本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[ここで、Ｒ^１〜Ｒ^３およびＹは本明細書中で定義されている。]
の化合物、その薬学的に許容される塩、またはそれらの溶媒和物、およびｐｉ３キナーゼが関与する障害の処置におけるその使用に関する。
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本発明は構造式Iの新規置換アミノテトラヒドロピランを対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素の阻害剤であり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
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本発明は式：


の新規化合物又はその医薬的に許容可能な塩に関する。これらの化合物はミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ−１（ｍＰＧＥＳ−１）酵素の阻害剤であり、従って、変形性関節症、関節リウマチ及び急性又は慢性疼痛等の各種疾患又は病態に伴う疼痛及び／又は炎症を治療するために有用である。ｍＰＧＥＳ−１酵素により介在される疾患又は病態の治療方法と、医薬組成物にも関する。
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本発明は、５−クロロ−６−｛２，６−ジフルオロ−４−［３−（メチルアミノ）プロポキシ］フェニル｝−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン塩の結晶形態；その製造法；その医薬組成物；およびそれによる腫瘍成長の阻害方法に関する。
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４が、本明細書で定義されている通りである式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩に関する。本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物および式（Ｉ）の化合物を投与することにより哺乳類において過増殖性障害を治療する方法にも関する。
【化１】

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【課題】カンナビノイド受容体リガンド、特にＣＢ１受容体アンタゴニストである新規二環式ピラゾリルおよびイミダゾリル化合物の提供。
【解決手段】 式（I）の化合物はカンナビノイド受容体リガンドとして作用することが示され、したがって動物においてカンナビノイド受容体の仲介に関連する疾患特に、肥満症の処置に有用である。
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本発明は、束縛された二環式および三環式ＣＧＲＰ−受容体アンタゴニスト、それらの同定方法、それらを含む医薬組成物、並びに片頭痛および他の頭痛、神経因性血管拡張、神経因性炎症、熱傷、循環ショック、閉経期紅潮、気道炎症性疾患（例えば喘息）および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、およびＣＧＲＰ−受容体の拮抗作用によってその治療を達成しうる他の症状の治療法にそれらを使用する方法に関する。

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本発明は、新規化合物、その製造方法、その治療における使用及び新規化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、アポトーシス阻害タンパク質のインヒビターとして作用するSmacの二価模倣物に関する。本発明はまた、アポトーシス細胞死を誘導するためおよびアポトーシスの誘導因子に対して細胞を感作するためのこれらの模倣物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（すべての置換基は、請求項１で定義される通りである）およびその多量体は、ヒト好中球エラスターゼ活性の阻害薬であり、例えば、ＣＯＰＤの治療で有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される誘導体（式中、R¹、R²、およびR³は、明細書に定義した通りである）、前記化合物の調製方法、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに医療における前記化合物の使用を提供する。

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【課題】有利な治療特性を有する、多環式キサンチンＰＤＥ Ｖインヒビターを提供すること。
【解決手段】キサンチンホスホジエステラーゼＶインヒビターは、式（Ｉ）を有し、ここで、Ｒ^４は、１つ以上の置換基を有するかまたは有さないＣ_３〜１５シクロアルキル基、１つ以上の置換基を有するかまたは有さないＣ_３〜１５シクロアルケニル基、あるいは１つ以上の置換基を有するかまたは有さない、３員〜１５員のヘテロシクロアルキル基であり、このキサンチンホスホジエステラーゼＶインヒビターは、男性（勃起性）および女性の性的機能不全および他の生理学的障害を処置するために有用である。例えば、本発明の例示的な化合物は、式（ＩＩ）である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規ヘテロ環状化合物（式中、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ｒ¹、Ｒ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ｑ¹及びＱ²は、請求項１に定義のとおりである）、あるいはその塩又はＮ酸化物。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらを含有する殺虫、殺ダニ、殺軟体類及び殺線虫組成物、並びに、昆虫、ダニ、軟体類及び線虫害虫を駆除及び抑制するためのそれらの使用方法に関する。

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運動によって誘発されるウマの肺出血の治療における、新規な独立した治療方法としての５型ホスホジエステラーゼ阻害剤の使用が開示されている。この５型ホスホジエステラーゼ阻害剤は、それだけで作用する薬剤として、激しい運動を開始する約３０分〜約７日前に、ウマに静脈内注射される。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、その製造方法、その治療における使用及び新規化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の五環インドール誘導体：


（式中、Ａ，Ａｒ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｗ，Ｘ，ＹおよびＺは、本明細書に定義されている。）、薬学的に許容できるその塩、それらを含む医薬組成物およびＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療および予防のためのそれらの使用に関する。
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【課題】新規化合物の提供。
【解決手段】
【化１】


Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３が明細書に定義された式（Ｉ）の化合物、その塩、その製造。 （もっと読む）

【課題】微小管の安定化剤であって、癌または異常増殖疾患の処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】式Ｖ：


［式中、Ｑはエポキシ基、ヒドロキシル基等で置換されてもよい飽和または不飽和の炭素数２の結合基であり；Ｇはアルキル、アリール、ヘテロシクロ等であり；ＷはＯまたはＮＲであり；ＸはＯまたはＨであり；ＹはＯ等であり；Ｚ_１，Ｚ_２はＣＨ２、Ｏ等であり；Ｂ_１，Ｂ_２はＯＲ、ＯＣＯＲ等であり；Ｒ_１〜Ｒ_７はアルキル、アリール、ヘテロシクロ等である］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＴＦＦの産生を誘導し、そのため消化管疾患、口腔疾患、上気道疾患、気道疾患、眼疾患、癌、創傷等の各種疾患の治療及び／又は予防に使用されるカルボスチリル化合物又はその塩を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式（１）


［式中、Ａは直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ⁴及びＲ⁵はそれぞれ水素原子を、カルボスチリル骨格の３，４位の結合は一重結合又は二重結合を、Ｒ¹は水素原子等を、Ｒ²は水素原子等を、Ｒ³は水素原子等を示す。］
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：


またはその塩、溶媒和物、互変異性体、もしくはＮ−オキシドを提供する。式中、Ｊ^１−Ｊ^２はＣＨ＝ＣＨ、Ｎ＝ＣＨ、ＣＨ＝Ｎ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、またはＣＨ_２ＣＯであり；ＴはＮまたはＣＨであり、ＧＰは請求項に記載の通りである。当該化合物は、ＰＫＡおよびＰＫＢキナーゼの阻害剤としての活性を有し、癌治療に有用である。
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