【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】細胞毒性と抗腫瘍活性をもつ１０−デアセチルバッカチンIIIおよび１０−デアセチル−１４β−ヒドロキシバッカチンIIIの新規誘導体の提供。
【解決手段】いわゆるシントンまたは天然起源の他のタキサンから出発して、位置１０におけるヒドロキシルのケト官能基への選択的酸化、そして必要ならば、種々に置換されたイソセリン鎖による位置１３における続いてのエステル化によって調製される。本発明の生成物は、適切に製剤化された場合、注射または経口的に投与することができる。 （もっと読む）

【課題】高純度のドセタキセルを提供する。
【解決手段】７−及び１０−モノトリクロロアセチル体の含有量が少ない１０−デアセチル−７，１０−ビストリクロロアセチルバッカチンＩＩＩ（ＶＩ）を製造し、これを１０−デアセチル−Ｎ−デベンゾイルパクリタキセル（Ｉ）とした後、二炭酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチルと反応させて高純度のドセタキセルを得る。
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【課題】タキソイドの新規な調製方法の提供。
【解決手段】１又は複数のルイス酸及び塩基剤の存在下で、保護されたバッカチン誘導体を特定のβ−ラクタム化合物と反応させることによりタキソイド（Ｘ）を調製する。
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【課題】本発明は、高い水溶性を示すのみならず、優れた抗がん活性が維持されているパクリタキセル誘導体と、当該パクリタキセル誘導体からなる医薬および当該パクリタキセル誘導体を含む抗がん剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明に係るパクリタキセル誘導体は、下記一般式（Ｉ）で表されるものであることを特徴とする。


［式中、Ｘはリンカー基を示し；Ｙは、２^n-1個のグリセロール誘導体基をＸに結合させるための結合基を示し；ｎは１以上の整数を示す］ （もっと読む）

【課題】過敏反応等の有害な副作用を有さず、難水溶性抗癌剤の水に対する溶解性を高め、高い薬物血中濃度を維持し、薬物を腫瘍組織へ高濃度で集積させ、該難水溶性抗癌剤の薬理効果を増強し副作用を軽減する医薬製剤の提供。
【解決手段】過敏反応等の有害な副作用を示さない薬物担体となり得る新規ブロック共重合体、ミセルを形成し、疾病の治療に必要量の難水溶性抗癌剤、特にパクリタキセルを該ブロック共重合体に結合させることなくミセル内に取り込み、水に対する該薬物の溶解性を高めることができるミセル調製物、該ミセル調製物を薬効成分とする高い血中濃度を維持し、より強い薬効を示し、毒性を軽減する抗癌剤。 （もっと読む）

【課題】９，１０−α，α−ＯＨタキサン化合物およびその生成のための方法を提供すること。
【解決手段】本発明により、癌治療のために使用する新規でありかつ有用な化合物が、提供される。本発明はまた、癌治療に有用な化合物を形成するために使用する中間体を提供する。本発明はまた、癌治療のために用いるタキサンアナログおよびその誘導体を生成するために使用する方法を提供する。本発明は、患者において癌を処置する処方物を企図し、この処方物は、選択された濃度の、タキサンおよびそのための薬学的に受容可能なキャリアを含む。
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高純度無水結晶形ドセタキセルの製造方法が提供される。前記高純度無水結晶形ドセタキセルの製造方法は、純度９９．５％以上の無水結晶形ドセタキセルを製造することができ、さらに、残留溶媒含有量が医薬品残留溶媒基準より顕著に低く、抗癌剤に有用に使用できる。
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【課題】低コストで、また臨床投与の安全性、有効性と品質管理性を向上させ、リポソーム材料の使用量が少ないタクソール/ステロイド化合物を提供する、
【解決手段】タクソール/ステロイド化合物は、タクソール/ステロイドを含有する。タクソールとステロイドのモル比が1:0.2-4で、1:0.25-2を優先選択する。本発明もタクソール/ステロイド化合物の作製方法や作製されたサブマイクロエマルション、乳剤、セルフマイクロエマルションの応用を公表した。 （もっと読む）

【課題】細胞毒性と抗腫瘍活性をもつ１０−デアセチルバッカチンIIIおよび１０−デアセチル−１４β−ヒドロキシバッカチンIIIの新規誘導体の提供。
【解決手段】いわゆるシントンまたは天然起源の他のタキサンから出発して、位置１０におけるヒドロキシルのケト官能基への選択的酸化、そして必要ならば、種々に置換されたイソセリン鎖による位置１３における続いてのエステル化によって調製される。本発明の生成物は、適切に製剤化された場合、注射または経口的に投与することができる。 （もっと読む）

