【課題】 安価で工業的に安定的に得られる原料を用いて、発火の危険性が高い還元剤を用いることなく、簡便且つ安全に少ない工程数で２−ヒドロキシ（アルキル）トリエチレンジアミン類を効率的に合成する方法を提供するとともに、そのための原料として、新規なＮ−（ジヒドロキシアルキル）ジエチレントリアミン類又はその組成物、ジ置換ヒドロキシアルキルピペラジン類又はその組成物を提供する。
【解決手段】 ジ置換ヒドロキシアルキルピペラジン類を、酸触媒の存在下で分子内脱水縮合反応させて２−ヒドロキシ（アルキル）トリエチレンジアミン類を製造する。ジ置換ヒドロキシアルキルピペラジン類はＮ−（ジヒドロキシアルキル）ジエチレントリアミン類を、酸触媒、ラネー金属触媒、又はそれら両方の存在下で分子内脱水縮合反応させて得られる。Ｎ−（ジヒドロキシアルキル）ジエチレントリアミン類はハロゲン化ジオールと、Ｎ−（２−アミノエチル）ジエチレトリアミンとを反応させて得られる。 （もっと読む）

【課題】エクチナサイジン743の効率的な製造方法に有用な製造用中間体、及び該製造用中間体を用いたエクチナサイジンの製造方法を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(1)(R¹は水素原子又はフェノール性水酸基の保護基を示し、R¹⁰¹は水素原子又はC_1-6アルキル基を示し、R¹⁰²及びR¹⁰³はC_1-6アルキル基を示し、R¹⁰⁴は水素原子、C_1-6アルキル基、又はC_1-6アルキルオキシカルボニル基を示す)で表される化合物。
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【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用に基づく、カンナビノイド２型受容体に関与する疾患の新規かつ優れた予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有する化合物について検討し、本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物が優れたカンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有する事を確認し、本発明を完成した。本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物は、カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有し、例えば炎症性疾患、疼痛等のカンナビノイド２型受容体に関与する疾患の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】従来の光塩基発生剤よりも、より触媒活性の高い塩基を発生する新規な化合物、これらの化合物を含んでなる光塩基発生剤及び塩基発生方法を提供する。
【解決手段】一般式［１］で示される化合物、これらの化合物を含んでなる光塩基発生剤及び塩基発生方法。


（式中、Ａｒは、特定構造のクマリニル基及び特定構造のアセナフテニル基からなる群より選ばれる何れかの基を表し、Ｙ^＋は、特定構造の４級アンモニウム基を表し、Ｚ⁻は、ハロゲンアニオン、ボレートアニオン、Ｎ，Ｎ-ジメチルカルバメートアニオン、Ｎ，Ｎ-ジメチルジチオカルバメートアニオン、シアネートアニオン、チオシアネートアニオン、安息香酸アニオン又はベンゾイルぎ酸アニオンを表し、Ｒ^１及びＲ^２は夫々独立して、水素原子、炭素数１〜１０の直鎖状、分枝状若しくは環状のアルキル基又は置換基を有していてもよいフェニル基を表す。） （もっと読む）

【課題】強い活性を有し、従来の制癌剤に比べて軽減された副作用を示し、広い範囲の腫瘍の治療が可能となるような、新規な医薬および／または薬物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で表される新規なピペラジル−置換ピリジルアルカン類を含有する薬物。化合物としては例えば、N-[3-(4-ジフェニルメチルピペラジン-1-イル)-プロポキシ]-3-ピリジン-3-イル-アクリルアミドが例示される。 （もっと読む）

【課題】ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンドとして作用する新規化合物の提供。
【解決手段】本発明は一般に、ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンド、ｎＡＣｈレセプタの活性化、および欠陥または機能不全ニコチン性アセチルコリンレセプタに関連する、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈレセプタサブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物（インダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】応答性常磁性ＣＥＳＴ造影剤の投与を含む、診断的に重要な物理学的又は化学的なパラメータのin vivo、in vitro又はex vivoの測定のための、ＣＥＳＴ手順に基づく方法を提供する。
【解決手段】応答性薬剤、即ち、ＣＥＳＴ剤の特徴的な特質を、それが可能にする飽和移動効果が、診断的に重要な物理学的又は化学的なパラメータに対して感受性であるという事実と組み合わせた薬剤であって、水媒体プロトンとの化学交換における可動プロトンを少なくとも１つ含み、かつ該交換可能プロトンの共鳴周波数で適切な高周波印加磁場が適用された場合に、診断的に重要な物理化学的パラメータにのみ相関している、該可動プロトンと水媒体プロトンとの間の飽和移動（ＳＴ）効果を生成させることができる常磁性造影剤を使用する。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキシ（アルキル）トリエチレンジアミン類の合成法及原料として、Ｎ−（（ジヒドロキシアルキル）２−アミノエチル）エタノールアミン類混合物を提供する。
【解決手段】式（１）の化合物と、式（２）の化合物を分子内脱水縮合反応させる方法。




（Ｒは水素原子又は炭素数１〜４のアルキル基、ｎは０〜６） （もっと読む）

【課題】光学記録媒体の記録層形成用色素として用いたときに、塗布溶媒への溶解性および耐光性のいずれにも優れ、青色レーザー光を用いた高速光記録（特にＢＤ−Ｒ）に対応可能な、ヒドラジドキレート錯体化合物を提供する。
【解決手段】例えば下式で表されるヒドラジドキレート錯体化合物が例示される。このヒドラジドキレート錯体化合物は、１）溶媒に対する溶解性、２）耐光性、および、３）青色レーザー記録特性、に優れている。
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【課題】本発明の目的は、メチルナルトレキソンの経口製剤および親油性塩を提供することである。
【解決手段】本発明は、メチルナルトレキソンまたはその塩を含む組成物、ならびに経口投与用のその組成物および製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】生物活性を示す２，４−ピリミジンジアミン化合物の提供。
【解決手段】本開示は、抗増殖活性を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物を使用して細胞増殖を阻止し増殖疾患（例えば、腫瘍形成癌）を治療する方法を提供する。さらに別の局面では、これらの化合物および／または立体異性的に富んだ化合物のプロドラッグを提供する。このようなプロドラッグは、それらのプロドラッグ形状で活性であり得るか、または生理学的条件下もしくは使用条件下にて活性薬剤形状に変換されるまで、不活性であり得る。 （もっと読む）