【課題】目的の色素誘導体を効率よく、安定して得ることができ、当該色素誘導体の反応スケールの変更が容易な、色素誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】色素からなる第一の原料と、第二の原料とを反応させる工程の反応終点における可視吸収スペクトルを準備し、当該可視吸収スペクトルと、反応終点として許容する特定範囲内で一致する範囲を反応終点エリアと予め設定する工程（Ｉ）と、前記第一の原料と、第二の原料とを反応させる工程（ＩＩ）と、工程（ＩＩ）における反応液を採取し可視吸収スペクトルを測定する工程（ＩＩＩ−１）と、工程（ＩＩＩ−１）で得られた可視吸収スペクトルが前記反応終点エリアに該当するか否かを判定する工程（ＩＩＩ−２）とを有する、反応終点を判定する工程（ＩＩＩ）と、工程（ＩＩＩ）において反応終点と判定された際に、工程（ＩＩ）を終了する工程（ＩＶ）とを有する、色素誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および／または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（ＩＩＩ）で示される化合物。


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ｒ^ｙは、ハロゲノ低級アルキルであり、Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Ｒ^３a、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。） （もっと読む）

【課題】運動障害を伴う神経変性障害のための新規化合物および医薬組成物の提供。
【解決手段】Ａ_２Ａアデノシンレセプターの選択的アンタゴニストが提供される。前記新規Ａ_２Ａブロッカーはパーキンソン病および他の疾患、虚血、虚血および興奮毒性で誘導される脳障害、強硬症、癌、薬物依存および薬物禁断の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】医薬投与剤形、特に、経皮投与剤形中で使用するために改善された特性を示す、遊離塩基の新規な固体形態の提供。
【解決手段】粉末Ｘ線回折パターン、固体^１３Ｃ核磁気共鳴化学シフト等により特徴づけられる、３−（（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミノ］−ピペリジン−１−イル）−３−オキソプロピオニトリルの新規の結晶形態および非結晶形態、それを含有する医薬組成物、それらの調製ならびにそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】 有害無脊椎生物を防除するための化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】 式１の化合物
【化１】


［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は明細書に定義されているとおりである］、それを含有する組成物、ならびに、有害無脊椎生物またはその環境に生物学的に有効な量の該化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体アンタゴニストとしての活性、及び特定の医薬製剤において使用するのに非常に好ましい特性を有する薬理活性化合物の諸形態を提供すること。
【解決手段】薬学的用途において使用される場合がある（Ｓ）−４−（４−クロロ−フェニル）−１−｛３−［７−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−１１Ｈ−１０−オキサ−１−アザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イルイデン］−プロピル｝−３，３−ジメチル−ピペリジン−４−オールのクエン酸塩が開示される。又、特定の単結晶形態及び単結晶形態の組み合わせを含む結晶性クエン酸塩についても考察される。結晶性塩を形成するための混合物についても考察される。更に、クエン酸塩及びその結晶形態を生成し、異常な白血球増加、活性化、又は増加及び活性化と関連する疾患の治療においてこのようなクエン酸塩及びその結晶形態を使用する方法についても考察される。 （もっと読む）

【課題】不安定なイミデート中間体である３−（２−アルコキシフェニル）−５−アミジニルピラゾールを経由することなく、直接３−（２−アルコキシフェニル）−５−ピラゾリルアミドオキシム誘導体を製造できる方法を提供する。
【解決手段】アセトニトリルとＣ１〜Ｃ３のアルコールとを、塩酸の存在化で混合し、前記アセトニトリルと前記アルコールとの混合物に、３−（２−アルコキシフェニル）−５−アミノピラゾールを添加して撹拌し、次いで、前記混合物に、ヒドロキシルアミンを添加する。 （もっと読む）

【課題】心臓血管疾患または損傷、腎臓疾患または損傷、心不全、または心不全関連疾患の予防、進行遅延または処置のための方法の提供。
【解決手段】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤（ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤）、好ましくは（Ｓ）−１−［（３−ヒドロキシ−１−アダマンチル）アミノ］アセチル−２−シアノ−ピロリジン、Ｌ−トレオ−イソロイシルチアゾリジン（Ｐ３２／９８）、ＭＫ−０４３１、ＧＳＫ２３Ａ、ＢＭＳ−４７７１１８、３−（アミノメチル）−２−イソブチル−１−オキソ−４−フェニル−１,２−ジヒドロ−６−イソキノリンカルボキサミドおよび２−｛［３−（アミノメチル）−２−イソブチル−４−フェニル−１−オキソ−１,２−ジヒドロ−６−イソキノリル］オキシ｝アセトアミド、またはその医薬上許容される塩の使用。 （もっと読む）

【課題】縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式（Ｉ）中、Ｒ^１は、水素原子などを表し、Ｒ^２は、水素原子などを表し、Ｒ^３は、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Ａは、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Ｂは、隣接するピロール環の−Ｃ＝Ｃ−と一緒になって、置換基を有していてもよい５または６員環の非芳香族炭素環などを表し、Ｌ^１は式（i）などを表し、Ｌ^２は式（iii）（式中、Ｒ^４は、水素原子などを表す）または式（ｉｖ）などを表し、Ｌ^２が式（iv）などであるとき、Ｑは存在せず、Ｌ^２が式（iii）であるとき、Ｑは存在しないか、または酸素原子を表す］で表される縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】プロウイルスＤＮＡからＲＮＡへの転写過程を阻害する新たな抗ＨＩＶ薬の提供。
【解決手段】式Ｉ


［式中、Ｒ^１はＨであり、且つＲ^２は炭素数１〜３個のアルコキシ基であり、又はＲ^１及びＲ^２が一緒になって、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−の環を形成し、Ｒ^３はＨ又は炭素数１〜３個のアルキル基である］で表される化合物を含有する抗ＨＩＶ薬。 （もっと読む）

