【課題】多段階の反応が不要であり、発火の危険性が高い還元剤を用いることなく、簡便且つ安全にヒドロキシメチルトリエチレンジアミン類を製造する方法を提供する。
【解決手段】特定のピペラジン類とグリセリンを、酸触媒存在下で分子内脱水縮合反応させて、下記一般式（２）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２は前記に同じ。）で示されるヒドロキシメチルトリエチレンジアミン類を製造する。 （もっと読む）

哺乳動物の細胞膜におけるＣＦＴＲの活性を調節するのに使用できる、ＣＦＴＲ活性の修飾因子およびその組成物の必要性もある。そうしたＣＦＴＲ活性の修飾因子を用いてＣＦＴＲにおける変異によって引き起こされる疾患を治療する方法が必要である。哺乳動物のエクスビボでの細胞膜におけるＣＦＴＲ活性を調節する方法が必要である。本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）の修飾因子、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。本発明は、ＣＦＴＲの修飾因子を使用して疾患を治療する方法にも関する。
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本発明は、Ｎ−（４−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イル）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−オキソ−５−（トリフルオロメチル）−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボキサミドの固体状態の形態、例えば、結晶形態、その薬学的組成物、およびそれを用いる方法に関する。１つの態様においては、化合物１は、実質的に結晶状の、純粋な遊離の形態の形態Ａである。本明細書中に記載されるプロセスは、形態Ａを含む本発明の組成物を調製するために使用できる。これらのプロセスで使用される成分の量と特徴は以下に記載されるとおりである。 （もっと読む）

哺乳動物の細胞膜におけるＣＦＴＲの活性を調節するのに使用できる、ＣＦＴＲ活性の修飾因子およびその組成物の必要性もある。そうしたＣＦＴＲ活性の修飾因子を用いてＣＦＴＲにおける変異によって引き起こされる疾患を治療する方法が必要である。哺乳動物のエクスビボでの細胞膜におけるＣＦＴＲ活性を調節する方法が必要である。本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）の修飾因子、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。本発明は、ＣＦＴＲの修飾因子を使用して疾患を治療する方法にも関する。（Ｉ）または薬学的に許容されるその塩。（式中、環Ａは


から選択される）
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本発明は、ピリジニルニコチン性アセチルコリン受容体リガンド、有効量のピリジニルニコチン性アセチルコリン受容体リガンドを含む組成物、ならびに鬱病およびニコチン依存等の病態を治療または予防するための方法であって、それを必要とする動物に有効量のピリジニルニコチン性アセチルコリン受容体リガンドを投与することを含む、方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なピロリジン、ピペリジンおよびピペラジン誘導体、そのピロリジン、ピペリジンおよびピペラジン誘導体を含む医薬組成物、ならびにアレルギー、アレルギー誘発気道応答、鬱血、心血管疾患、炎症疾患、消化器障害、神経障害、代謝障害、肥満、肥満関連障害、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常もしくは空腹時血糖異常を治療もしくは予防処置する上でのこれら化合物の使用に関するものである。 （もっと読む）

多発性嚢胞腎疾患の治療に用いられる化合物は、構造式（Ｉ）：
【化１】


によって表されるもの、または、その薬学的に許容可能な塩である。医薬組成物は、構造式（Ｉ）によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む。必要としている患者における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法は、患者に治療的有効量の構造式（Ｉ）によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与する工程を含む。必要としている患者における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法は、それぞれ、患者に治療的有効量の構造式（Ｉ）によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与する工程を含む。
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本願は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染を治療するための化合物、組成物および方法に関する。また本願は、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物をＨＣＶ感染治療に用いる方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】効率(消費電力)に優れ、かつ発光色に優れる発光素子の提供。
【解決手段】一対の電極間に発光層を含む少なくとも一層の有機層を有する有機電界発光素子であって、有機層のいずれかに下記一般式（１）で表される化合物の少なくとも一種及び燐光発光材料を含有することを特徴とする有機電界発光素子。
（一般式（１）中Ｑ¹〜Ｑ³はそれぞれ独立に芳香族炭化水素環または芳香族ヘテロ環を表す。Ｌ₁、及びＬ₂は、それぞれ独立にＣＲ¹¹、窒素原子、りん原子又はＳｉＲ¹²を表す。Ｒ¹¹及びＲ¹²はそれぞれ独立に水素原子または置換基を表す。）
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本願は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のインドール誘導体およびインドリン誘導体


