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Fターム[4C050BB03]の内容

窒素含有縮合複素環 (43,099) | 第1の窒素含有複素環 (5,528) | 5員環 (3,957)

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【課題】新規β3−アドレナリン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】式(I)の化合物。該化合物を含有する医薬組成物はβ3ARの活性化によって媒介される疾患の治療又は予防において有用である。


[式中、mは、0〜4であり;nは、0〜5であり;qは、0〜4であり;Xは、−CO−等であり;Yは、C1−C5アルカンジイル等であり;Zは、フェニル等であり;R1は、1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C5アルキル等であり;R2は、ハロゲン等であり;R3は、ハロゲン等から選択される1〜5個の基で置換されていてもよいC1−C6アルキル等である。] (もっと読む)


【課題】 本発明はC型肝炎ウイルスの複製を阻害することにより、C型肝炎ウイルスの感染に伴う疾患を治療するために有用な医薬を提供する。
【解決手段】cdk阻害活性を有する化合物若しくはその塩又はそれらの溶媒和物若しくはそれらの水和物を有効成分として含むC型肝炎ウイルス複製阻害剤、及び該阻害剤を有効成分として含むC型肝炎ウイルスによる感染症治療のための医薬。さらに、該医薬を使用したC型肝炎ウイルス感染症の治療方法。 (もっと読む)


【課題】医薬組成物及びβ3−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び第2の活性薬剤を含む医薬組成物の使用。


式中Xは、−CO−又はSO2−。Yは、(1)C1−C5アルカンジイル、C2−C5アルケンジイル、及びC2−C5アルキンジイル。Zは、(1)フェニル、(2)酸素、硫黄、及び窒素1〜4個のヘテロ原子を含む、5、6員の複素環、(3)C5−10炭素環に縮合したベンゼン環、(4)は(2)を組み合わせた縮合複素環。 (もっと読む)



本発明は、新規の複素環と縮合したジアリールジヒドロピリミジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のための、単独での、または組み合わせてのそれらの使用、並びに、疾患の処置および/または予防用、特に肺および心血管系の疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ(ALDH)酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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本発明は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼の疾患の治療または予防のための、HRおよび/またはHRの阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 (もっと読む)


【課題】波長365nm近傍の光源に対する感度が高く、保存安定性に優れ、加熱経時による膜物性低下を抑制しうる硬化膜を形成可能な光重合性組成物を提供することにある。
【解決手段】(A)酢酸エチル中での波長300nm以上400nm未満におけるλmaxのモル吸光係数が20000以上であり、かつ、(λmax+20nm)におけるモル吸光係数が400以下のオキシム重合開始剤と、(B)重合性化合物と、を含有する重合性組成物。 (もっと読む)


Y220C突然変異を保有するp53タンパク質の安定化において使用するための、式(I):
【化1】


の化合物
(式中、XはCR及びNから選択され、RN1はH、及びSH又はハロによって置換されていてもよいC1〜4アルキルから選択され、RG1はH及びSHから選択され、RC2はH及び必要に応じて置換されたC1〜7アルキルから選択され、RC3はH及び必要に応じて置換されたC1〜7アルキルから選択され、RはH、OH及びNHから選択され、RC4は(i)必要に応じて置換されたN含有C3〜12ヘテロシクリル、(ii)C(=O)NRN5N6(式中、RN5及びRN6は独立してH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択されるか、又はRN5及びRN6と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたN含有C5〜7ヘテロシクリル基を形成する)、(iii)C(=O)ORO1(式中、RO1はH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)、(iv)C(=O)NHNHSOS1(式中、RS1はH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)、(v)OC(=O)RC8(式中、RC8はH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)、(vi)OC(=O)NRN7N8(式中、RN7及びRN8は独立してH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択されるか、又はRN7及びRN8と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたN含有C5〜7ヘテロシクリル基を形成する)、並びに(vii)C(=O)CHNH C(=O)NHNH、CHC(CN)、CHC(CN)C(=O)NH及びカルボキシから選択され、RC5はH、OH及びNHから選択され、又はRC4及びRC5が、それらが結合する炭素原子と共に、5個若しくは6個の環原子を含有する必要に応じて置換された式:
【化2】


(式中、QはO、N又はCRQ1=CRQ2(式中、RQ1及びRQ2は独立してH、OH及びNHから選択される)を表す)の芳香環を形成し、RC6はH、OH及びNHから選択され、RC7は必要に応じて置換されたN含有C3〜12ヘテロシクリル、NHC(=O)RC9、CHNRN2N3及びNHC(=S)NHRN4(式中、RC9は必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択され、RN2及びRN3は独立してII、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択されるるか、又はRN2及びRN3と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたN含有C5〜7ヘテロシクリル基を形成し、RN4は必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)から選択され、RC4及びRC5が結合していない場合、RC3をさらにOR02(式中、RO2はC1〜4アルキル基である)及びC(=O)ORO3(式中、RO3はC1〜4アルキル基である)から選択することができ、RC2をさらにハロから選択することができる)。 (もっと読む)


本発明は、式Iの化合物、その薬剤組成物およびβ3-アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患もしくは障害の治療または予防におけるこれらの使用方法を提供する。

