【課題】診断的ボディスキャン及びその後の標的治療の可能性を提供する二用途機能剤(PET造影及びPDT)を提供すること。
【解決手段】６６０〜８００nmの長波長を吸収するクロリン及びバクテリオクロリンと関連するある種の¹²⁴I-標識光線感作物質の合成に関する初めての報告を記載する。予備的な研究において、これらの化合物は陽電子放出断層撮影(PET)による腫瘍の検出及び光線力学療法(PDT)による治療の大きな可能性を示す。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン様アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであり、モノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが認められる新規なジアザ二環系アリール誘導体に関する。それらの薬理学的プロファイルのため、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する多様な疾患若しくは障害、平滑筋収縮に関連する疾患若しくは障害、内分泌疾患若しくは障害、神経変性に関連する疾患若しくは障害、炎症、疼痛に関連する疾患若しくは障害、及び化学物質の乱用の打ち切りによって引き起こされる禁断症状の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、ピロロキノリニル-ピロール-2,5-ジオン化合物およびピロロキノリニル-ピロリジン-2,5-ジオン化合物、ならびにこれらの化合物の調製方法に関する。本発明は、ピロロキノリニル-ピロール-2,5-ジオン化合物およびピロロキノリニル-ピロリジン-2,5-ジオン化合物を含む医薬品組成物にも関する。本発明は、それを必要とする対象に治療有効量の本発明のピロロキノリニル-ピロール-2,5-ジオン化合物またはピロロキノリニル-ピロリジン-2,5-ジオン化合物を投与することによって、癌などの細胞増殖性疾患を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、式（Ｉ及びＩＩ）の化合物を対象とする（式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｘ、ｌ、ｍ、ｎ及びＲ^１からＲ^１８は本明細書に定義されている）。
【解決手段】これらの化合物は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。

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本発明は、優れた医薬的性質、それらの製造方法、それらの中間体およびそれらからなる医薬品組成物、それらを含む試剤、および治療として、それらを用いる方法を有する新規タンパク質キナーゼ阻害剤に関連する。 （もっと読む）

【課題】新規赤色発光化合物及びそれを用いた有機電界発光素子
【解決手段】本発明は式（Ｉ）の新規赤色発光化合物、該化合物を用いた有機電界発光素子、及び該素子を製造する方法に関する。本発明はまた、優れた発光効率を有する以下の式（Ｉ）の化合物を用いることによる、優れた色度及び高輝度を有する赤色有機電界発光素子に関する。


（式中、Ｒ¹はそれぞれ独立して水素原子及び置換又は非置換の炭素数１乃至６のアルキ
ル基からなる群より選択され、ＸはＮ、Ｓ又はＯを表し、並びに、Ｙは水素原子、置換又は非置換の炭素数１乃至６のアルキル基、または置換又は非置換の炭素数１乃至６のアルコキシ基を表す。） （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で示されるマロンアミド誘導体及び薬学的に適切なその酸付加塩に関する。この化合物はγ−セクレターゼ阻害剤であり、関連する化合物はアルツハイマー病の処置に有用でありうる。
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タンパク質キナーゼ、例えばCHK-1を阻害する、次の式（式中R²、R³およびR⁴は明細書中で定義されるとおりである）の三環式化合物、有効量の前記化合物またはその塩を含む医薬組成物は、単一の薬剤として、または抗腫瘍効果を有する抗腫瘍剤もしくは治療用放射線と組合わせて、疾患または状態、例えば癌を治療するために有用である。
【化１】

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本発明に従って、ＶＥＧＦの転写後の発現を阻害する化合物が同定され、そして、それらの化合物の使用方法が、提供されている。本発明の１つの局面において、式（Ｉ）〜式（ＶＩＩＩ）の化合物が提供される。これらの化合物がＶＥＧＦ生成の阻害において、および／または脈管形成の阻害において、および／または癌、糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満症、慢性炎症または滲出性黄斑変性の処置において有用である。
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【課題】 反応において低温かつ安全性が懸念される物質を使用することなく、７−ヒドロキシインドールおよびその誘導体を効率良く製造し得る方法を提供すること。
【解決手段】 医薬中間体として有用な７−ヒドロキシインドールおよびその誘導体の製造方法が開示されている。本発明の７−ヒドロキシインドールまたはその誘導体の製造方法は、以下の式（ＩＶ）：
【化１】


（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、それぞれ独立して、水素原子；ハロゲン原子；直鎖または分岐鎖状のＣ_１〜Ｃ_５アルキル基；あるいは直鎖または分岐鎖状のＣ_１〜Ｃ_５アルコキシ基である）で表される化合物を脱水素する工程；を包含する。 （もっと読む）

ガランタミン（Ｉ）の精製方法であって、ガランタミンを含有するヒガンバナ科の植物から得られたアルカロイドの混合物から臭化水素酸ガランタミンを沈殿させ、臭化水素酸塩をアルカリで処理し、ガランタミンを一般式（ＩＩ）の溶剤（式中、Ｒ₁は、水素またはメチルであり、そしてＲ₂は、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓ−ブチルおよびｔ−ブチルから選択される）を用いて抽出および結晶化することを含む、精製方法である。得られた純粋なガランタミンは、好都合なことに、臭化水素酸ガランタミンの製造に用いることができる。
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特定構造の新規な複素多環系化合物、（Ａ）前記複素多環系化合物のうちの少なくとも一種類からなる蛍光色素と、（Ｂ）バインダー材料を含む色変換材料組成物、並びに該色変換材料組成物からなる色変換膜、該複素多環系化合物からなる色素、及び前記複素多環系化合物を含む顔料又は染料であり、長時間使用しても色変換性能が劣化せず、保管中に色素が析出し使用できなくなってしまうことがない色変換材料組成物及びそれを用いた色変換膜及びそれを実現する新規複素多環系化合物、色素、顔料又は染料を提供する。 （もっと読む）

