式（I）、又は式（II）に記載した構造を有する化合物：式（I）式（II）式中変数Y、R₁、R₂、R₃、及びR₄は、本明細書で定義したとおりである。ポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ活性の阻害剤が本明細書に提供される。また、本明細書に記述した少なくとも1つの化合物を含む医薬組成物、及びPARP活性の阻害によって寛解される疾患、障害、及び状態を治療するための本明細書に記述した化合物、又は医薬組成物の使用が本明細書に記述される。
【化１】
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本発明は、一般式（Ｉ）：


の新規化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、これらの新規化合物の製造のプロセス及びそれらを含有する医薬品を提供する。本発明の化合物は、抗増殖活性及び分化誘導活性を示し、これは腫瘍細胞増殖の阻害、アポトーシスの誘導、及び浸潤の阻害を生じる。本発明は、そのような化合物の、癌のような疾患の治療のための使用、及び対応する医薬品の製造のための使用も対象としている。
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式（Ｉ）の置換二環式β−ラクタムは、β−ラクタマーゼ阻害剤であり、ここで、Ｘ、Ｒ^１、及びＲ^２は、本明細書において定義される。この化合物及びその薬学的に許容される塩は、β−ラクタム系抗生物質と組合せて、細菌感染症の治療に有用である。特に、該化合物は、β−ラクタマーゼが存在するが故にβ−ラクタム系抗生物質に抵抗性である微生物に対し、β−ラクタム系抗生物質（例えば、イミペネム、ピペラシリン、又はセフタジジム）と一緒に使用することができる。
【化１】
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本発明は、スコピンエステルおよびその四級塩を調製するための新規プロセスに関する。特に、本発明は、臭化チオトロピウムを調製するためのプロセス、臭化チオトロピウムを含む医薬組成物、および呼吸障害の処置におけるそのような組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


(式中、置換基は本明細書に定義される通りである)
の化合物およびその塩、組成物およびホスファチジルイノシトール３−キナーゼの阻害により緩和される疾患の処置におけるこれらの化合物の使用に関する。
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【課題】新規な１−アザビシクロアルキル誘導体の提供。
【解決手段】式Ｉ；


［式中、ＸはＣＨ_２または一重結合であり；Ｙは式：


で示される基であり；そしてＲは置換もしくは非置換のＣ５〜Ｃ１０アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロ−Ｃ５〜Ｃ１０アリール、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ４）、またはＮ（Ｒ２）（ＣＨＲ３Ｒ４）であり；ここにＲ１、Ｒ２およびＲ３は何れも独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣＦ３であり；そしてＲ４は置換もしくは非置換のＣ５〜Ｃ１０アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロ−Ｃ５〜Ｃ１０アリールである］で示され、α７−ニコチン酸アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）アゴニストである１−アザビシクロアルキル誘導体；その製造法；医薬としての使用；およびそれを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：


の化合物およびその塩、組成物およびホスファチジルイノシトール３−キナーゼの阻止により寛解される疾患の処置におけるその化合物の使用に関する。
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【課題】細胞周期阻害活性を保有するの化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物


Ｒ１は、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル等、Ｒ２は、メチル、エチル、イソプロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル等、Ｒ３は、水素又はハロであり、Ｒ４は、水素、エチニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ等、環Ａは、一つの更なる窒素、酸素又は硫黄原子を所望により含有していてもよい窒素連結の４−７員の飽和の環等で、Ｒ５は、炭素上の置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ等で、ｎは、０−２であり；ここにおいてＲ５の意義は、同一又は異なっていることができる。 （もっと読む）

【課題】 ダニ類等の動物の外部寄生虫に対して優れた防除効果を有する動物の外部寄生虫防除剤及びこの防除剤を用いる動物の寄生生物による感染症の治療方法を提供する。
【解決手段】 下記式［Ｉ］で表される化合物の塩もしくはＮ−酸化物の少なくとも１種等を有効成分として含有する動物の外部寄生虫防除剤、及びこの防除剤の治療上許容しうる量を投与することからなる動物の寄生生物による感染症の治療方法。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２はＣ_１−６ハロアルキル基等を、ａは０〜５の整数を、ｂは０〜４の整数を、Ｒ^３、Ｒ^３１、Ｒ^４、Ｒ^４１、Ｒ^５、Ｒ^５１、Ｒ^６、Ｒ^６１及びＲ^７は水素原子などを示し、Ｒ^３とＲ^４、又はＲ^５とＲ^６は一緒になって飽和環を形成してもよい。Ｘ^１は、酸素原子等を示す） （もっと読む）

