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光学活性エポキシ化合物の製造方法
【課題】光学活性エポキシ化合物の新規な製造方法の提供。
【解決手段】脱水剤の存在下、酸化剤と分子内に二重結合を有する不飽和化合物を反応させる工程を含み、トリスフェノールアミン配位子のフェノール骨格部分にビナフチル骨格及び軸不斉を有する骨格を導入することにより、トリスフェノールアミン配位子の骨格に起因するプロペラ型不斉のラセミ化を抑制する。さらに、光学活性トリスナフトールアミン配位子を有するハフニウム錯体を用いて、高い選択性で光学活性エポキシ化学物を製造する。
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新規バイオ開裂性リンカー
【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。
[式中、aは0を表し、BはS−Sを表し、AおよびA1は独立して(CH2)dを表し、dは1〜4であり、D1は、−OH、−SH、−CO2H等を含んでなる治療薬を表し、D2は独立してD1、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、EはCH2または結合を表し、L1およびL2は独立して結合、O、S等を表す。]
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AGE産生抑制剤
【課題】AGE生成をより効果的に阻害し、また、生体に対する安全性が向上したAGE産生抑制剤を提供することを目的とする。
【解決手段】上記課題を解決するために本発明の技術的特徴は以下のとおりである。
1.フコキサンチンを有効成分とするAGE産生抑制剤。
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アミド化合物及びその有害節足動物防除用途
【課題】有害節足動物に対して防除活性を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)
〔式中、Yは、酸素原子及び−S(O)t−からなる群より選ばれる1個以上の原子または基を環構成成分として含む3−7員飽和へテロ環を表し(ここで、該飽和へテロ環は、群Dより選ばれる1〜3個の原子または基を有していてもよい。)、tは0等を表し、Xは水素原子等を表し、Wは酸素原子等を表し、uは0等を表し、rは0等を表し、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7及びR8は、同一または相異なり、水素原子等を表し、nは1等を表す。〕
で示されるアミド化合物を提供する。該化合物は優れた有害節足動物防除効果を有する。
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歯周病又は根尖性歯周炎の予防又は治療剤
【課題】
新規な歯周病又は根尖性歯周炎の予防及び治療剤を提供すること。
【解決手段】
次式
で表される(2S,3S)−3−[[(1S)−1−イソブトキシメチル−3−メチルブチル]カルバモイル]オキシラン−2−カルボン酸モノナトリウムを歯周病又は根尖性歯周炎等の歯周疾患の予防又は治療剤として使用する。
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10−デアセチルバッカチンIIIおよび10−デアセチル14β−ヒドロキシバッカチンIII誘導体類、それらの調製方法およびそれらを含む医薬製剤
【課題】細胞毒性と抗腫瘍活性をもつ10−デアセチルバッカチンIIIおよび10−デアセチル−14β−ヒドロキシバッカチンIIIの新規誘導体の提供。
【解決手段】いわゆるシントンまたは天然起源の他のタキサンから出発して、位置10におけるヒドロキシルのケト官能基への選択的酸化、そして必要ならば、種々に置換されたイソセリン鎖による位置13における続いてのエステル化によって調製される。本発明の生成物は、適切に製剤化された場合、注射または経口的に投与することができる。
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ルイス酸触媒を使用してバッカチン誘導体からタキソイドを調製するための方法
【課題】タキソイドの新規な調製方法の提供。
【解決手段】1又は複数のルイス酸及び塩基剤の存在下で、保護されたバッカチン誘導体を特定のβ−ラクタム化合物と反応させることによりタキソイド(X)を調製する。
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パクリタキセル誘導体
【課題】本発明は、高い水溶性を示すのみならず、優れた抗がん活性が維持されているパクリタキセル誘導体と、当該パクリタキセル誘導体からなる医薬および当該パクリタキセル誘導体を含む抗がん剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明に係るパクリタキセル誘導体は、下記一般式(I)で表されるものであることを特徴とする。
[式中、Xはリンカー基を示し;Yは、2n-1個のグリセロール誘導体基をXに結合させるための結合基を示し;nは1以上の整数を示す]
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新規ジヒドロキシベンゼン誘導体およびそれらを有効成分とする抗原虫剤
【課題】原虫類によって引き起こされる疾患を予防または治療するための新規な化合物を提供。
【解決手段】式(I)
(Xは、水素原子またはハロゲン原子を表し、R1は、水素原子を表し、R2は、水素原子または炭素数1−7のアルキル基を表し、R3は、−CHO、−C(=O)R5、−COOR5(式中R5は、炭素数1−7のアルキル基を表す)、−CH2OHまたは−COOHを表し、R4は、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数1−16のアルキル基、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルケニル基または末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルキニル基を表す)の化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち1種または2種以上を用いる。