スマネンおよびその誘導体ならびにそれらの製造方法を提供する。
下記スキームに示す通り、まず、ノルボルナジエン（下記式（８６））からベンゾトリス（ノルボルナジエン）（下記式（８７）を合成する。そして、その化合物のメタセシス反応によりヘキサヒドロスマネン（下記式（８８））を合成し、さらにそれを脱水素してスマネン（下記式（８４））を得る。このようにして、スマネンを穏和な条件下で大量合成することが可能である。また、ベンジル位がＮまたはＯの化合物も同様にして得ることが可能であり、そして、それらをさらに化学修飾して様々な誘導体を得ることができる。これらスマネンおよびその誘導体は、電子材料、各種フラーレン類およびヘテロフラーレン類の合成原料等に最適である。

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本発明は、ケラチノサイトおよび／またはＴ細胞の過剰増殖を特徴とする疾患、特に乾癬および神経皮膚炎の処置のための医薬品を製造するための、必要であれば適切な補助剤および添加物を伴う、ピルリンドールの使用、ならびにピルリンドールを含む組成物およびその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】エストロゲン受容体に親和性を有する、インダゾール、ベンゾイソオキサゾールおよびベンゾイソチアゾール化合物を提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する：
［化１］


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ、ＹおよびＡは明細書中で定義するとおりである］。
当該化合物は、エストロゲン受容体の調節剤である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


［式中：
Ｒ_ａおよびＲ_ｂは各々別個に（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシアルキル、場合により置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールであるか；またはＲ_ａおよびＲ_ｂは一緒になって１個もしくはそれ以上の環を含んでなるさらなる同素環系もしくは複素環系を形成し；Ｒ_ａ’およびＲ_ｂ’は各々水素であるか、または一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し、該炭素−炭素二重結合は、場合により芳香族系の一部であってもよく；Ｒ_Ｃは水素、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシアルキルもしくはハロゲンであり；Ｒ_ｄは水素もしくは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり；Ｒ_ｅは水素もしくは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり；ｍは１もしくは２であり；そしてＲ_１は水素もしくは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルである］
のイミダゾリル化合物ならびにその酸付加塩の製造方法であって；一般式（ＩＩ）
【化２】


の化合物を式（ＩＩＩ）
【化３】


［式中：Ｒは水素、場合によりヒドロキシ基で置換されていてもよい（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基もしくは場合により置換されていてもよいアリール基であり、Ｒ’、Ｒ”、Ｒ’”およびＲ””は各々個々に水素もしくは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基である］
の化合物と反応させ；続いて式（ＩＶ）
【化４】


［式中、Ｒ_１、Ｒ_ｄおよびＲ_ｅは上記に定義する意味を有する］
の化合物と反応させ；そして場合により続いて適当な酸と反応させることを特徴とする方法に関する。本発明の方法は、オンダンセトロンおよびシランセトロンの製造のために特に有用である。
（もっと読む）

有機リン（ＯＰ）中毒を阻害する量のガランタミンを、ＯＰ中毒の危険のある哺乳動物に投与することを含む、ＯＰ中毒を治療する方法。 （もっと読む）

蛍光共鳴エネルギー移動（ＦＲＥＴ）カセット及びそれらの対応ジデオキシヌクレオチドターミネーターをＤＮＡ配列決定用の効率的な試薬とするための設計及び合成における適当な官能化複素環分子の開発。様々な複素環系から誘導される本発明のＦＲＥＴカセット／ターミネーターは生体分子の汎用標識に使用することができ、高感度シグナルを発生する。これらの製造法、エネルギー移動効率、さらに特にＤＮＡシークエンシング反応における標識としての使用。 （もっと読む）

【課題】 発光特性が良好な有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】 一対の電極間に、少なくとも一層の有機層を有する有機電界発光素子であって、下記一般式（１）で表される化合物の少なくとも１種を前記有機層に含有する有機電界発光素子。
一般式（１）
【化１】


（Ｌ^１１、Ｌ^１３、Ｌ^１４は、各々独立に、ｏ−アリーレン基、ｏ−ヘテロアリーレン基、又はビニレン基を表し、Ｌ^１２はｏ−アリーレン基、ｏ−ヘテロアリーレン基、ビニレン基、又はエチレン基を表す。Ｌ^１５は３価以上の芳香環基、又は３価以上の芳香族へテロ環基を表す。） （もっと読む）

本発明は、細胞毒性剤又は放射線療法を増加する化学増感剤としての式（１）によって表される８−フルオロ−２｛４−［（メチルアミノ）メチル］フェニル｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−６Ｈ−アゼピノ［５，４，３−ｃｄ］インドール−６−オンに関する。本発明は、８−フルオロ−２−｛４−［（メチルアミノ）メチル］フェニル｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−６Ｈ−アゼピノ［５，４，３−ｃｄ］インドール−６−オン、又は医薬として許容されるその塩、及び少なくとも１つの追加の治療薬の医薬組成物、このような組み合わせを含有するキット、及び癌のような疾患を患っている患者を治療するためのこのような組み合わせを用いた方法を提供する。
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