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本発明は、新規化合物、特に式(I)の新規ピリジノン誘導体に関し、すべてのラジカルは、この出願書類[application]および請求項に定義されたとおりである。本発明の化合物は、代謝調節型受容体−サブタイプ2(「mGluR2」)が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な、代謝調節型受容体サブタイプであるmGluR2の正のアロステリック調節因子である。特に、このような疾病は、不安神経症,統合失調症,片頭痛,鬱病およびてんかんからなる群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、mGluR2が関連するこの種の疾病の予防および治療に対するこのような化合物の使用と同様に、医薬組成物および該化合物と組成物との調製工程もその目的とする。
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多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼのモジュレーターとしての新規なクラスの複素環化合物、該化合物を製造する方法、該化合物を1種以上含む医薬組成物、該化合物を1種以上含む医薬調剤を製造する方法、該化合物または医薬組成物を使用して、中枢神経系に関連する1種以上の疾患を治療、予防、阻害または改善する方法を提供する。本発明は、γセクレターゼを調節する(阻害する、拮抗するなどを含む)方法であって、有効(すなわち、治療的に有効な)量の1種以上の式Iの化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、更に、如何なる立体化学異性体形態も包含する式(I)
【化1】


[式中、AはCHまたはNを表し、破線はAが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Xは−NR−C(=O)−、−Z−C(=O)−、−Z−NR−C(=O)−、−S(=O)−、−C(=S)−、−NR−C(=S)−、−Z−C(=S)−、−Z−NR−C(=S)−、−O−C(=O)−、−C(=O)−C(=O)−を表し、Rはヘテロ原子を少なくとも2個含有する5員の単環式複素環、6員の単環式芳香複素環、またはフェニル、シクロヘキシルまたは5員もしくは6員の複素環と縮合していてヘテロ原子を少なくとも2個含有する5員の複素環を表し、かつ前記複素環は各々が場合により置換されていてもよく、RはRを表し、RはC3−6シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、1,3−ベンゾジオキソリル、2,3−ジヒドロベンゾフラニル、またはN原子を1または2個含有する6員の芳香複素環を表し、かつ前記C3−6シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、1,3−ベンゾジオキソリル、2,3−ジヒドロベンゾフラニルまたは6員の芳香複素環は場合により置換されていてもよい]
で表されるDGAT阻害剤、これのN−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 (もっと読む)


【課題】より高屈折率で、透明性及び耐熱性に優れたイミド化重合体を製造するための新規なジアミン化合物、それを用いて製造されたポリアミック酸及びイミド化重合体を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)で示されるジアミン化合物;下記ジアミン化合物と、テトラカルボン酸二無水物を重縮合させて得られるポリアミック酸;及びそれを加熱して得られるイミド化重合体。


[Rはそれぞれ独立して炭素数1〜3のアルキル基を示し、aはそれぞれ独立して0〜4の整数を示し、bはそれぞれ独立して0〜3の整数を示す。] (もっと読む)


【課題】無機半導体デバイスに比べて簡便なプロセスで素子を作製することが可能であり、かつ長時間安定したトランジスタ特性を示す有機トランジスタを提供する。
【解決手段】ソース電極、ドレイン電極、ゲート電極、及び有機半導体層を有するトランジスタにおいて、前記有機半導体層が、金属フタロシアニンまたは無水フタロシアニンのベンゼン環の一部をNで置き換えた化合物を含有する有機トランジスタ。 (もっと読む)


本発明は、HM74a受容体のアゴニストであるプリノン誘導体に関する。本発明の化合物及びそれらの医薬的に許容される塩の組成物及び疾患の治療のためにその化合物及びそれらの医薬的に許容される塩を使用する方法もさらに提供される。 (もっと読む)


本発明はHM74a受容体のアゴニストであるプリノン誘導体に関する。疾患を治療するための化合物およびそれらの医薬的に許容し得る塩の組成物および使用方法が本明細書でさらに提供される。
(もっと読む)


本発明は、アミド基を含む医薬品、特にアミド含有ヘテロ二環式メタロプロテアーゼ阻害薬化合物に関する。詳細には本発明は、現在知られているMMP−13およびMMP−3阻害薬と比べて高い効力を示す新たな種類のヘテロ二環式MMP−13阻害性化合物およびMMP−3阻害性化合物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、CBモジュレーター(ここで、CBモジュレーターは、CBアゴニスト;CBアゴニスト;CB部分アゴニスト;CBアンタゴニスト;CB逆アゴニスト;及びCBアゴニストとCBアゴニストとの双方である二元作用化合物からなる群から選択される)少なくとも1種及びこれらの混合物を、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームX、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症の予防、治療、進行遅延化及び発症遅延化及び/又は抑制のためのKATPチャンネルモジュレーターとして使用することを目的としている。更に本発明は、KATPチャンネル調節特性を有するCBモジュレーター少なくとも1種を、それを必要とする患者に適用することならなる、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームX、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症を包含する種々の疾患状態を治療、防止、進行遅延化及び発症遅延化及び/又は抑制する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、5−HT2Aセロトニン受容体の活性を調整する一定の式(Ia)の3−ピリジニル−ピラゾール誘導体およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、血小板凝集、冠状動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血発作、アンギナ、卒中、心房細動の治療、血餅形成リスク、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導性精神病、興奮性精神病、ジルドラトゥレット症候群、躁病性障害、器質性精神病またはNOS精神病、精神病性障害、精神病、急性統合失調症、慢性統合失調症、NOS統合失調症および関連障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、および進行性多巣性白質脳症の軽減などで有用な方法に関する。本発明はまた、個別または共に投与した他の医薬品と組み合わせた5−HT2Aセロトニン受容体関連障害の治療方法に関する。
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