（式中、ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書で定義の通りである。）に関するものである。本願は、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いた疾患状態の治療方法、そしてそのような化合物の確認方法に関するものでもある。
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本発明は、式（I）（ここで、R¹〜R⁵は本明細書に与えられる有意性を有する）の化合物、前記化合物の製造方法、及び前記化合物を含む医薬に関する。本発明の化合物は、抗−増殖及び分化−誘発活性を示し、そして従って、ヒト又は動物における疾病、例えば癌の処理のために有用である。

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【課題】新規の有機電界発光化合物および電界発光材料としてこれを含む有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】下記化学式１により表される化合物：


式中、Ｌは下記の構造


から選択される。該有機電界発光化合物は青色での高い発光効率、および材料として優れた寿命特性を有し、その結果非常に優れた駆動寿命を有するＯＬＥＤがその化合物から製造されうる。 （もっと読む）

本発明は、式Iの化合物、およびそれらの塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

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本発明は式1，2，3および4に記載の構造を有する化合物を提供し、
【化７９】


ここで、A環、 B環、C環、m、n、R₂₅、R₅₀およびR₅₁は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1，2，3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1，2，3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
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【課題】 多段階の反応が不要であり、発火の危険性が高い還元剤を用いることなく、簡便且つ安全にヒドロキシアルキルトリエチレンジアミン類を製造する方法を提供する。
【解決手段】 下記式（１）
【化１】


（式中、Ｒは水素原子又は直鎖状若しくは分枝状の炭素数１〜４のアルキル基、ｎは０〜６の整数を表す。）
で示されるジヒドロキシアルキルピペラジン類を、酸触媒の存在下で分子内脱水縮合反応させる。 （もっと読む）

【課題】薬理学的に有効な化合物を調製する出発化合物として用いることができるトロペノールを、場合によってはその酸付加塩として製造するための新規な工業的に実施可能な方法を提供する。
【解決手段】トロペノールの調製方法であって、下記式(II)


（式中、RはC₁-C₄-アルキル及びC₁-C₄-アルキレンフェニルより選ばれた基であり、各々がヒドロキシ又はC₁-C₄-アルコキシで置換されていてもよい。）を有するスコピンエステルを活性化金属塩の存在下に適切な溶媒中で亜鉛を用いて還元し、続いて適切な塩基を用いてけん化してトロペノールを得る。 （もっと読む）

【課題】モルヒネよりも良好な忍容性を有する、疼痛等の治療に有効な新規な化合物の提供。
【解決手段】ホモピペラジン主環を有し、オピオイド性μおよび／もしくはδおよび／もしくはκ受容体ならびに／またはそれらの受容体の全てのサブクラスに親和性を有し、中枢性および／または末梢性の活性を有し、その異性体およびそれらの混合物を含む式(I)を有する、ノナンおよびデカンジアザ2環性の誘導体。


［式中、nは１または２に等しい整数であり、置換基RとR₁は、-C(O)-R_B基（ここで、R_Bは、直鎖状または分枝鎖状のC₁-C₁₀アルキル基である）等である。］ （もっと読む）

【課題】 多段階の反応が不要であり、発火の危険性が高い還元剤を用いることなく、簡便且つ安全にヒドロキシ（アルキル）トリエチレンジアミン類を製造する方法を提供する。
【解決手段】 下記式（１）
【化１】


（式中、Ｒは水素原子又は直鎖状若しくは分枝状の炭素数１〜４のアルキル基、ｎは０〜６の整数を表す。）
で示されるジヒドロキシアルキルピペラジン類を、酸触媒の存在下で分子内脱水縮合反応させる。 （もっと読む）

【課題】保管寿命が改善されたジアザ2環性の化合物を含む液体医薬投与形態の提供。
【解決手段】各成分の合計が100％で、以下の成分(重量％)：(S)界面活性剤；ミセル、液晶、小胞として組織化された構造を形成するポリマー、から選択される1つ以上の化合物0.01％〜95％、(O)1種以上の油0.01％〜95％、(PA)下記式で代表されるジアザ2環性化合物0.001％〜90％、(AD)水および／または油の極性改質剤、成分S)のフィルムの曲率の改質剤、補助界面活性剤、から選択される1種以上の化合物0％〜60％、および水を含むマイクロエマルジョンの形態の医薬組成物。
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