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Nrf2活性化剤
【課題】転写因子Nrf2(NF-E2 related factor 2)を活性化する物質及びその用途を提供すること。
【解決手段】下式(1)で表される化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物は、Nrf2活性化作用を有することから、Nrf2活性化剤や、虚血性心疾患、虚血再灌流障害、黄斑変性症又は白内障の予防又は治療のための医薬などに有用である。
【化1】
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光学活性エポキシ化合物の製造方法
【課題】地球環境への負荷に配慮した光学活性エポキシ化合物の製造方法の提供。
【解決手段】触媒として下記式(1):
等で表される光学活性ルテニウム(ニトロシル)−サレン錯体を用いて、酸化剤として酸素分子を用いて、光照射下にて反応を実施して、高いエナンチオ選択性で光学活性エポキシ化合物を製造する。
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α−アリールメトキシアクリレート誘導体、その調製方法及びこれを含む医薬組成物
本発明は、α−アリールメトキシアクリレート誘導体、その調製方法及びこれを含む医薬組成物に関するものであって、本発明のα−アリールメトキシアクリレート誘導体化合物は、エネルギー代謝、血管運動制御、新生血管形成、細胞死滅に関与する遺伝子の発現調節及び低酸素状態に対する細胞反応において重要な役目をするタンパク質であるHIFを阻害するので、がん、関節炎、乾癬、糖尿病性網膜症及び黄斑変性などの疾患の予防または治療剤に用いることができる。 (もっと読む)
新規ブロック共重合体、ミセル調製物及びそれを有効成分とする抗癌剤
【課題】過敏反応等の有害な副作用を有さず、難水溶性抗癌剤の水に対する溶解性を高め、高い薬物血中濃度を維持し、薬物を腫瘍組織へ高濃度で集積させ、該難水溶性抗癌剤の薬理効果を増強し副作用を軽減する医薬製剤の提供。
【解決手段】過敏反応等の有害な副作用を示さない薬物担体となり得る新規ブロック共重合体、ミセルを形成し、疾病の治療に必要量の難水溶性抗癌剤、特にパクリタキセルを該ブロック共重合体に結合させることなくミセル内に取り込み、水に対する該薬物の溶解性を高めることができるミセル調製物、該ミセル調製物を薬効成分とする高い血中濃度を維持し、より強い薬効を示し、毒性を軽減する抗癌剤。
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フコキサンチン由来の免疫賦活剤、活性化酸素阻害剤又は血管新生抑制剤
【課題】フコキサンチンを有効成分とする免疫賦活剤、活性化酸素阻害剤又は血管新生抑制剤を提供する。
【解決手段】オキナワモズクを凍結乾燥、更に微粉砕した後、イソプロパノール処理し、合成吸着樹脂カラムクロマトグラフィーで分離分画して得たフコキサンチンは、免疫賦活作用、活性化酸素阻害作用又は血管新生抑制作用を有し、毒性も極めて低い。
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シクロプロピルアミド誘導体及びそれに関連する中間体の製造方法
式Iのシクロプロピルアミド誘導体、及び/又はその製薬学的に許容される塩の製造方法、及びそれに関連する中間体が提示されている。式Iの少なくとも1つのシクロプロピルアミド誘導体、又はその製薬学的に許容される塩は、少なくとも1つのヒスタミンH3受容体が関連する状態を処置するのに有用である。 (もっと読む)
フマギロール型化合物並びにその製造方法及び使用方法
本開示は、フマギロール型化合物及び肥満のような医学的疾患の治療におけるその使用を提供する。医薬組成物及び、例えば、肥満の治療における使用方法が提供される。 (もっと読む)
9,10−α,α−OH−タキサンアナログおよびその生成のための方法
【課題】9,10−α,α−OHタキサン化合物およびその生成のための方法を提供すること。
【解決手段】本発明により、癌治療のために使用する新規でありかつ有用な化合物が、提供される。本発明はまた、癌治療に有用な化合物を形成するために使用する中間体を提供する。本発明はまた、癌治療のために用いるタキサンアナログおよびその誘導体を生成するために使用する方法を提供する。本発明は、患者において癌を処置する処方物を企図し、この処方物は、選択された濃度の、タキサンおよびそのための薬学的に受容可能なキャリアを含む。
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高純度無水結晶形ドセタキセルの製造方法
高純度無水結晶形ドセタキセルの製造方法が提供される。前記高純度無水結晶形ドセタキセルの製造方法は、純度99.5%以上の無水結晶形ドセタキセルを製造することができ、さらに、残留溶媒含有量が医薬品残留溶媒基準より顕著に低く、抗癌剤に有用に使用できる。
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タンパク質のリガンド−指向性共有的修飾
本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾;それをデザインする方法;それの医薬製剤;及び、使用方法に関する。 (もっと読む)
アミノ酸タキサン誘導体の製造方法およびその誘導体を含有するポリマーコンジュゲート
【課題】ポリマーコンジュゲート化されたタキサン類の製造における中間体としてまたは医学的に許容される製剤の一部として有用であるアミノ酸置換されたタキサン類の製造方法の提供。
【解決手段】ブロック化されたアミノ酸をタキサン類と結合した後、ほぼ等モル量の二級アミンを用いて脱保護を行ない、下記式のタキサン類からアミノ酸の塩基触媒化加水分解を回避する製造方法。
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