【課題】細胞結合剤に連結された一つ以上のポリエチレングリコール-含有タキサンを含む細胞毒性剤を提供する。
【解決手段】(A)細胞毒性量の、連結基により細胞結合剤に共有結合された一つ以上のポリエチレングリコール-含有タキサン、および(B)薬学的に許容できるキャリヤー、希釈剤もしくは賦形剤を含む、選択した細胞集団を殺すための治療用組成物。細胞結合剤に連結された一つ以上のポリエチレングリコール-含有タキサンを含む細胞毒性剤の有効量を標的細胞または標的細胞を含有する組織に接触させることを含む選択した細胞集団を殺す方法。 （もっと読む）

【課題】癌患者を処置するために使用する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、９，１０−α，α−ＯＨタキサン化合物およびその生成のためのプロセスに関する。本発明により、癌治療のために使用する新規でありかつ有用な化合物が、提供される。本発明はまた、癌治療に有用な化合物を形成するために使用する中間体を提供する。本発明はまた、癌治療のために用いるタキサンアナログおよびその誘導体を生成するために使用する方法を提供する。本発明は、患者において癌を処置する処方物を企図し、この処方物は、選択された濃度の、タキサンおよびそのための薬学的に受容可能なキャリアを含む。
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【課題】新規１３−ケトバッカチンIII及びタキサン誘導体並びにその製造法の提供。
【解決手段】１３−ケトバッカチン誘導体の１４位を官能化し、更に式IIIの化合物へ変換する。
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【課題】抗腫瘍活性を有するパクリタキセルの前駆体であるＮ−デベンゾイルパクリタキセルの新規製造方法の提供。
【解決手段】一般式（II）


（式中、Ｒ１は、アリール又はヘテロアリール基である）で示されるカルボン酸、又はその塩若しくは活性化誘導体を、７−保護バッカチンと縮合させた化合物を得たのち、それを酸触媒による加溶媒分解に付して一部の保護基を除去すること及びオキサゾリン環を開環すること、を特徴とする方法。 （もっと読む）

【課題】免疫学的検定において生体液中のタキソールの定量及び追跡に有用な化合物、複合体及び免疫原を提供する。
【解決手段】次式で示される化合物又は、キャリヤー又は免疫原性ポリアミンポリマーとの結合体。



（式中、Ｐｈは、フェニルであり、ｐは、０乃至１の整数であり、Ｘは、ポリアミンポリマーと結合しうる末端官能基であり、Ｙは、有機スペーサ基であり、Ｂは、-CH₂-又はCO-NH-CH₂-である。） （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物またはその塩に関する。
【化２１】


式中、Ｒ₁は水素とＲ₄とからなる群から選択され；Ｒ₂は水素とアセチルとＲ₄とからなる群から選択され；Ｒ₃はアルキルと−Ｏ−アルキルと−ＮＨ−アルキルとアリールとヘテロシクリルとからなる群から選択され；Ｒ₄は部分（Ａ）を表し、
【化２２】


式中、Ｘは、単結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレンまたはヘテロシクリレン部分からなる群から選択され；Ｒ₅およびＲ₆は同一または異なり、独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロシクリルから選択される；あるいはＲ₅およびＲ₆は、これらが結合する窒素原子と一緒になってヘテロシクリル環系を形成する。
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【課題】 無水結晶性ドセタキセルを水に懸濁後、ろ過し乾燥して結晶性ドセタキセル三水和物を得る方法の提供。
【解決手段】
無水結晶性ドセタキセルを、１〜１００体積当量、好ましくはギ酸、酢酸等の有機酸の存在下で１０〜５０体積当量の水に懸濁し、得られた結晶をろ過し、室温〜６０℃、１〜３００ｍｍＨｇの条件下で乾燥することにより、医薬原体として使用できる品質の結晶性ドセタキセル三水和物を得る。従来の方法に比べて結晶化に使用した溶媒を除去しつつ水和水を残す必要がないため、乾燥工程の管理を極めて容易にすることが可能である。 （もっと読む）

本発明はドセタキセル１の合成法を開示する。これは、a)化合物２と３の水酸基のアセチル化反応により化合物４を得る工程、b)工程aから得られた化合物４の水酸基のR₁の脱保護をし、化合物５を合成する工程、c)工程bから得られた化合物５の1個のtert-ブトキシカルボニルを除去し化合物６を合成する工程、d)工程ｃから得られた化合物６の1個のアセチル基を除去し化合物１を合成する工程、を含む。R₁は、tert-ブチルジメチルシリル、トリエチルシリル、エトキシエチル、テトラヒドロピラニル、トリクロロエトキシカルボニル又はメトキシメチルを表し、Bocはtert-ブトキシカルボニルであり、Acはアセチルであり、Phはフェニルである。本発明はまた、ドセタキセルの中間体とその合成法を開示する。本発明の合成法では、使用される保護基は除去が容易であり、当該中間体の精製が容易であり、費用が比較的低く、収率と純度は比較的高い。そして当該方法は商用生産の実施までスケールを大きくできる。
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本発明は、修飾eIF-4Eアンチセンスオリゴヌクレオチドおよびドセタキセルを、併用して使用することにより、がん細胞をドセタキセルに感作させること、および様々な腫瘍の成長を阻害することの方法を提供する。 （もっと読む）