細菌による感染症または原虫による感染症、特にグラム陽性および／またはグラム陰性細菌による感染症、ならびにグラム陽性および／またはグラム陰性細菌により起きるかまたはそれらに関連する感染性疾患を処置するための、特定のベータ−ラクトン化合物およびその組成物、ならびにグラム陽性および／またはグラム陰性細菌または原虫のビルレンスを特定のベータ−ラクトン化合物により調節することに関する。本発明はさらに、バイオフィルムを阻止または排除するための、これらの化合物または組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、第一及び第二の２種の成分を含む触媒系の存在下でエポキシドと一酸化炭素との反応によるエポキシドのカルボニル化法において、第一成分がコバルト、ルテニウム及びロジウムよりなる群から選ばれた１種以上の金属の供給源であり、第二成分がテトラピロール化合物と、周期系第ＩＩＩＡ及びＩＩＩＢ族、ランタニド及びアクチニドよりなる群に属する１種以上の金属との配位錯体である該方法に関する。また本発明は該触媒系の製造法、及びエポキシドのカルボニル化へのこのような触媒系の使用法にも関する。 （もっと読む）

下記式（１）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は異なっていてもよく、下記式（２）


（式（２）中、Ｑ^３は置換基を有していてもよいアルキレン基、置換基を有していてもよいシクロアルキレン基、置換基を有していてもよいアリーレン基又は置換基を有していてもよい二価の複素環基を表わし、Ｒ^５は置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよい複素環基を表わし、Ｒ^６は金属原子と配位又は結合可能な置換基を表すか、又はＲ^５とＲ^６とが一緒になって環を形成していてもよい）で示される基を表し、Ｑ^１及びＱ^２は同一又は異なっていてもよく、置換基を有していてもよいアルキレン基又は単結合を表し、Ｘは二価のスペーサーを表す）で示されることを特徴とする配位子。
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医薬品中間体として有用な光学活性２−チオメチル−３−フェニルプロピオン酸誘導体を安価な原料から簡単に製造できる方法を提供する。 酵素による不斉還元反応により比較的容易に得られる光学活性２−ヒドロキシメチル−３−フェニルプロピオン酸エステル誘導体を、光学活性β−ラクトン誘導体に環化させ、これに硫黄化合物を反応させることにより、収率良く光学活性２−チオメチル−３−フェニルプロピオン酸誘導体を製造する。 （もっと読む）

本発明は、溶剤の不含下で、カルボン酸塩化物と第三級アミンとを１：１〜１：１．６のモル比で、６５〜１５０℃の温度で、かつ、１〜３０分の滞留時間で反応させることによって、アルキルケテンダイマーを製造するための方法に関する。前記反応成分は、徹底的に混合され、かつアルキルケテンダイマーが反応混合物から分離された。 （もっと読む）

ラクトンの製造方法は、オキシランの接触カルボニル化により行い、その際、触媒として、
ａ） 成分Ａとして少なくとも１種のコバルト化合物及び
ｂ） 成分Ｂとして一般式（Ｉ）
ＭＸ_ｘＲ_ｎ−ｘ （Ｉ）
［式中、
Ｍは、アルカリ土類金属又は元素周期表の３、４又は１２又は１３族の金属を表し、
Ｒは、水素又は炭化水素基（この炭化水素基はＭと結合する炭素原子以外の炭素原子で置換されていてもよい）を表し、
Ｘは、アニオンを表し、
ｎは、Ｍの原子価に相当する数を表し、
ｘは、０〜ｎの範囲内の数を表し、
その際、ｎ及びｘは、電荷中性が生じるように選択される］の少なくとも１種の金属化合物
からなる触媒系を使用する。 （もっと読む）

本発明は、オキシランの接触カルボニル化によるラクトンの製造に関する。本発明によれば、[(salph)Al(THF)₂][Co(CO)₄]を除き、a) 元素の周期表の第5〜11族の金属の中性またはアニオン性の遷移金属錯体を含む少なくとも1種のカルボニル化触媒Aと、b) 少なくとも1種のキラルなルイス酸Bと、を含有する触媒系を、触媒として使用する。 （もっと読む）

本発明は、核形成化合物でドープしたアルキルケテン二量体の表面を使用して、内在性膜タンパク質の結晶化を促進するためのデバイスを提供する。界面活性剤の存在下で内在性膜タンパク質の結晶化を高めるコーティングが、提供される。本発明の別の局面において、核形成化合物でドープしたアルキルケテン二量体の表面を作製して、内在性膜タンパク質の結晶化を促進する方法が提供される。本発明の別の局面において、核形成化合物でドープしたアルキルケテン二量体によりコーティングした表面を使用して、内在性膜タンパク質を結晶化する方法が提供される。
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