Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【化１】

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本発明は、腎髄質外部カリウム（ＲＯＭＫ）チャネル（Ｋｉｒ１．１）の阻害剤である、式Ｉの化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物は、利尿薬及びナトリウム利尿薬として有用であり、従って、高血圧症、並びに慢性及び急性心不全のような循環器病を含む過剰の塩及び水分保持に起因する障害の治療及び予防に有用である。
【化１】

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Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＦＭ１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【化１】

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下記式（Ｉ）のアザアズレン化合物が提供される。該化合物は、プロテインキナーゼ（ＰＫ）を調節するために、および／または、癌を治療するために用いることができる。
【化１】

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本発明は一般式(1)


（式中、R¹ 〜R⁴ 、ｍ及びｎは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ナフタロシアニン化合物を簡単な工程により低コストで製造することのできる製造方法を提供する。
【解決手段】下記の式（１）で表される５，６，７，８−テトラ置換−１，４−ジアルコキシ−５，８−エポキシ−２,３−ジシアノ−５，８−ジヒドロナフタレン誘導体を、


金属リチウムの存在下に有機溶媒中で加熱することを特徴とするナフタロシアニン化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、塩基の形態または酸との付加塩の形態にある式（Ｉ）


の化合物に関し、式中：Ｒは水素原子または、フッ素原子、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_２−Ｃ_４）アルケニル、フェニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシおよびヒドロキシ基から互いに独立に選択される１以上の基によって場合により置換される、（Ｃ_１ｄ−Ｃ_６）アルキルおよび（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基であり；フェニル基は１以上の（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基で場合により置換され；Ｒ_１は、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ−（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ、ハロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオおよび（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から互いに独立に選択される１以上の置換基によって場合により置換される、フェニル基であり；Ｒ_２は水素原子、ハロゲン原子、ハロ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−チオおよび（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から選択される１以上の置換基である。本発明は、さらに、治療におけるこれらの使用およびこれらを合成するための方法に関する。
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【課題】エクチナサイジン化合物及び関連する化合物に関するプロセス及び化合物の提供。
【解決手段】下図のリングEに対して、キノン環を有するエクチナサイジン化合物は、抗腫瘍剤として活性である。１，４スピロアミン架橋を有する化合物、及び関連するプロセス。
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【課題】基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法の提供。
【解決手段】これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール剤、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害。こうした状態の治療に有用な二環式アミド化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法。 （もっと読む）

簡潔に説明すると、本開示の実施形態は、化合物、医薬組成物、フラビウイルス科ウイルスからのウイルスに感染した宿主を治療する方法、宿主においてＨＣＶ複製を阻害する方法、宿主においてＨＣＶマイナス鎖ＲＮＡの３’ＵＴＲへのＮＳ４Ｂポリペプチドの結合を阻害する方法、宿主において肝線維症を治療する方法などを含む。 （もっと読む）

本発明は特定の新規化合物を指向する。具体的には、本発明は式（Ｉ）


の化合物又はその塩を指向する。本発明の化合物はキナーゼ活性、特にＰＩ３キナーゼ活性の阻害剤である。 （もっと読む）

【課題】退行性神経疾患の治療効果が優れていて、副作用がなく、疾患の原因的治療まで可能な治療剤を開発する。
【解決手段】済州島彼岸花（Ｌｙｃｏｒｉｓ ｃｈｅｊｕｅｎｓｉｓ）抽出物及び／またはこれから分離されたジヒドロリコリシジン、２−メトキシパンクラシン、リコリシジン、及び／またはリコリシジノールを有効成分として含む、退行性神経疾患の予防、改善、及び／または治療用組成物、健康機能性食品、及びこれらの製造方法。 （もっと読む）

本出願は、Ｂｔｋを阻害する、一般式（Ａ）［式中、変数Ｚ^＊は本明細書で記載のとおりに定義される］の化合物を開示する。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋの活性を調節し、過剰なＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチなどの、異常Ｂ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。更に開示されているのは、式（Ａ）の化合物及び少なくとも１つの担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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本発明はタンパク質結合阻害化合物ならびにそれらを特定および使用する方法に関する。さらに、本発明は、細胞増殖性疾患（特に癌）などの様々な疾患および障害を治療するための医薬組成物および方法にも関する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の複素環式化合物又は薬学的に許容されるその塩（式中Ｗは、Ｒ^１−置換ヘテロアリールであり、Ｒ^１はエステル又はカルボン酸含有基で置換されているヘテロアリール環であり、Ｘ−Ｔは、Ｎ−ＣＲ^５Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^５又はＣＲ^１３−ＣＲ^５Ｒ^６であり、Ｙは結合又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ａ及びｂは、１ないし４より選択される整数であり、かつＡｒは任意に置換されたフェニル又はナフチルである）は、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。この複素環式化合物は、心血管系疾患；アテローム性動脈硬化症；肥満；糖尿病；神経系の疾患；メタボリックシンドローム；インスリン抵抗性；癌；脂肪肝及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む異常な脂質合成及び代謝に関連する症状を予防及び治療するのに有用である。
【化１】

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【課題】ＳＴＡＴ６が関与する呼吸器疾患、殊に喘息や慢性閉塞性肺疾患等の予防・治療に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】２位に、特定の置換基で置換されていてもよいアリールアミノ又はアリールエチルアミノ基、４位にシクロアルキルメチル基やアリールアルキル等で置換されたアミノ基、５位にアルキル基等で置換されていてもよいカルバモイル基をそれぞれ有するジアミノピリミジン-５-カルボキサミド誘導体又はその塩が強力かつ選択的なＳＴＡＴ６阻害作用、及びこれに基づく薬理作用を有することを知見し、本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の置換されたインドール化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたインドール化合物の使用に関する。
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式Ｉの化合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤およびＨＩＶ複製の阻害剤であり、Ｑのアスタリスク^＊は、化合物の残部への結合点を示し、Ｌ１、Ｌ２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は本明細書に定義される。これらの化合物は、ＨＩＶによる感染の予防または治療、およびＡＩＤＳの予防、治療、またはその発症もしくは進行の遅延に有用である。これらの化合物は、化合物自体として（またはその水和物もしくは溶媒和物として）、または医薬的に許容される塩の形態で、ＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対して用いられる。これらの化合物およびそれらの塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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本発明は、２−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン化合物（及びその塩）、そのような化合物の製造方法、及びそのような化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、グリシン輸送体１（GlyT1）を調節するための、並びに精神病、認知障害、双極性障害、うつ病、不安障害、外傷後ストレス障害、及び疼痛の処置のための、化合物の使用に関する。 （もっと読む）