【課題】触媒前駆体と配位子とからなる触媒系の存在下に、アリルアルコール類等を脱水アリル化させるアリル化合物類の製造方法の提供。
【解決手段】ルテニウム原子を有する錯化合物からなる触媒前駆体と、特定の構造を有する（Ｓ，Ｓ）型又は（Ｒ，Ｒ）型の配位子とを混合し、その後、アリルアルコール類と、基質とを配合し、反応させるアリル化合物類の製造方法であって、アリルアルコール類は、３位の炭素原子に炭素原子と水素原子とが結合しており、又は１位の炭素原子に炭素原子が結合しており、且つこれらの炭素原子はｓｐ^２乃至ｓｐ混成の炭素原子である、又は炭素原子とのみ結合しており、基質は、１位と３位とにカルボニル基を有し、且つ２位に炭素原子を有し、この２位に炭素原子は炭素原子又は水素原子と結合している環状化合物である。 （もっと読む）

【課題】６Ｓジアステレオマー型としての安定な結晶性(６Ｓ)−Ｎ(５)−ホルミル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸（一般にレボホリン酸といわれる）、及びその調製方法の提供。
【解決手段】可溶性レボホリン酸塩の、ｐＨ値が４．５より高い、第一の水溶液又はヒドロアルコール溶液を調製する工程、第一の溶液と第二の酸とを水又はヒドロアルコール混合物の前記バッチに加えることによって第二の溶液を形成する工程、このようにして形成された第二の溶液を、レボホリン酸の結晶化が起こっている間、該溶液を温度３０〜６０℃に保ち、ｐＨを監視し且つｐＨを安定に保つために前記第二の酸を継続して加えながら、前記第二の酸の更なる添加が必要なくてもｐＨ値が安定になり、レボホリン酸の結晶化の終わりを示すまで、攪拌する工程と；・このようにして形成された結晶性レボホリン酸を回収する工程とを含む方法。 （もっと読む）

【課題】低溶融粘度等の成形性に優れた、レジントランスファー成形に適した新規な末端変性イミドオリゴマー並びに当該末端変性イミドオリゴマーを用いて作製された熱的、機械的特性の高い硬化樹脂および繊維強化硬化樹脂の提供。
【解決手段】ｎ＝０のオリゴマーを１０モル％以上含有する下式（１）のレジントランスファー成形用末端変性イミドオリゴマー。


（式中、Ｒ₁およびＲ₂Ｒ₃は特定の基） （もっと読む）

【課題】高Δｎで耐光性があって製造が比較的容易な重合性液晶組成物を提供すること。
【解決手段】棒状液晶分子と、下記一般式で表される構造を有する重合性化合物と、キラル剤を含む重合性液晶組成物。


［Ｅ⁰〜Ｅ⁴のうち少なくとも１つは重合性基を有する置換基；環Ｂ⁰は以下のいずれかの構造；Ｒ¹は水素原子またはアルキル基を表す。］
（もっと読む）

【課題】Ｆ１５２の新規アナログを開発する。
【解決手段】本発明は、以下の式（Ｉ）：


を有する化合物を提供し、そして、それらの合成のための方法および種々の障害（炎症性障害および自己免疫性障害ならびに悪性腫瘍および脈間形成の増大に関する障害に関与する障害を含む）の治療におけるそれらの使用のための方法をさらに提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_１１、Ｘ、Ｙ、Ｚであり、そして、ｎは、本明細書に定義されるものであり、本発明の化合物はまた、外傷（例えば、血管形成術およびステント設置）に供された血管の再狭窄の予防において用途を見出す。 （もっと読む）

【課題】ＳＣＤ活性を調節し、そして脂質レベルを調節するのに有用である新しい部類の化合物を提供すること。
【解決手段】哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、ＳＣＤにより媒介される疾患または状態を処置する方法が開示される。この方法は、例えば、この処置を必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物：


を投与する工程を包含し、式（Ｉ）において、ｘ、ｙ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中で定義されている。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＨＩＶの処置のための非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターとしてのジアリル−プリン、−アザプリンおよび−デアザプリンを提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、２−フェニルアミノ−６−アリールアミノ−、６−アリールオキシ−、および６−アリールチオ−のプリン、−アザプリン、および−デアザプリンに関する。本発明の化合物はまた抗ＨＩＶ処置としての能力を有し、非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターに関する。 （もっと読む）

【課題】v-セレンテラジン化合物の簡便な製造方法が求められていた。
【解決手段】一般式(II)で表されるv-セレンテラジン化合物の製造方法であって、(1)一般式(VIII)で表される化合物とメチルトリフェニルホスホニウム塩とを塩基の存在下で反応させることにより一般式(IX)で表される化合物を得る工程と、(2)一般式(IX)で表される化合物、および一般式(IX)で表される化合物のアミノをＲ⁵で保護した一般式(X)で表される化合物からなる群から選択されるいずれか１つを閉環メタセシス反応に供し、その後、Ｒ⁴および存在する場合にはＲ⁵を脱保護し一般式(XIV)で表されるv-セレンテラミン化合物を得る工程と、(3)一般式(XIV)で表される化合物と一般式(XV)で表される化合物とを反応させて一般式(II)で表される化合物を得る工程を含む、方法。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および／または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ｒ^ｙは、ハロゲノ低級アルキルであり、Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Ｒ^３a、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。） （もっと読む）

【課題】心房選択性のＫ＋チャネル遮断作用を有する医薬の提供。
【解決手段】一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物：式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキルなどであり、Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成していてもよく、Ａ^１はヒドロキシル及びオキソ基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、Ｒ^５は、


である。 （もっと読む）