【課題】 工業的生産に適した、３−アミノ−２−ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドの効率的な製造方法、該製造方法に有用な中間体化合物及び該中間体化合物の製造方法の提供。
【解決手段】 ３−プロピルオキシランカルボン酸シクロプロピルアミドを、金属アジドと反応させ、３−アジド−２−ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドを得た後、これを還元し、３−アミノ−２−ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドを製造する。３−プロピルオキシランカルボン酸シクロプロピルアミドは、３−プロピルオキシランカルボン酸とシクロプロピルアミンと反応させることにより製造する。光学活性な３−アミノ−２−ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドを製造するには、ジアステレオマー法で得られる光学活性な（２Ｓ，３Ｒ）−３−プロピルオキシランカルボン酸を出発原料とする。 （もっと読む）

【課題】化学療法に用いられるアルカロイドであるハリングトニンおよびその類似体の不整半合成の新規な一般的方法の提供。
【解決手段】本発明の方法は、天然のセファロタキシンを、主鎖および官能基が完全に予備形成されている側鎖前駆体からなるアシル化化合物で直接エステル化することを含んでなる。 （もっと読む）

式Ｉの化合物が記載されている［式中、Ｇは、薬学的に許容できるその塩であり、Ｊ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１１、Ｒ^１２’およびｐは、本明細書で定義される通りである］。また、式Ｉの化合物を製造する方法および哺乳動物においてタンパク質キナーゼに関連するか、それにより媒介される病状または障害を阻害または治療するためにこれらの化合物を使用する方法が提供されている。
【化１】

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本発明はモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な式（Ｉ）の新規なカルボン酸４−フェニルアゾ−フェニルエステル誘導体に関する。他の面において、本発明は治療のための方法におけるこれらの化合物の使用に関し、そして本発明の化合物を含む製薬組成物に関する。
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【課題】禁煙及びその他の疾患を治療するための化合物及び方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）で表される化合物及び医薬として許容可能なその塩を活性化合物として用いる。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）（式中、基：Ｒ^１〜Ｒ^３、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１と同義である）により定義される化合物に関する。詳しくは本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１のインヒビターであり、このため代謝性疾患、特に２型糖尿病、肥満症及び脂質代謝異常症のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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本発明は、キナーゼの活性を調節し、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な、例えば、4-ピラゾリル-N-アリールピリミジン-2-アミンおよび4-ピラゾリル-N-ヘテロアリールピリミジン-2-アミンを含む置換二環式ヘテロアリール化合物を提供する。

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【課題】触媒組成物およびその調製方法ならびにエチレン性不飽和モノマーからポリマーを調製するための該触媒組成物の使用を提供する。
【解決手段】少なくとも１つの金属対を含有するカチオン性金属対錯体であって、Ｃｕ、Ｆｅ、Ｃｏ、Ｒｕ、Ｒｈ、Ｃｒ、Ｍｎから選択される第１の金属とＮｉ、Ｐｄ、Ｃｕ、Ｆｅ、Ｃｏ、Ｒｈ、Ｃｒ、Ｍｎから選択される第２の金属とが１．５〜２０オングストロームの核間距離を有する特定構造の錯体を含む触媒組成物。該触媒組成物を用いた極性および／または非極性エチレン性不飽和モノマーの重合法、およびこれにより製造される付加ポリマー。 （もっと読む）

【課題】高い収量、選択率及び触媒有効寿命並びに避けられないピペラジンの低い形成を有しかつ高純度、色彩安定性及び臭気品質を与える、ゼオライト触媒の存在でのエチレンジアミン（ＥＤＡ）の反応によりエチレンジアミン（ＴＥＤＡ）の製造方法。
【解決手段】ゼオライト触媒が、酸化物として酸化状態ＩＶの１つ又はそれ以上の金属Ｍを含有し、かつＭ＝酸化状態ＩＶの金属又はＭ＝酸化状態ＩＶの２つ又はそれ以上の金属については、１０超：１のＳｉＯ_２／ＭＯ_２モル比を有し、かつ反応温度が２５０〜５００℃である。 （もっと読む）

【課題】新規化合物の提供。
【解決手段】本発明は、脳内のコカイン・レセプター、特にドーパミン及びセロトニントランスポーター部位についての高いアフィニティーを示す新規化合物に関する。本発明は、薬物中毒、抑うつ、無食欲及び神経変性疾患の診断及び治療における、イメージング剤又は医薬剤として使用されることができる。 （もっと読む）

本発明は、ある種の｛２−（アルキル）−３−［２−（５−フルオロ−４−ピリミジニル）ヒドラジノ］−３−オキソプロピル｝ヒドロキシホルムアミド誘導体、ならびにそれを含む組成物、細菌性ペプチドデホルミラーゼ（ＰＤＦ）活性の阻害における、および細菌感染症の治療におけるかかる化合物の使用に関する。特に、本発明は、式（Ｉ）で示される化合物に関する。
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